Наименование: Актасулид
Действующее вещество
Нимесулид* (Nimesulide*)
АТХ
M01AX17 Нимесулид
Фармакологическая группа
- Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, ровные, светло-желтые таблетки с разделительной чертой с одной стороны.
Характеристика
НПВС из класса сульфонанилидов. Считается селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)— фермента, участвующего в синтезе ПГ,— медиаторов отека, воспаления и боли.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Понижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под влиянием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2. Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени воздействует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов лекарства. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также понижает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предупреждая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное воздействие лекарства.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь— высокая. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы— 95%, с эритроцитами— 2%, с липопротеинами— 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами— 1%. Дозировка лекарства не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения— 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Нормально проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит— 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида— 2,89–4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У заболевших с почечной недостаточностью (Cl креатинина— 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц приклонного возраста фармакокинетический профиль нимесулида значительно не меняется.
Показания препарата Актасулид
Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью— артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет типа 2.
Побочные действия
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10 – <100), иногда (<100 – <1000), редко (<1000 – <10000), очень редко (<10000).
ЖКТ: часто— диарея, тошнота, рвота; иногда— запор, метеоризм, гастрит; очень редко— боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
ЦНС: иногда— головокружение; редко— ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко— головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: иногда— одышка; очень редко— бронхиальная астма, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: иногда— артериальная гипертензия; редко— тахикардия, геморрагии, «приливы».
Органы чувств: редко— нечеткость зрения, очень редко— головокружение.
Кожные и слизистые покровы: иногда— зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко— эритема, дерматит; очень редко— крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Печень и желчевыводящая система: часто— повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко— гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Почки и мочевыводящая система: иногда— отеки; редко— дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко— почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко— анемия, эозинофилия; очень редко— тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Аллергические реакции: редко— реакции гиперчувствительности; очень редко— анафилактоидные реакции.
Общие реакции: редко— общая слабость; очень редко— гипотермия.
В случае возникновения других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия надлежит незамедлительно обратиться к своему врачу.
Взаимодействие
Воздействие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном использовании с нимесулидом. Нимесулид может снижать воздействие фуросемида. Нимесулид может увеличивать способность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя исследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать воздействие циклоспорина на почки.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно натощак. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям старше 12 лет прописывают из расчета разовой дозировки 1,5 мг/кг 2–3 раза в день, наибольшая суточная дозировка лекарства— 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг— 100 мг не более 2 раз в день.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, в основном, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, нужно вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ— неэффективны из-за высокой связи лекарства с белками.
Меры предосторожности
Актасулид надлежит использовать с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим ЛС, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек надлежит уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть срочно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид надлежит использовать с особой осторожностью. Пациентам надлежит проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно воздействие на ЖКТ. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Условия хранения препарата Актасулид
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Актасулид
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
