Наименование: АЛЬДАЗОЛ, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Альбендазол — антипротозойный и противогельминтный препарат группы бензимидазола. Препарат воздействует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противогельминтное воздействие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.
Альбендазол активен в отношении таких кишечных паразитов: нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои — Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкоз, вызываемый инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол считается эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.
Альбендазол уничтожает цисты или существенно понижает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения цист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию состояния.
Фармакокинетика. При пероральном использовании альбендазол абсорбируется слабо (<5%). Системное воздействие увеличивается, если препарат принимать с жирной пищей, которая в 5 раз увеличивает абсорбцию лекарства. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — альбендазола сульфат, который считается главным активным веществом при лечении тканевых инфекций. T½ составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты главным образом выводятся с желчью и только небольшая часть — с мочой. Установлено, что при длительном использовании лекарства в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 400 мг блистер, в пачке, №3
№ UA/9351/01/01 от 27.11.2013 до 27.11.2018
Показания
кишечные формы гельминтозов и кожная форма синдрома Larva Migrans (краткосрочное лечение низкими дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожная форма синдрома Larva Migrans, лямблиоз у детей.
Системные глистные инфекции (длительное лечение препаратом в высоких дозах):
цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):
- при невозможности хирургического вмешательства;
- перед хирургическим вмешательством;
- после операции, если предоперационное лечение было коротким, когда отмечают распространенность гельминтов, или во время операции были выявлены живые формы;
- после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;
альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multiocularis):
- при неоперабельном заболевании, например в случаях местных или отдаленных метастазов;
- после паллиативного хирургического вмешательства;
- после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;
нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):
- при наличии единичных или многочисленных цист или гранулематозного поражения мозга;
- при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
- при рацемозных цистах;
капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).
Применение
кишечные инфекции и кожная форма синдрома Larva Migrans
Препарат принимают с пищей. Желательно использовать в одно и то же время суток. Если не наступает выздоровления через 3 нед, надлежит назначить другой курс лечения.
У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при глотании целой таблетки, в таком случае таблетку возможно разжевать с малым количеством воды или измельчить перед применением.
*Для детей в возрасте от 2 до 3 лет использовать другие лекарственные формы альбендазола.
Больные приклонного возраста. Опыт применения лекарства для лечения лиц приклонного возраста ограничен. Коррекции дозировки не требуется, но альбендазол с осторожностью надлежит использовать у пациентов приклонного возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в незначительном количестве, коррекции дозировки для лечения этой категории заболевших не требуется, но при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное воздействие на его фармакокинетику, поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением.
Системные глистные инфекции (длительное лечение препаратом в высоких дозах)
Препарат принимать вместе с пищей. Детям в возрасте до 6 лет назначение лекарства в высоких дозах не предлогается. Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.
Дозировка для пациентов с массой тела >60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При массе тела <60 кг препарат назначать из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу надлежит разделить на 2 приема. Наибольшая суточная дозировка — 800 мг.
После проведения чрескожного дренажа цист
Аналогично, если выявлены жизнеспособные цисты или возникло распространение гельминтов, провести 2 полных цикла лечения
Зачастую требуется один курс лечения, но могут понадобиться следующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными
*При лечении пациентов с нейроцистицеркозом надлежит назначать соответствующие ГКС и противосудорожную терапию. Пероральные и в/в ГКС рекомендуются для профилактики появления церебральной гипертензии в течение 1-й недели лечения.
Больные приклонного возраста. Опыт применения лекарства для лечения лиц приклонного возраста ограничен. Коррекции дозировки не требуется, но альбендазол с осторожностью надлежит использовать у пациентов приклонного возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в незначительном количестве, коррекции дозировки для лечения этой категории заболевших не требуется, но при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное воздействие на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны быть тщательно обследованы. В случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение надлежит прекратить.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства, поражения сетчатки глаза. Период продолжительностью в один менструальный цикл перед запланированной беременностью.
Побочные эффекты
которые иногда могут возникнуть при использовании препаратов альбендазола, классифицируют по следующим категориям.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, сухость во рту; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз; при длительном использовании в высоких дозах — желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярные нарушения.
Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, которые умеренно выражены и быстро исчезают, головная боль, вертиго, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, кожная сыпь, крапивница, пузырчатка, дерматит, полиморфная эритема, реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, синдром Стивенса— Джонсона.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, нарушение функции почек, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях.
Другие: лихорадка, повышение АД, тахикардия, алопеция, респираторный дистресс.
При длительном лечении системных гельминтных инфекций: пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга.
Особые указания
краткосрочное лечение кишечных инфекций и кожной формы синдрома Larva Migrans. Чтобы предотвратить использование Альдазола на ранних сроках беременности, женщин репродуктивного возраста надлежит лечить в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Таких пациенток надлежит предупредить о необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения и в течение 1 мес после его отмены.
Длительное лечение системных гельминтных инфекций. Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, которые зачастую нормализуются после прекращения лечения. Поэтому уровень печеночных ферментов надлежит проверять перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 нед во время терапии. Если уровень печеночных ферментов существенно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом надлежит прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов, однако состояние пациента нужно тщательно контролировать.
Альбендазол может вызывать угнетение функции костного мозга, поэтому надлежит проводить анализ крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 нед в течение 28-дневного цикла терапии. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга, результатом чего считается возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкопении, что обусловливает необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае появления значительного снижения показателей крови лечение надлежит прекратить.
Лечение альбендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, в частности судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозгу. Симптомы могут развиваться быстро после лечения, поэтому надлежит срочно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными лекарствами.
Для предотвращения появления случаев повышения церебрального давления в течение 1-й недели лечения предлогается использовать пероральные или в/в ГКС.
Лечение препаратом не требует применения клизм, слабительных средств или специальной диеты.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью, или для лечения женщин, которые планируют беременность.
Дети. Препарат противопоказан для лечения детей в возрасте до 3 лет. Для лечения детей в возрасте от 1 до 3 лет использовать другие лекарственные формы альбендазола.
Воздействие на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Учитывая вероятность такой побочной реакции, как головокружение, предлогается на период применения альбендазола воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами.
Взаимодействия
циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболитов альбендазола, которые отвечают за системную активность лекарства, что, соответственно, может привести к его передозировке.
Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита альбендазола сульфоксида. Клиническая значимость этого неизвестна, однако вероятно снижение эффективности, особенно при лечении системных гельминтных инфекций. Эффективность лечения пациентов надлежит контролировать, могут потребоваться альтернативные дозовые режимы или терапия.
При одновременном использовании альбендазола с теофиллином надлежит контролировать уровень теофиллина в крови.
Системное воздействие усиливается, если препарат принимать с жирной пищей, которая в 5 раз увеличивает абсорбцию лекарства.
Передозировка
симптомы: тошнота, рвота, нарушение сна, зрения, зрительные галлюцинации, головокружение, тахикардия, увеличение размеров печени, желтуха, повышение уровня трансаминаз, потеря сознания, окраска кожи, мочи, пота, слюны, слезной жидкости и кала в коричнево-красный или оранжевый цвет пропорционально принятой дозе.
Лечение: отмена лекарства, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
