Наименование: АЛЬКА-ПРИМ® , Polpharma
Фармакологические свойства
ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП. Считается эфиром салициловой кислоты с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты базируется на угнетении синтеза простагландинов — простагландина Е2 (ПГЕ2), простагландина I2 (ПГЕ2) и тромбоксана А2 за счет торможения ЦОГ арахидоновой кислоты (торможение активности ЦОГ-1 и/или ЦОГ-2). Эти соединения индуцируют воспалительный процесс путем влияния на лейкотриены, повышают проницаемость стенок сосудов и чувствительность болевых рецепторов к действию нейромедиаторов (серотонина, брадикинина, ацетилхолина), увеличивают отек. В подкорковых центрах ПГЕ2 считается сильным пирогенным фактором, и угнетение его синтеза приводит к снижению температуры тела. НПВП оказывают также анальгезирующее воздействие при слабой ноцицептивной и нейрогенной боли, вызванной воспалительным процессом (или иными причинами), где губительные импульсы повышают активность ЦОГ, увеличивая синтез пероксидов и простагландинов. Многие данные свидетельствуют о том, что возможен также центральный механизм анальгезирующего действия НПВП.
Ацетилсалициловая кислота подавляет также агрегацию тромбоцитов. Безвозвратное торможение ЦОГ особенно выражено в тромбоцитах, поскольку они не могут снова синтезировать этот энзим. Аминоуксусная кислота понижает раздражающее воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка, а также диспептические расстройства .
Состав и форма выпуска
табл. шип. стрип, №2, №10
№ UA/8237/01/01 от 12.07.2013 до 12.07.2018
Показания
болевой синдром слабой и средней интенсивности (в частности головная боль, боль в мышцах и суставах); лихорадочное состояние при простуде, вирусных инфекциях и других заболеваниях.
Применение
препарат принимают во время еды. Перед приемом таблетку надлежит растворить в ¾ стакана воды.
Зачастую предлогается такая дозировка: взрослые — 1–2 таблетки 2–4 раза в сутки. Суточная дозировка не должна превышать 3 г лекарства. Дети в возрасте от 16 лет — 2–3 таблетки в сутки.
Симптоматическое лечение без консультации врача возможно проводить не более 3 дней. Надлежит использовать минимальную эффективную дозу.
Противопоказания
препарат не надлежит использовать при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте отмечается в 0,3% популяции, в том числе у 20% заболевших БА или хронической крапивницей. Симптомы гиперчувствительности: крапивница и даже шок , могут возникнуть в течение 3 ч после приема ацетилсалициловой кислоты;
- повышенная чувствительность к другим НПВП; симптомы — крапивница, бронхоспазм, ринит, шок, ангионевротический отек;
- геморрагический диатез, артериальная гипотензия;
- БА, хронические заболевания дыхательной системы, сенная лихорадка или отек слизистой оболочки носа;
- обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, а также воспалительные процессы или кровотечения из ЖКТ (вероятно развитие желудочно-кишечного кровотечения или рецидив язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки);
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- нарушение свертываемости крови (в частности гемофилия, тромбоцитопения), а также пациенты, принимающие антикоагулянты (в частности производные кумарина, гепарин);
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременное использование с метотрексатом в дозах 15 мг/нед или выше, принимая во внимание негативное воздействие на функции костного мозга;
- возраст до 16 лет, особенно при острых вирусных инфекциях, учитывая риск развития синдрома Рея;
- III триместр беременности и период кормления грудью.
Побочные эффекты
боль в эпигастральной области и животе, зуд, снижение концентрации внимания, головная боль, напряжение, раздражительность, ОПН, воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, включая периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; тяжелые кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном использовании антигемостатических средств), которые могут потенциально угрожать жизни. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия. У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечались гемолиз или гемолитическая анемия.
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, сердечная и дыхательная недостаточность.
Особые указания
препарат не надлежит назначать: пациентам, принимающим пероральные гипогликемизирующие препараты из группы сульфонилмочевины, учитывая риск усиления гипогликемизирующего действия; больным, принимающим противоподагрические лекарственные средства; пациентам с патологией сосудов почки, гиповолемией, сепсисом.
У пациентов с ювенильным ревматоидным артритом и/или системной красной волчанкой, а также с нарушением функции печени и почек препарат надлежит использовать с осторожностью. Поскольку повышается токсичность салицилатов, у этих пациентов надлежит контролировать функцию печени и почек.
Использование лекарственного средства в минимальной эффективной дозе в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для достижения эффекта и уменьшения проявления симптомов, способствует снижению риска появления побочных реакций.
Прием ацетилсалициловой кислоты надлежит отменить за 5–7 дней до запланированного хирургического вмешательства, учитывая риск увеличения времени кровотечения как во время операции, так и после нее.
Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства с метотрексатом в дозах менее чем 15 мг/нед, учитывая усиление токсического действия метотрексата на костный мозг. Одновременное использование с метотрексатом в дозах, превышающих 15 мг/нед, противопоказано.
Надлежит с осторожностью использовать препарат при маточных кровотечениях, обильных менструальных кровотечениях, использовании внутриматочных контрацептивов, АГ, а также сердечной недостаточности.
Во время лечения ацетилсалициловой кислотой не надлежит употреблять алкоголь, учитывая увеличенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
У пациентов приклонного возраста препарат надлежит использовать в минимальных дозах и через большие интервалы времени, учитывая увеличенный риск развития побочных эффектов в этой группе пациентов.
Существуют доказательства того, что лекарственные средства, подавляющие ЦОГ, могут вызвать нарушение фертильности у женщин путем воздействия на овуляцию. Этот результат имеет преходящий характер и исчезает после окончания лечения.
Пациентам со склонностью к артериальной гипотензии нужно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, проводить коррекцию дозировки лекарства: ацетилсалициловую кислоту прописывают в минимальных дозах и при условии регулярного контроля АД. При снижении АД ниже обычного уровня прием лекарственного средства прекращают, ибупрофен может понизить ингибирующий результат ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарства перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства больной должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа БА, или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают БА в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе. Из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течении нескольких дней после приема, использование препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить риск усиления кровотечения при хирургических вмешательствах (включая незначительные хирургические вмешательства , в частности удаление зуба). Не надлежит без консультации с врачом использовать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей и подростков с острой респираторной вирусной инфекцией, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который считается очень редким, но опасным для жизни заболеванием, что требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота используется как сопутствующее лекарственное средство, но причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.
Период беременности и кормления грудью
Беременность. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно сказаться на течении беременности и повлиять на развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличенный риск выкидыша и появления врожденных пороков сердца, пищеварительной системы, связанных с применением ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности.
Абсолютное повышение риска развития пороков сердечно-сосудистой системы в этих исследованиях составляло от <1 до почти 1,5%. Вероятно, риск появления вышеупомянутых недостатков повышается с повышением дозировки лекарства, а также увеличением периода лечения.
У новорожденных, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту до родов, отмечались кровотечения, такие как субконъюнктивальная геморрагия, гематурия, петехия, кефалогематома.
В других исследованиях отмечались частые случаи внутричерепных кровоизлияний у недоношенных детей, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту за неделю до родов.
У животных смертельная дозировка для плода была выше, чем дозировки, применяемые в клинической практике. У животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалось повышение частоты врожденных пороков, включая пороки сердечно-сосудистой системы.
Ацетилсалициловая кислота легко проникает через плацентарный барьер. В течение первых 6 мес беременности препарат может быть применен только в случае крайней необходимости. При необходимости применения ацетилсалициловой кислоты у женщин, которые забеременели, или в I–II триместр беременности надлежит принимать наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода.
В последний триместр беременности все препараты из группы ингибиторов синтеза простагландинов могут оказывать негативное воздействие на плод:
- на систему кровообращения (легочная гипертензия с преждевременным закрытием аортального протока);
- на почки (вероятно развитие почечной недостаточности у плода, связанной с маловодием).
Все препараты из группы ингибиторов синтеза простагландинов, которые применяются в III триместр беременности, могут:
- продлевать время кровотечения как у матери, так и у новорожденных и оказывать антиагрегационное воздействие даже при приеме очень низких доз;
- подавлять сократительную возможность матки — такое воздействие было связано с увеличенным отклонением частоты и задержки родов у животных.
В связи с этим ацетилсалициловая кислота противопоказана в последний триместр беременности.
Период кормления грудью. Использование лекарства в период кормления грудью противопоказано.
Детей. Препарат используется у детей в возрасте от 16 лет.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
противопоказания для взаимодействия. Использование метотрексата в дозах 15 мг/нед и выше увеличивет гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью
Ингибиторы АПФ: ацетилсалициловая кислота может снижать антигипертензивное воздействие ингибиторов АПФ.
Ацетазоламид: ацетилсалициловая кислота может существенно увеличить концентрацию и тем самым токсичность ацетазоламида.
Противоэпилептические препараты: ацетилсалициловая кислота увеличивет токсичность вальпроевой кислоты и, в свою очередь, усиливает антиагрегационное воздействие ацетилсалициловой кислоты.
Диуретики: ацетилсалициловая кислота может снижать эффективность этих препаратов и усиливать ототоксичность фуросемида.
Метотрексат: ацетилсалициловая кислота усиливает токсическое воздействие метотрексата на костный мозг. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/нед или выше противопоказано.
Нпвп
одновременное использование ацетилсалициловой кислоты и НПВП не предлогается, поскольку повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Системное использование ГКС: за исключением гидрокортизона, применяемого в роли заместительной терапии при болезни Аддисона, их прием в сочетании с ацетилсалициловой кислотой увеличивет риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечного кровотечения, а также уменьшает концентрацию салицилатов в плазме крови в ходе лечения, а после завершения применения увеличивет риск передозировки салицилатами.
Гипогликемизирующие препараты: ацетилсалициловая кислота усиливает воздействие гипогликемизирующих препаратов. Лекарственное средство не надлежит использовать одновременно с производными сульфонилмочевины.
Препараты, увеличивающие выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон): салицилаты понижают воздействие препаратов, увеличивают выведение мочевой кислоты. Лекарственное средство не надлежит использовать одновременно с противоподагрическими лекарствами.
Дигоксин: ацетилсалициловая кислота может усиливать воздействие дигоксина.
Тромболитические препараты: ацетилсалициловая кислота может усилить тромболитическое воздействие таких лекарственных средств, как стрептокиназа и альтеплаза.
Ибупрофен: одновременное использование препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском развития кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное воздействие ацетилсалициловой кислоты.
Антикоагулянты: при одновременном использовании повышается риск развития кровотечения.
Урикозурические средства: одновременное использование бензобромарона, пробенецида уменьшает результат выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
Противодиабетические препараты: при одновременном использовании высоких доз ацетилсалициловой кислоты с противодиабетическими лекарствами из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается результат последних за счет гипогликемизирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.
Гкс
одновременное использование увеличивет риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Понижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышают риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ из-за возможности синергического эффекта.
При одновременном использовании с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этанол: увеличивет частоту и интенсивность кровотечений из ЖКТ, вызванных ацетилсалициловой кислотой. В период лечения не надлежит употреблять алкоголь.
Омепразол и аскорбиновая кислота не влияют на всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Аминоуксусная кислота уменьшает токсичность противосудорожных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов. При сочетанном использовании со снотворными, транквилизаторами и антипсихотическими средствами усиливается результат торможения ЦНС.
Передозировка
после передозировки ацетилсалициловой кислотой могут появиться такие симптомы: тошнота, рвота, учащенное дыхание, шум в ушах.
Также отмечались потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, двигательное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации появляются нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и дегидратация). Легкие или средней тяжести симптомы токсичности развиваются при использовании ацетилсалициловой кислоты в дозе 150–300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления появляются после приема 300–500 мг/кг массы тела. Потенциальная смертельная дозировка ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг массы тела. Смерть в результате отравления ацетилсалициловой кислотой отмечена после приема взрослым разовой дозировки 10–30 г.
Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение >100 мг/кг/сут более 2дней может вызвать токсический результат), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, в частности, случайный прием детьми или непреднамеренная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм отмечаются, в основном, только после повторных приемов высоких доз.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции появляются при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл .
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста больного и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей считается метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.
Лечение. Пациента нужно госпитализировать. Специфический антидот отсутствует.
Неотложные меры: искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка (с целью уменьшения всасывания). Такие меры эффективны в течение 3–4 ч после приема ацетилсалициловой кислоты, а в случае приема высокой дозировки — даже до 10 ч.
Ввести активированный уголь в форме водной суспензии (50–100 г — взрослым, 30–60 г — детям).
Снижение температуры тела (при гипертермии) путем поддержания низкой температуры внешней среды и применение холодных компрессов.
Постоянный контроль водно-электролитного баланса и устранение его нарушений.
Для ускорения элиминации ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза надлежит ввести в/в гидрокарбонат натрия.
Пациентам с правильной функцией почек возможно провести щелочной диурез до достижения значений рН между 7,5–8. При тяжелом отравлении возможно использовать гемодиализ или перитонеальный диализ. Путем диализа возможно хорошо вывести ацетилсалициловую кислоту из организма и быстрее восстановить кислотно-щелочное равновесие и водно-электролитный баланс.
При увеличении протромбинового времени надлежит ввести витамин К.
Не надлежит одновременно использовать препараты, которые оказывают угнетающее воздействие на ЦНС, в частности барбитураты, в связи с риском угнетения дыхательного центра.
Пациентам с нарушениями дыхательной функции надлежит назначить оксигенацию. Если это нужно, провести интубацию и ИВЛ.
В случае появления симптомов шока назначить стандартное противошоковое лечение.
Симптоматическое лечение.
Условия хранения
в сухом, защищеном от света, месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
