Наименование: Аллегра
Действующее вещество
Фексофенадин* (Fexofenadine*)
АТХ
R06AX26 Фексофенадин
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство— H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне— гравировка «012», на другой— стилизованная «е».
Таблетки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне— гравировка «018», на другой— стилизованная «е».
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антигистаминное.
Фармакодинамика
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) считается антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего α1-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина не замечено седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное воздействие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сутки, выражается через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозировки от 10 до 130 мг. При применении той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима дозировка не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2 нед, величина скорригированного интервала QTc (QT скоррегированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений интервала QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с величиной интервала QTc при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал воздействие на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Фармакокинетика
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Tmax составляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значение Cmax при приеме 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки— приблизительно 494 нг/мл.
Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он считается единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.
При курсовом приеме лекарства кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T1/2 составляет 11–15 ч.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Дозировка 240 мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение AUC, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина считается практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным, бóльшая часть принятой дозировки в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% лекарства— с мочой.
Показания препарата Аллегра
сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов)— таблетки 120 мг.
хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов)— таблетки 180 мг
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: у заболевших с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов приклонного возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов); у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, см. «Побочные действия»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет достаточного количества данных о использовании фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования у животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.
Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Но при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому использование фексофенадина во время периода кормления грудью не предлогается.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1— ≤10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и тошнота (1,5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобна таковой при приеме плацебо.
В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом использовании лекарства были отмечены слабость, бессонница, нервозность; нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.
В нечастых случаях (≥0,01— ≤0,1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.
Взаимодействие
При совместном использовании фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза, однако это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось убедительных различий в частоте появления неблагоприятных эффектов при использовании этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования у животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина, возможно, связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.
Взаимодействие между фексофенадином и омепразолом не замечено.
Не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Сезонный аллергический ринит: рекомендуемая дозировка для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день.
Хроническая идиопатическая крапивница: рекомендуемая дозировка для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в день.
Пациенты группы риска. Исследования в специальных группах риска (пациенты приклонного возраста, с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что для заболевших этих категорий не требуется коррекция режима дозирования.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозировки до 800 мг и курсовые дозировки до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Наибольшая переносимая дозировка для фексофенадина не установлена.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости— симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Предлогается, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.
Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.
Воздействие на возможность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При приеме лекарства вероятно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением заболевших, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому предлогается до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг и 180 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.
Производитель
1. Санофи-Авентис США ЛЛСи, США. 10236, Марион Парл Драйв, Канзас Сити, Миссури, 64137, США.
Выпускающий контроль: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия. Брюнингштрассе 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.
2. Санофи-Синтелабо Лтд., Великобритания. Эдгефилд авеню, Фаудон, Ньюкасл апон Тин, Тин&Веа NE3 3TT, Великобритания.
Владелец регистрационного удостоверения: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия. Брюнингштрассе, 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Аллегра
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аллегра
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
