Наименование: Амприлан НЛ (Amprilan NL)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, капсуловидные, с риской с одной стороны и маркировкой «12.5» с другой стороны.
1 таб. рамиприл 2.5 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинированный (крахмал 1500), натрия стеарилфумарат. Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный продукт.
Рамиприл — ингибитор АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II без компенсаторного увеличения ЧСС. Снижает продукцию альдостерона, ОПСС, давление в легочных капиллярах, сопротивление в легочных сосудах, не изменяет скорость клубочковой фильтрации, усиливает коронарный кровоток.
При долгом использовании продукта сокращается гипертрофия миокарда у больных с артериальной гипертензией, сокращается частота аритмий при реперфузии миокарда; улучшается кровообращение ишеминизированного миокарда. Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез простагландинов, индукцией образования оксида азота в эндотелиоцитах.
Препарат снижает агрегацию тромбоцитов. Начало гипотензивного действия — через 1.5 ч в последствии приема внутрь, максимальный эффект — через 5-9 ч, продолжительность действия — 24 ч. У продукта отсутствует синдром отмены. Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона. Задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, развивающимся за счет расширения артериол. Практически не дает воздействия на нормальное АД. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, максимума достигает через 4 ч и продолжается на протяжении 6-12 ч. Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл сокращает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика
Фармакокинетика рамиприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном использовании.
Всасывание
После приема внутрь всасывание рамиприла составляет примерно 50-60%. Прием пищи не оказывает влияние на степень всасывания, но сокращает его скорость. Тmax составляет 2-4 ч. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%, Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 ч.
Распределение
Связывание рамиприла с белками плазмы крови составляет 73%, рамиприлата — 56%. Vd рамиприла — 90 л, рамиприлата — 500 л. Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 64%.
Метаболизм
Метаболизм рамиприла происходит в основном в печени с образованием активного метаболита рамиприлата, который ингибирует АПФ в 6 раз активнее, чем рамиприл и неактивного метаболита дикетопиперазина, которые потом и глюкуронизируются. Гидрохлоротиазид не метаболизируется.
Выведение
T1/2 рамиприла — 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 — 4-5 дней. Рамиприл выводится преимущественно в виде метаболитов: с мочой — 60 %, с калом — 40%. Гидрохлоротиазид в неизмененном виде быстро выводится с мочой. T1/2 составляет 5-15 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 рамиприла и его метаболитов увеличивается при почечной недостаточности.
Показания
артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых 1 таб./сут (2.5 мг/12.5 мг) Амприлана НЛ. При надобности доза может быть увеличена до 1 таб./сут (5.0 мг/25 мг) Амприлана НЛ.
При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (КК>30 мл/мин, креатинин сыворотки примерно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза продукта. При КК<30 мл/мин, продукт использовать не рекомендуется. Продолжительность терапии не ограничена.
Побочное действие
Рамиприл
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия; не часто — аритмия, ощущение сердцебиения, обострение синдрома Рейно.
При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия, инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, холецистит (при наличии холелитиаза), нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, мелена, илеус, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, воспаление слюнных желез.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, периферическая невропатия (парестезии), нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, апатия; при использовании в больших дозах- бессонница, тревожность, депрессия, атаксия, спутанность сознания, обморок.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, фарингит, охриплость, бронхит, интерстициальная пневмония, эмболия легочной артерии, инфаркт легкого, отек легких.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, уменьшение объема мочи.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, снижение потенции, либидо.
Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, блефариты, сухость конъюнктивы, слезотечение, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агронулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, появление антинуклеарных антител, эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: гиперкреатининемия, увеличение уровня азота мочевины, увеличение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолизис, васкулит, миозит, мышечная слабость, миалгия, артралгия, артрит.
Прочие: судороги, алопеция, опоясывающий лишай, гипертермия, повышенное потоотделение.
Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода/новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.
Гидрохлоротиазид
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: депрессия, нарушение сна, беспокойство, парестезии, спутанность сознания, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов чувств: ксантопсия, нарушения зрения.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитопения, эозинофилия, нейтропения, панцитопения.
Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагниемии (аритмии), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциемия, обострение подагры.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого), токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).
Прочие: гипертермия, слабость, снижение потенции.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амприлан НЛ (Amprilan NL)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амприлан НЛ (Amprilan NL)».
