Наименование: Амприлан (Amprilan)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки овальные, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской.
1 таб. рамиприл 1.25 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат.
Таблетки овальные, плоские, светло-желтого цвета, с фаской.
1 таб. рамиприл 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид желтый (Е172). Таблетки овальные, плоские, розового цвета, с фаской, с видимыми вкраплениями.
1 таб. рамиприл 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид красный (Е172). Таблетки овальные, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской.
1 таб. рамиприл 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Рамиприл является пролекарством и в последствии всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Рамиприл — ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у больных с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется.
При долгом лечении сокращается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект в последствии приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, максимума достигает через 3-6 ч и продолжается 24 ч. Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности.
У больных с признаками хронической сердечной недостаточности в последствии инфаркта миокарда продукт снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и сокращает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у больных с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у больных с сахарным диабетом, так и без него, продукт значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у больных как с повышенным, так и с нормальным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение и метаболизм
Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который потом глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч в последствии приема, равновесная концентрация — к 4 дню приема продукта. Связывание рамиприла с белками плазмы составляет в пределах 73%, рамиприлата — 56%.
Выведение
Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (в пределах — 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.
Рамиприл выводится в несколько этапов. T1/2 в последствии назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ч — для рамиприла.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 75 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.
При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК. У больных с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.
Показания
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в последствии острого инфаркта миокарда у больных со стабильными показателями гемодинамики.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Амприлана составляет 2.5 мг 1 раз/сут (утром, натощак) или в 2 приема. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут, наибольшая суточная доза — 10 мг/сут. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.
У больных с артериальной гипертензией, у которых не были отменены диуретики, или у больных с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 мг в 1 прием.
Лечение надлежит начинать под строгим контролем врача.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза Амприлана у больных в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1.25 мг/сут в 1 прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
У больных, получающих диуретики в больших дозах, перед началом терапии продуктом дозу диуретиков надлежит уменьшить. Начальная доза Амприлана для таких больных составляет 1.25 мг.
Лечение в последствии инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 и 10 днями в последствии инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут, через 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут.
Поддерживающая доза Амприлана составляет 2.5-5 мг 2 раза/сут.
Препарат принимают утром и вечером. Максимальная суточная доза — 10 мг. При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 мг 2 раза/сут. Через 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 мг 2 раза/сут, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 мг 2 раза/сут (утром и вечером).
Если пациент плохо переносит увеличение дозы до 2.5 мг 2 раза/сут, то лечение Амприланом надлежит прекратить. У больных с КК более 0.5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для больных с КК менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, наибольшая суточная доза — 5 мг.
Для больных с почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) в возрасте старше 65 лет, с сопутствующим сахарным диабетом начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза — 2.5 мг, наибольшая суточная доза — 5 мг.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана надлежит подбирать в зависимости от целевого уровня АД. Препарат принимают вовнутрь, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия; не часто (при чрезмерном снижении АД) — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при чрезмерном снижении АД (в основном у больных с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушение настроения, судороги; при использовании в больших дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.
Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.
Прочие: алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение, гиперкреатининемия, увеличение уровня азота мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амприлан (Amprilan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амприлан (Amprilan)».
