Наименование: Андрокур 10 (Androcur 10)
Наименование
Андрокур 10 (Androcur 10)
Фармакологическое действие
Андрокур – антиандрогенный гормональный препарат, содержащий ципротерона ацетат. Андрокур конкурентно угнетает воздействие андрогенов на органы мишени, что приводит к уменьшению выраженности андрогензависимых состояний, включая патологический рост волос (гирсутизм), андрогенную алопецию и патологически повышенную активность сальных желез (в том числе у пациентов с акне и себореей).
Уменьшение уровня андрогенов, которое отмечается вследствие антигонадотропного эффекта ципротерона ацетата, способствует дополнительному терапевтическому действию.
Воздействие лекарства Андрокур обратимо, эффекты исчезают после отмены ципротерона ацетата.
При комбинированном лечении с препаратом Диане-35 отмечается также подавление функции яичников.
Многократное использование ципротерона ацетата не приводило к развитию специфической токсичности в клинических исследованиях. При использовании лекарства Андрокур при беременности в период до органогенеза не приводило к развитию тератогенного эффекта, но использование ципротерона в период формирования у плода половых органов может приводить к развитию феминизации у эмбрионов мужского пола. У новорожденных не отмечалось признаков феминизации, но использовать ципротерон в период беременности не надлежит.
При исследовании ципротерона ацетата на крысах отмечалось некоторое увеличение риска развития опухолей печени, но в ходе исследований на людях этот результат не подтвердился (надлежит учитывать, что стероидные гормоны в целом могут индуцировать рост некоторых гормонозависимых тканей и опухолей).
При пероральном приеме ципротерона абсолютная биодоступность составляет 88%.
После приема 10 мг ципротерона ацетата пиковые концентрации в плазме достигались спустя 1,5 часа и составляли 75 нг/мл.
Период полувыведения характеризуется двумя фазами: 0,8 часов – первая фаза и 2,3 дня – вторая фаза.
Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободная фракция составляет не более 4%).
Метаболизируется ципротерон при участии CYP3 A4, производные не обладают фармакологической активностью.
Некоторая часть ципротерона выводится в неизменном виде с желчью, большая часть принятой дозировки выводится почками и печенью в форме производных.
Учитывая продолжительный период полувыведения ципротерона ацетата, при ежедневном приеме лекарства Андрокур возможна некоторая кумуляция активного компонента в организме.
Показания к применению
Андрокур 10 используют для лечения женщин с признаками андрогенизации средней степени тяжести, включая гирсутизм, акне (с выраженными воспалительными процессами, риском возникновения рубцов и образования узелков), андрогенную алопецию и себорею.
В комплексе с препаратом Диане-35 Андрокур 10 прописывают женщинам в случае, если другое лечение (включая монотерапию препаратом Диане-35) не приносит желаемого результата.
Способ применения
Андрокур 10 принимают перорально. Перед началом терапии надлежит провести общее и гинекологическое исследование (включая цитологический анализ эпителия шейки матки и исследование молочных желез), а также исключить беременность.
Для профилактики нерегулярных кровотечений и надежного контрацептивного эффекта препарат Андрокур 10 прописывают сочетано с Диане-35. Предлогается начинать прием препаратов Андрокур и Диане-35 в первый день менструального цикла (первый день менструального кровотечения). Андрокур принимают в течение первых 15 дней цикла, после этого принимают до конца упаковки препарат Диане-35.
Для достижения необходимого терапевтического эффекта Диане-35 и Андрокур надлежит принимать ежедневно в одно и то же время суток. Таблетки в упаковках маркируются днем недели, что облегчает контроль приема препаратов.
Таким образом, первые 15 дней принимают по 1 таблетке Диане-35 и 1 таблетке Андрокур 10. С 16 по 21 день принимают по 1 таблетке Диане-35. После этого делают перерыв 7 дней и снова начинают прием препаратов Андрокур 10 и Диане-35.
Во время перерыва отмечается менструальноподобное кровотечение. Прием препаратов после 7-дневного перерыва начинают вне зависимости от того завершилось кровотечение или нет.
В случае если менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед началом приема таблеток из новых календарных упаковок надлежит исключить беременность.
Прием пропущенных таблеток:
Если прием лекарства Диане-35 был пропущен и таблетка не была принята в течение 12 часов после обычного времени приема контрацептивный результат уменьшается. Рекомендации по дополнительной контрацепции и приему таблеток Диане-35 размещены в инструкции к данному препарату. Если после пропуска в цикле таблетки Диане-35 не появляется менструальноподобное кровотечение – существует риск беременности и до начала приема таблеток из следующих упаковок надлежит исключить беременность.
Пропуск таблетки Андрокур 10 может приводить к развитию менструальноподобного кровотечения и снижению антиандрогенного эффекта. Если после обычного времени приема прошло более 6 часов пропущенную таблетку не принимают (не надлежит удваивать дозу лекарства Андрокур 10), следующую таблетку принимают в обычное время сочетано с препаратом Диане-35.
Длительность курса лечения определяется в зависимости от тяжести андрогенизации и динамики на фоне лечения. Минимальный курс лечения составляет 3-4 цикла. В основном, положительная динамика при акне и себорее развивается раньше, чем при алопеции и гирсутизме.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта предлогается продолжать лечение исключительно препаратом Диане-35.
В период терапии ципротерона ацетатом надлежит периодически контролировать функцию печени.
Побочные действия
В клинических исследованиях при приеме лекарства Андрокур 10 наиболее часто у пациенток отмечалось развитие таких побочных эффектов, как появление кровянистых выделений из влагалища, лабильность массы тела и эмоциональная лабильность.
Среди наиболее тяжелых побочных эффектов при приеме лекарства Андрокур 10 выделяют развитие новообразований различной этиологии (в том числе кисты и полипы), а также доброкачественных и недоброкачественных опухолей печени, которые могут стать причиной развития внутрибрюшинного кровотечения.
Кроме того, при приеме лекарства Андрокур 10 вероятно развитие такого нежелательного влияния ципротерона ацетата:
На пищеварительную систему: боль в животе, тошнота, внутрибрюшинное кровотечение, снижение функции печени, гепатит, желтуха.
На репродуктивную систему: нагрубание, увеличение и болезненность молочных желез, ановуляция, аменорея, ациклические кровотечения.
На нервную систему: депрессивные состояния, изменение либидо.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек.
Другие побочные эффекты: гипергликемия.
При комбинированном лечении с препаратом Диане-35 вероятно также развитие побочных эффектов, характерных для данного лекарства.
При развитии признаков печеночной недостаточности, а также при увеличении печени, лихорадке и острой боли в животе нужно обратиться к врачу. Если гепатотоксическое воздействие ципротерона ацетата подтверждается нужно отменить препарат Андрокур 10.
При развитии менингиомы прием лекарства Андрокур 10 надлежит прекратить.
Противопоказания
Андрокур 10 не прописывают при наличии указаний в анамнезе на гиперчувствительность к ципротерона ацетату или дополнительным компонентам капсул (включая непереносимость лактозы).
Андрокур 10 используют только для лечения женщин.
Андрокур 10 не прописывают пациенткам с синдромом Дубина-Джонсона, заболеваниями печени (включая опухоли печени, в том числе в анамнезе), синдромом Ротора, кахексией, тяжелой формой хронической депрессии и злокачественными гормонозависимыми опухолями (в том числе при подозрении на гормонозависимые опухоли).
Не надлежит назначать Андрокур 10 женщинам, у которых отмечаются влагалищные кровотечения неустановленной этиологии, а также пациенткам с менингиомой (в том числе в анамнезе), тромбозами и тромбоэмболиями (определяемыми сейчас или в анамнезе), серповидно-клеточной анемией и тяжелой формой сахарного диабета, сопровождающейся сосудистыми осложнениями.
Андрокур 10 не прописывают женщинам, у которых в анамнезе присутствуют указания на развитие идиопатической желтухи, зуда и герпеса во время беременности.
Андрокур 10 используют только для лечения пациенток старше 18 лет.
Препарат не используют в лечении женщин в климактерическом и постклимактерическом периоде (ципротерон надлежит назначать только женщинам репродуктивного возраста).
При комбинированном лечении с препаратом Диане-35 нужно учитывать противопоказания, указанные в аннотации к препарату Диане-35.
Нужно соблюдать осторожность, назначая препарат Андрокур 10 пациенткам с сахарным диабетом.
Беременность
Препарат Андрокур 10 противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Андрокур 10 может изменять потребность в гипогликемических пероральных средствах и инсулине у пациентов с сахарным диабетом (назначение лекарства Андрокур 10 пациентам с сахарным диабетом разрешается при тщательном контроле уровня глюкозы и своевременной коррекции доз противодиабетических средств или инсулина).
Ингибиторы изофермента CYP3 A4 (включая кетоконазол, клотримазол, итраконазол и ритонавир) при сочетанном использовании с препаратом Андрокур 10 могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата и повышать его плазменные концентрации.
Индукторы изофермента CYP3 A4 (включая фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя) при одновременном использовании с препаратом Андрокур 10 могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации.
Этиловый спирт может снижать эффективность высоких доз ципротерона ацетата. Нет данных о влиянии умеренных количеств этилового спирта на терапию низкими и средними дозами ципротерона ацетата.
Передозировка
Высокие дозировки ципротерона ацетата при однократном использовании не вызывают развития острой интоксикации. Риск развития острой передозировки лекарства Андрокур 10 незначителен.
Форма выпуска
Таблетки Андрокур 10, расфасованные в контурные ячейковые упаковки по 15 штук, в пачку из картона вкладывают 1 ячейковую контурную упаковку.
Условия хранения
Таблетки Андрокур 10 нужно хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура до 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Андрокур 10 составляет 5 лет.
Состав
1 таблетка лекарства Андрокур содержит:
Ципротерона ацетата микро-20 – 10 мг;
Дополнительные вещества, включая моногидрат лактозы.
