Артезин Artezine — инструкция по применению, цена

Наименование: Артезин (Artezine)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.


1 таб. доксазозина мезилат 1.22 мг, что соответствует содержанию доксазозина 1 мг.


Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.


Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.


1 таб. доксазозина мезилат 2.44 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг.


Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.


Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.


1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 4 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), магния стеарат, кросповидон.


Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный продукт.


Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.


Фармакологическое действие


Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин сокращает ОПСС, что приводит к снижению АД. После единоразового приема продукта максимальное снижение АД отмечается на протяжении 2-6 ч. Гипотензивный эффект сберегается на протяжении 24 ч.


В период лечения продуктом Артезин у заболевших артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС. Прием продукта у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При долгом использовании Артезина у заболевших не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту. В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.


При долгом использовании продукта наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания в тканях активного плазминогена.


В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% заболевших, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сберегается на протяжении длительного времени.


Фармакокинетика


Всасывание и распределение


После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность – 60-70%. Связывание с белками плазмы крови – в пределах 98%.


Метаболизм


Активно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.


Выведение


Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 — 19-22 ч, что позволяет назначать продукт 1 раз/сут. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Почками выводится в пределах 10%, 5% — в неизмененном виде.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У больных с нарушением функции печени, также при приеме продуктов, оказывающих влияние на печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина. Исследования фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особостей.


Показания




  • артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/).

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Режим дозирования


Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели на протяжении 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особо на фоне предшествующего приема диуретиков.


При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В в последствиидующем через через 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства заболевших оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).


При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин назначают в изначальной дозе 1 мг/сут.


При надобности дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 8 мг. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.


Побочное действие




  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморочные состояния — «феномен первой дозы», отеки, тахикардия, аритмия.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, астения, патологическая сонливость, нарушение мозгового кровообращения.

  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, увеличение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха, запор.

  • Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, носовое кровотечение.

  • Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия.

  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

  • Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия; не часто — недержание мочи. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: слабость, боли в грудной клетке и/или в спине; не часто — приапизм.


Противопоказания




  • высокая восприимчивость к компонентам продукта;

  • высокая восприимчивость к производным хиназолона;

  • для таблеток 2 мг и 4 мг: детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью надлежит использовать продукт при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени (в т.ч. при печеночной недостаточности), при беременности и в период грудного вскармливания; в форме таблеток 1 мг — у малышей и подростков в возрасте до 18 лет.


Беременность и лактация


Препарат можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в последствии тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного малыша.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


Исследования фармакокинетики доксазозина у заболевших с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.


Особые указания


«Феномен первой дозы» особо выражен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с ограничением натрия. Особую осторожность надлежит проявлять при назначении продукта больным с нарушением функции печени, особо в тех случаях, когда одновременно применяются продукты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени продукт надлежит отменить.


С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.


Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В связи с тем, что продукт способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными препаратами и механизмами. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.


Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.


Лекарственное взаимодействие


Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном использовании доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Внимание!
Перед применением медикамента «Артезин (Artezine)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Артезин (Artezine)».

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Новости медицины.