Наименование: Артрозилен (Artrosilen)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул — круглые гранулы светло-желтого цвета.
1 капс. кетопрофена лизиновая соль 320 мг.
Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, акриловой и метакриловой кислот полимеры, тальк. Состав оболочки капсул: титана диоксид (Е171), желтый хинолин (Е104), индигокармин, титана диоксид, желатин.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл 1 амп. кетопрофена лизиновая соль 80 мг 160 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.
Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.
1 супп. кетопрофена лизиновая соль 160 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.
Аэрозоль для наружного применения 15% в виде однородной пены; в последствии выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета. 1 г пены кетопрофена лизиновая соль 150 мг. Вспомогательные вещества: полисорбат, полипропилен, повидон, жидкость нероленовая, бензиловый спирт, вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан.
Гель для наружного применения 5% прозрачный, густой, с запахом лаванды. 1 г кетопрофена лизиновая соль 50 мг Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, триэтаноламин, полиоксиэтилен сорбитан моноолеат (на растительном масле), этанол, метилпарагидроксибензоат, нероленовая жидкость, вода дистиллированная.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.
Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ. После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. При наружном использовании Артрозилен сокращает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц.
При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC. После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается.
Время достижения Cmax в последствии ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы. Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сберегается 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сберегается 18-20 ч. При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность продукта — в пределах 5%.
Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сберегается до 30 ч).
Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% на протяжении 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.
Показания
Для приема внутрь и ректального применения Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:
в последствииоперационные боли;
посттравматические боли;
боли воспалительного характера.
Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:
ревматоидный артрит;
спондилоартриты;
остеоартроз;
подагрический артрит;
воспалительное поражение в пределахсуставных тканей.
Для парентерального применения
Кратковременное лечение острого болевого синдрома:
при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;
в в последствииоперационном периоде;
в последствии травм и при воспалительных процессах.
Для наружного применения- острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
травматические повреждения мягких тканей.
Режим дозирования
Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут, во время или в последствии еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес. Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 480 мг. Пациентам пожилого возраста не надлежит назначать более 2 суппозиториев в день.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы. Парентерально (в/м или в/в) продукт назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут). Пациентам пожилого возраста надлежит назначать не более 1 амп./сут. Парентерально продукт надлежит вводить непродолжительно (до 3 дней), потом переходят на прием вещества вовнутрь или на применение суппозиториев. В/в введение продукта допускается только в стационаре.
Для увеличения времени действия продукта рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин. Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.
При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) продукт вводится в/в болюсно. При наружном использовании разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат надлежит наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не обязана превышать 10 дней (без консультации врача).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, увеличение уровня билирубина, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек). Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения. Местные реакции при ректальном использовании: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Местные реакции при наружном использовании: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При долгом использовании на обширных поверхностях кожи возможно развитие системных побочных эффектов. Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.
Противопоказания
«аспириновая триада»;
III триместр беременности;
период лактации;
высокая восприимчивость к кетопрофену или другим компонентам продукта, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Внимание!
Перед применением медикамента «Артрозилен (Artrosilen)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Артрозилен (Artrosilen)».
