Наименование: Аспирин Упса
Международное наименование Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Групповая принадлежность: НПВП
Описание действующего вещества (МНН): Ацетилсалициловая кислота
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, таблетки (для малышей), таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие
Фармакологическое действие
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 сут в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.
Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особо инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные «шипучие» формы таблеток.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея — в настоящее время не применяется. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти в последствии инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у заболевших с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Противопоказания
Гипервосприимчивость;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
«аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и в пределахносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);
геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия;
дефицит витамина K;
печеночная/почечная недостаточность;
беременность (I и III триместры), период лактации;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у малышей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). C осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.
Побочные действия
Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» астмы и «аспириновой триады» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и в пределахносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). При долгом использовании — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с увеличением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Передозировка
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме на протяжении нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У малышей и больных пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.
При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых заболевших, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у заболевших с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Способ применения и дозы
Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, — по 400-800 мг 2-3 раза в день (не более 6 г).
При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов. Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг — у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС. Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения обязана не превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают вовнутрь, в последствии еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в день. Длительность лечения — от единоразового приема до многомесячного курса. Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут на протяжении нескольких месяцев.
При инфаркте миокарда, также для вторичной профилактики у заболевших, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в день (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно.
При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг через 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, потом перорально — 325 мг 3 раза в день (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).
При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет); кратность применения — 4-5 раз в день. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в такой же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно на протяжении 1-2 нед.
Особые указания
Длительность лечения (без консультации с врачом) обязана не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в в последствииоперационном периоде, надлежит отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе.
Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Внимание!
Перед применением медикамента «Аспирин Упса» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аспирин Упса».
