Наименование: Атаракс (Atarax)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской.
1 таб. гидроксизина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол.
Раствор для в/м введения бесцветный, прозрачный.
1 мл 1 амп. гидроксизина гидрохлорид 50 мг 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое действие
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания.
Клинический эффект наступает через 15-30 мин в последствии приема вещества вовнутрь. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно сокращает зуд у заболевших крапивницей, экземой и дерматитом.
При долгом приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у заболевших бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений в последствии единоразового или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у заболевших тревогой отмечено при приеме продукта в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
Гидроксизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч в последствии приема продукта. После единоразового приема продукта в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме.
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг. Гидроксизин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, при всем этом концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин биотрансформируется в печени; основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов.
Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У малышей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у малышей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у малышей в возрасте 1 года — 4 ч. У пожилых больных T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У больных с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых заболевших с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.
Показания
взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
в качестве седативного средства в период премедикации;
кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь или вводят в/м. Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет продукт назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации детям продукт назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, также дополнительно вечером перед операцией. Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов на протяжении дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь).
При надобности доза может быть увеличена до 300 мг/сут. Для премедикации в хирургической практике вводят в/м в дозе 50-200 мг (1.5-2.5 мг/кг) за 1 ч до проведения операции, а так же дополнительно вечером перед операцией. Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае надобности доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут). Максимальная разовая доза не обязана превышать 200 мг, наибольшая суточная доза составляет не более 300 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пожилых больных надлежит уменьшать начальную дозу в 2 раза в случае сниженной клубочковой фильтрации.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: не часто (в основном у больных пожилого возраста) — сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.
Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особо в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу продукта необходимо уменьшить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.
Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм. При использовании продукта в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Атаракса, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или в последствии уменьшения дозы.
Противопоказания
порфирия;
беременность;
период родовой деятельности;
период лактации (грудного вскармливания);
высокая восприимчивость к любому из компонентов продукта, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.
Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.
С осторожностью надлежит назначать продукт при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, при предрасположенности к развитию аритмии, при одновременном использовании продуктов, обладающих аритмогенным действием.
При одновременном использовании с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами доза обязана снижаться.
Беременность и лактация
Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности. При надобности применения Атаракса в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо снижение дозы.
Особые указания
При надобности проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования. Инъекционные формы продукта предназначены только для в/м введения. Атаракс не надлежит вводить в/а, в/в, п/к. При п/к введении продукт может вызвать повреждение тканей. При в/м введении надлежит убедиться, что игла не попала в сосуд.
Пациентам, принимающим Атаракс, надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Атаракс, при надобности управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что продукт может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; не часто — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительном превышении рекомендуемых доз.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка.
Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в в последствиидующие 24 ч.
Внимание!
Перед применением медикамента «Атаракс (Atarax)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Атаракс (Atarax)».
