Наименование: Атеростат
Действующее вещество
Симвастатин* (Simvastatin*)
АТХ
C10AA01 Симвастатин
Фармакологическая группа
- Статины
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; или в банках и флаконах полимерных по 30 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе— почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гиполипидемическое.
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, считается неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то использование симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Понижает содержание ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина считается фактором риска). Понижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало действия— через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический результат достигается через 4–6 нед. Воздействие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Фармакокинетика
Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Метаболизируется в печени. Имеет результат «первого прохождения» через печень (как правило гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч.
Выводится как правило с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10–15%— почками в неактивной форме.
Показания препарата Атеростат®
первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском появления коронарного атеросклероза);
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства и к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
печеночная недостаточность;
острые заболевания печени;
повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью:
больные, злоупотребляющие алкоголем и/или имеющие в анамнезе заболевания печени;
пациенты после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском появления рабдомиолиза и почечной недостаточности);
состояния, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такие как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения;
выраженные метаболические и эндокринные нарушения;
нарушения водно-электролитного баланса;
хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы;
пациенты с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии;
эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и креатинфосфокиназы (КФК); редко— острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко— рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы» крови к коже лица, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Взаимодействие
Усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск появления кровотечений.
Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозировки никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз— повышают риск развития рабдомиолиза.
Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол понижают биодоступность (использование Атеростата® вероятно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный результат).
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно, вечером.
При легкой и умеренной гиперхолестеринемии начальная дозировка составляет 5 мг; при выраженной— 10 мг/сут; при необходимости дозу возможно повысить не раньше чем через 4 нед, наибольшая суточная дозировка— 80 мг.
При ИБС начальная дозировка— 20 мг; при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина— менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу лекарства нужно уменьшить.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная дозировка составляет 5 мг, наибольшая суточная дозировка— 10 мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная дозировка— 5 мг/сут, наибольшая суточная дозировка— 5 мг.
В случае пропуска текущей дозировки препарат нужно принять как возможно скорее. Если наступило время следующей дозировки, ее не надлежит удваивать.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Надлежит контролировать функции печени и почек, концентрацию КФК в сыворотке крови.
Особые указания
Перед началом лечения нужно проводить обследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося периода первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Атеростат® в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.
У заболевших с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Атеростат® (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не надлежит использовать при повышенном риске появления рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений.
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и состояние клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное влияние на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о вероятной опасности для плода.
Атеростат® не показан в тех случаях, когда есть гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Препарат полезен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
До начала и во время кypca лечения больной должен находиться на гипохолестериновой диете.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам предлогается срочно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Условия хранения препарата Атеростат®
В сухом месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Атеростат®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
