Наименование: Би-Ксикам (Bi-Xikam)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25 000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.
Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические. 1 таб. мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25 000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат. Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое действие
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия заключается в селективном торможении ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в больших дозах, долгом использовании и индивидуальных особостях организма ЦОГ-2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке пищеварительного тракта и почках.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию. При приеме вещества вовнутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе. Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови в последствии единоразового приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения и Cmin и Cmax).
Распределение
Css достигается на протяжении 3-5 дней. При долгом использовании продукта (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются в последствии первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы привышает более 99%. Vd небольшой и составляет примерно 11 л. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax продукта в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Выводится в одинаковой степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде продукт обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс продукта снижается. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:
ревматоидный артрит;
остеоартроз;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь во время приема пищи 1 раз/сут. При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе рекомендуемая доза – 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не обязана превышать 15 мг. У больных с повышенным риском развития побочных эффектов, также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, увеличение АД, ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или увеличение мочевины в сыворотке крови.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, высокая фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), ангионевротический отек, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: лихорадка.
Противопоказания
«аспириновая» астма;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
детский возраст до 15 лет;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. У больных с повышенным риском развития побочных эффектов, также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не обязана превышать 7.5 мг/сут. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, если не проводится гемодиализ.
Особые указания
Следует с осторожностью использовать продукт у больных с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, также у больных, получающих антикоагулянтную терапию. У таких больных повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
С осторожностью и под контролем показателей функции почек надлежит использовать продукт у больных пожилого возраста, больных с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у больных с циррозом печени, также у больных с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
При почечной недостаточности, если КК>25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
У больных, находящихся на диализе, наибольшая доза продукта составляет 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь, крапивница), также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема продукта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение продукта может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными препаратами, обслуживания машин и механизмов.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (на протяжении ближайшего часа в последствии приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с другими НПВС (также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном использовании с антигипертензивными продуктами, возможно снижение эффективности действия в последствиидних.
При одновременном использовании с продуктами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном использовании с метотрексатом усиливается побочное действие в последствииднего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
Внимание!
Перед применением медикамента «Би-Ксикам (Bi-Xikam)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Би-Ксикам (Bi-Xikam)».
