Наименование: БИСОПРОЛОЛ-КВ, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Бисопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное воздействие. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальное воздействие связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к снижению надобности миокарда в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или понижает выраженность симптомов ишемии.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат нормально адсорбируется в ЖКТ. Результат первого прохождения через печень выражен в незначительной степени, что способствует высокой биодоступности лекарства — около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс бисопролола — 15 л/ч. Благодаря длительному T½ — 10–12 ч — препарат сохраняет терапевтический результат в течение 24 ч после однократного приема.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Остальные 50% экскретируются почками в неизмененном виде. Из-за приблизительно одинакового участия почек и печени в выведении этого лекарства больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекции дозировки не требуется.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Состав и форма выпуска
табл. 5 мг блистер, в пачке, №30
№ UA/8672/01/01 от 09.04.2013 до 09.04.2018
табл. 10 мг блистер, в пачке, №30
№ UA/8672/01/02 от 09.04.2013 до 09.04.2018
Показания
АГ; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами.
Применение
препарат надлежит принимать не разжевывая, утром до еды или во время завтрака, запивая малым количеством жидкости.
АГ; ИБС (стенокардия). Рекомендованная дозировка составляет 5 мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 10 мг/сут.
Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 20 мг/сут.
Изменения и коррекция дозировки устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Препарат обязательно использовать с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол прописывают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схеме титрования и может корректироваться взависимости от индивидуальных реакций организма.
1 раз в сутки как поддерживающая терапия
*При необходимости применения доз 1,25 и 3,75 мг используют другую лекарственную форму бисопролола.
Наибольшая рекомендованная дозировка бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения устойчивой хронической недостаточности нужно проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования нужен контроль за следующими показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения.Если во время фазы титрования или после нее отмечается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, предлогается коррекция дозировки лекарства, что может требовать временного снижения дозировки бисопролола или, вероятно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом возможно продолжать. Курс лечения препаратом Бисопролол-КВ длительный.
Не надлежит прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом надлежит завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
АГ; ИБС. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозировки зачастую не требуется. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности дозировка не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу нужно с осторожностью.
Пациентам приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Противопоказания
брадикардия с ЧСС <60 уд./мин перед началом терапии, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующие инотропной терапии), артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), тяжелая форма БА или тяжелая форма ХОБЛ, поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома (не леченная раньше), комбинация с флоктафенилом и сультопридом, повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам лекарства.
Побочные эффекты
со стороны иммунной системы: аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчанкообразный синдром, исчезающий после прекращения лечения.
Со стороны психики: нарушения сна, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны метаболизма: повышение уровня ТГ в крови, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, зачастую слабо выражены и проходят в течение 1–2 нед), потеря сознания, парестезии.
Со стороны органа зрения: снижение слезовыделения (что нужно учитывать при пользовании контактными линзами), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение холода или неподвижности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление существующей перемежающейся хромоты, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с БА или ХОБЛ в анамнезе).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, эритема, повышенное потоотделение), выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов может отмечаться ухудшение состояния заболевших псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Прочие: ухудшение слуха, нарушение потенции.
В случае появления побочных явлений или нежелательных реакций нужно срочно проинформировать врача.
Особые указания
использовать с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, вариантной стенокардии (Принцметала), нарушениях периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно или перемежающейся хромоте), ХОБЛ, БА, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях функции печени и почек, при соблюдении строгой диеты. При необходимости назначения лекарства пациентам с бронхообструктивным синдромом вероятно одновременное использование β2-адреномиметиков.
При сахарном диабете нужен строгий контроль уровня глюкозы в крови, так как использование блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать воздействие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом.
При почечной недостаточности надлежит контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени — активность печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).
При тяжелых нарушениях функции печени, ОПН (клиренс креатинина <20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу лекарства нужно понизить. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на использование общих анестетиков и йодосодержащих контрастных веществ. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический результат.
Для лечения пациентов с феохромоцитомой препарат использовать только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.
Перед оперативным вмешательством нужно обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Перед проведением хирургической операции препарат надлежит отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола нужно использовать наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.
Отмену лекарства проводить постепенно, в течение около 2 нед, так как у заболевших со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов отмечают синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
На время терапии предлогается исключить прием алкоголя.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.
С осторожностью использовать препарат у заболевших с АГ или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.
На данный момент отсутствует достаточный терапевтический опыт лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.
Использование в период беременности и кормления грудью. Использование бисопролола у беременных вероятно лишь в случае крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. В основном, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Нужно контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии возможно ожидать в течение первых 3 сут. Данных относительно проникновения бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием лекарства не предлогается в период кормления грудью.
Дети. Не использовать у детей из-за отсутствия клинического опыта применения лекарства у данной категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами, а также лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особое внимание нужно уделять вначале лечения, при изменении дозировки лекарства или при взаимодействии с алкоголем.
Взаимодействия
сочетанное использование лекарства с иными лекарственными средствами может влиять на эффективность и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие вероятно, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если больной принимает любые другие лекарственные средства, включая препараты, которые приобретены без рецепта, обязательно надлежит сообщить об этом врачу.
Комбинации, которые не предлогается использовать
Лечение хронической сердечной недостаточности
- Антиаритмические средства І класса (в частности хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): отрицательное воздействие на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания
- Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: отрицательное воздействие на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов.
- Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может увеличить риск рефлекторной АГ.
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью
Лечение при АГ или ИБС (стенокардии)
- Антиаритмические средства І класса (в частности хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать отрицательное воздействие на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания
- Антагонисты кальция типа дигидропиридина (в частности нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск появления АГ. Не исключается способность повышения отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Антиаритмические препараты ІІІ класса (в частности амиодарон): могут повышать отрицательное воздействие на AV-проводимость.
- Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (в частности содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): воздействие бисопролола может усиливаться.
- Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV-проводимости, повышается риск брадикардии.
- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: увеличивается выраженность действия этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при использовании неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
- Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновение артериальной гипотензии.
- Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
- НПВП: могут снижать гипотензивный результат бисопролола.
- β-Симпатомиметики (в частности изопреналин, добутамин): использование в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
- Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (в частности адреналин, норадреналин): повышают АД. Подобное взаимодействие более вероятно при использовании неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
- Антигипертензивные средства (в частности трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск гипотензии.
Нужно повышенное внимание при использовании
- Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный результат блокаторов β-адренорецепторов. Существует риск развития гипертонического криза.
При сочетанном использовании с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии. При сочетанном использовании с рифампицином вероятно незначительное сокращение Т½ бисопролола. Зачастую нет необходимости в коррекции дозировки.
Передозировка
симптомы:артериальная гипотензия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Также зафиксированы случаи развития AV-блокады ІІІ степени и головокружения.
Лечение: прекратить прием лекарства и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол сложно подвергается диализу. В случае необходимости — обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (в частности изопреналин) или β2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При AV-блокаде ІІ и ІІІ степени: инфузионное введение изопреналина; в случае необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров.
При брадикардии: в/в введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, в/в введение глюкагона.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
