Наименование: ЦЕФАЗОЛИН, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., вырабатывающих и невырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.).
Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает Cmax в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови в течении 8–12 ч. Выделяется как правило (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат нормально проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов, практически не проникает через ГЭБ.
При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, однако препарат выделяется быстрее (T½ — около 2 ч).
При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием р-ра, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация лекарства в плазме крови составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.
Состав и форма выпуска
пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., №1, №10
пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., №1, №10
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполовой системы;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- септицемия, эндокардит;
- профилактика инфекций в хирургии.
Применение
перед началом терапии с применением Цефазолина нужно исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.
Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Цефазолин запрещено вводить интратекально!
Дозировка
Обычные дозировки для взрослых
*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут.
Для предупреждения послеоперационной инфекции прописывают 1 г Цефазолина за 30–60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более — дополнительно 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Рекомендуемые дозировки:
- при клиренсе креатинина ≥55 мл/мин коррекции дозировки не требуется;
- при клиренсе креатинина 35–54 мл/мин коррекции разовой дозировки также не требуется, но интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
- при клиренсе креатинина 11–34 мл/мин разовая дозировка равна половине стандартной разовой дозировки, интервал между введениями — 12 ч;
- при клиренсе креатинина ≤10 мл/мин разовая дозировка составляет половину стандартной разовой дозировки с интервалом 18–24 ч.
Все рекомендуемые дозировки вводят после применения начальной ударной дозировки, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции (см. выше). Препарат выводится при диализе (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Пациенты приклонного возраста: прописывают дозировки как для взрослых (при условии правильной функции почек).
Детям в возрасте старше 1 мес препарат прописывают в суточной дозе 25–50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу для детей нужно разделить на равные части за 3–4 введения.
Наибольшая суточная дозировка для детей — 100 мг/кг массы тела.
Дозировки для детей
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 40–70 мл/мин прописывают 60% средней суточной дозировки и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 20–40 мл/мин прописывают 25% средней суточной дозировки с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 5–20 мл/мин прописывают 10% средней суточной дозировки каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозировки вводят после применения начальной ударной дозировки.
Приготовление р-ров для инъекций и инфузий
Для в/в или в/в струйного введения 0,5 г лекарства растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный р-р разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% р-ра декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% р-ра декстрозы в р-ре Рингера с лактатом для инъекций, р-ра Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9%; 0,45% или 0,2% р-ра натрия хлорида в 5% р-ре глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;
- период беременности (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;
- дети в возрасте до 1 мес и недоношенные.
Побочные эффекты
при использовании лекарства Цефазолин возможны следующие побочные действия:
аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко — анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и выражается в виде псевдомембранозного колита).
Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.
Лабораторные показатели: обратимое повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение.
Прочие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.
Особые указания
до начала лечения цефазолином надлежит установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к другим препаратам.
При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.
Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба лекарства.
Антибиотики надлежит осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарственные средства.
Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против лекарства. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (в частности у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко — к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.
Цефазолин может искажать результаты определения содержания глюкозы в моче неферментативными методами.
Надлежит с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.
Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения зачастую достаточно только прекратить использование лекарства. При средней степени тяжести и тяжелых формах нужно принять соответствующие меры.
Длительное или повторное использование цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов; внимательное наблюдение за состоянием пациента считается необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, надлежит принять соответствующие меры, в частности — периодически проводить обследование чувствительности микрофлоры к препарату.
Когда цефазолин прописывают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу надлежит понизить, чтобы избежать токсичности. Коррекции дозировки для пациентов гериатрической группы с правильной функцией почек не требуется.
В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами нужно осуществлять контроль протромбинового индекса.
Интратекальное введение лекарства не предлогается. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при применении именно такого пути введения.
Использование в период беременности и кормления грудью. Использование в период беременности вероятно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат не используют у детей в возрасте до 1 мес и у недоношенных.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Нет сообщений.
Взаимодействия
почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к повышению концентрации цефазолина в крови. Препарат не надлежит использовать одновременно с антикоагулянтами, петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Цефазолин может вызывать реакции, подобные действию дисульфирама, при одновременном использовании с этанолом.
При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое воздействие на почки, поэтому нужен постоянный контроль их функции.
Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и лекарствами пенициллиновой группы.
Несовместимость. Не надлежит смешивать р-ры лекарства Цефазолин с иными антибиотиками в одном шприце или инфузионной системе.
Передозировка
парентеральное введение лекарства в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При передозировке лекарства или его кумуляции в организме у заболевших с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. При передозировке использование лекарства надлежит прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение лекарства из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
