Наименование: Цефурабол (Cefurabol)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. — цефуроксим (в форме натриевой соли) 250 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. — цефуроксим натрия 750 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. — цефуроксим натрия 1.5 г.
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин II поколения.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении: грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcusagalactiae), Streptococcus mitis(группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgerri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenza, включая штаммы, резистентные к ампициллины, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitides, Salmonella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: включая Peptococcos spp., Peptostreptococcus spp.
К цефуроксиму нечувствительны:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Парентеральное введение: в последствии в/м введения 750 мг Сmaх достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г Сmaх через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сберегается 5.3 и 8 ч соответственно.
Т1/2 при в/в и в/м введении 1.3 — 1.5 ч, у новорожденных малышей — 2-2.5 ч.
Связь с белками плазмы — 33-50% Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизменном виде на протяжении 8 ч (большая часть продукта выводится на протяжении первых 6 ч, создавая при всем этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% путем клубочковой фильтрации).
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миакарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания к применению продукта
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.);
инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.);
инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия);
гонорея;
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид и др.);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.);
инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
септицемия;
менингит;
болезнь Лайма (боррелиоз).
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе; в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Режим дозирования
В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в день (при надобности интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.
Детям назначают по 30-100 мг/кг/ в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/ Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/ в 2-3 приема.
При гонорее — в/м 1.5 г единоразово (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите — в/в, по 3 г через 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/ в 3-4 приема, новорожденным — по 100 мг При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях -в/в, 1.5 г при индукции анестезии, потом дополнительно — в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч в последствии операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в, 1.5 г при индукции анестезии, потом — в/м по 750 мг 3 на протяжении в последствиидующих 24-48 ч.
При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии — в/м или в/в, по 1.5 г 2-3 на протяжении 48-72 ч, потом переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 на протяжении 7-10 дней. При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 на протяжении 48-72 ч, потом переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 на протяжении 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в день: для больных, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций.
Раствор для в/м инъекций
Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг Цефурабола или 3 мл воды для инъекций к 750 мг Цефурабола. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Раствор для в/в введения
Растворить 250 мг Цефурабола в 2 или более мл воды для инъекций; 750 мг Цефурабола в 6 или более мл воды для инъекций; 1.5 г Цефурабола в 15 или более мл воды для инъекций.
Для кратковременных в/в инфузии (до 30 мин) 1.5 г продукта растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
При смешивании раствора Цефурабола (1.5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4°С или до 6 ч при температуре ниже 25°С. Раствор Цефурабола (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре ниже 25°С.
Цефурабол совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефурабол совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Гартмана.
Цефурабол остается стабильным в 0.9% растворе хлорида натрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами Цефуробол совместим на протяжении 24 ч при комнатной температуре: гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе хлорида натрия; хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе хлорида натрия. Цефуробол не надлежит смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор бикарбоната натрия 2.74% имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора Цефурабола, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор бикарбоната натря, то при надобности антибиотик можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Побочное действие
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; не часто — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (увеличение активности печеночных ферментов в плазме — АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, уровня билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, увеличение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности и вагинит.
Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Со стороны ЦНС: судороги.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Противопоказания к применению продукта
гипервосприимчивость (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью продукт применяют у новорожденных и недоношенных; во время беременности и в период лактации; у ослабленных и истощенных больных; при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе неспецифический язвенный колит).
Беременность и лактация
С осторожностью продукт применяют во время беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Прихронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в день: для больных, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гипервосприимчивость к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особо у заболевших, получающих продукт в больших дозах. Лечение продолжают на протяжении 48-72 ч в последствии исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptoccocus pyogenes, курс лечения — не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре на протяжении 7 ч, в холодильнике — на протяжении 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
У больных, получающих Цефурабол, при определенной концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у малышей возможно снижение слуха. При переходе от парентерального введения к приему внутрь надлежит учитывать тяжесть инфекции, восприимчивость микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч в последствии приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитониальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 Цефурабола.
При одновременном использовании с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствор натрия хлорида, 5% и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Условия и периоди хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С.
Период годности: 2 года. Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке. Свежеприготовленный раствор продукта годен для применения на протяжении 24 ч при температуре не выше 25°С, на протяжении 96 ч при хранении в холодильнике.
Перед применением медикамента «Цефурабол (Cefurabol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефурабол (Cefurabol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
