Цетротид Cetrotide — инструкция по применению, цена

Наименование: Цетротид (Cetrotide)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения 1 фл. цетрореликс (в форме ацетата) 250 мкг. Вспомогательные вещества: маннитол, вода д/и. Вспомогательные вещества: маннитол, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакологическое действие

Антагонист ГнРГ. Цетрореликс оказывает конкурентное влияние на связывание эндогенного ГнРГ с рецепторами мембран клеток гипофиза. Благодаря этому, продукт контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом.

В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу в последствии введения продукта. У женщин цетрореликс вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции.

Продолжительность действия продукта зависит от вводимой дозы. После единоразового введения цетрореликса в дозе 3 мг действие продукта продолжается на протяжении не менее 4 дней. На 4-й день в последствии введения отмечено угнетение секреторной функции на 70%. Регулярные введения цетрореликса по 250 мкг через 24 ч поддерживают эффект продукта. Действие цетрореликса полностью обратимо в последствии прекращения лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При п/к введении цетрореликса в однократных дозах (от 250 мкг до 3 мг) так же, как и при каждый деньм введении на протяжении 14 дней, отмечалась линейная кинетика. После п/к введения цетрореликс быстро всасывается из места введения. Абсолютная биодоступность продукта в последствии п/к введения составляет в пределах 85%.

После единоразового и многократного (на протяжении 14 дней) п/к введения продукта фармакокинетические параметры составляли соответственно: Cmax — 4.17-5.92 нг/мл и 5.18-7.96 нг/мл; время достижения Cmax — 0.5-1.5 ч и 0.5-2 ч; AUC — 23.4-42 нг х ч/мл и 36.7-54.2 нг х ч/мл; T1/2 — 2.4-48.8 ч и 4.1-179.3 ч. Vd составляет 1.1 л/кг.

Выведение

Общий плазменный и почечный клиренс составляют соответственно 1.2 мл/мин/кг и 0.1 мл/мин/кг. Конечный T1/2 в последствии в/в и п/к введения составляет, соответственно, примерно в пределах 12 ч и 30 ч.

Показания

• 
  предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции, с в последствиидующим получением яйцеклеток и проведением вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Режим дозирования

Препарат Цетротид может назначаться только специалистом, имеющим опыт проведения репродуктивных методик. Цетротид 0.25 мг (1 флакон) надлежит вводить 1 раз/сут через через 24 ч утром или вечером.

Введение продукта утром

Цетротид надлежит начинать вводить на 5-й или 6-й день стимуляции яичников (примерно через 96-120 ч в последствии начала проведения стимуляции) при помощи гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжать на протяжении всего периода лечения гонадотропином, включая день введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина (ХГ).

Введение продукта вечером

Цетротид надлежит начинать вводить на 5-й день стимуляции яичников (примерно через 96-108 ч в последствии начала проведения стимуляции) при помощи гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжать на протяжении всего периода лечения гонадотропином, включая вечер, предшествующий дню введения овуляторной дозы ХГ. Цетротид 3 мг (1 флакон) надлежит вводить на 7-й день стимуляции яичников (примерно через 132-144 ч в последствии начала проведения стимуляции) при помощи гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного).

После единоразового введения цетрореликса в дозе 3 мг действие продукта продолжается на протяжении не менее 4 дней. Если на 5-й день в последствии введения Цетротида в дозе 3 мг рост фолликулов не позволяет начать индукцию овуляции, надлежит дополнительно ввести Цетротид 0.25 мг 1 раз/сут, начиная через 96 ч в последствии введения Цетротида 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Препарат надлежит растворять только при помощи прилагаемого растворителя. Во время растворения флакон необходимо осторожно покачивать. Во избежание образования пузырьков, не надлежит энергично встряхивать флакон для ускорения растворения. Не использовать раствор, если он непрозрачен или, если в нем содержатся инородные частицы.

В шприц надлежит набирать все содержимое флакона. Это позволит ввести пациентке дозу цетрореликса не менее 230 мкг при использовании Цетротида 0.25 мг и не менее 2.82 мг при использовании Цетротида 3 мг. Раствор для инъекций надлежит вводить сразу в последствии приготовления. Цетротид предназначен только для п/к введения в нижнюю часть передней брюшной стенки, желательно в области вокруг пупка. Во избежание появления местного раздражения при повторном введении Цетротида 0.25 мг место инъекции надлежит каждый день менять. После получения соответствующих инструкций врача пациентка может вводить Цетротид самостоятельно.

Побочное действие

Местные реакции: слабые и преходящие побочные эффекты (покраснение, зуд, припухлость). Системные реакции: возможны тошнота, головная боль; в единичных случаях — сильный зуд. У одной пациентки в последствии 7 мес лечения цетрореликсом (10 мг/сут) по поводу рака яичника возникла сильная реакция повышенной чувствительности с появлением кашля, сыпи и артериальной гипотензии. Однако через 20 мин эти симптомы полностью исчезли.

В данном случае нельзя исключить причинно-следственную связь появления реакции с введением цетрореликса. При стимуляции яичников гонадотропинами возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников (ощущение напряжения и боли в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания).

Противопоказания

• 
  почечная недостаточность;
  
• 
  печеночная недостаточность;
  
• 
  период постменопаузы;
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация;
  
• 
  высокая восприимчивость к цетрореликса ацетату, маннитолу или экзогенным пептидным гормонам (лекарственным продуктам, сходным с Цетротидом).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях показано, что цетрореликс оказывает дозозависимый эффект на фертильность, репродуктивность и беременность. При введении продукта во время I и II триместров беременности не было отмечено тератогенного действия.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

Цетротид 0.25 мг предпочтительно вводить регулярно через через 24 ч. Однако, если пациентка пропустила время очередного введения, можно сделать инъекцию в указанной дозе в любое другое время на протяжении этих же суток.

При развитии синдрома гиперстимуляции яичников надлежит проводить симптоматическую терапию (в т.ч. предоставление отдыха, в/в введение электролитов или коллоидных растворов, гепариновая терапия). Поддержку лютеиновой фазы надлежит проводить в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий. К настоящему времени накоплен небольшой опыт повторного проведения стимуляции овуляции с применением Цетротида. Поэтому продукт при повторных курсах лечения надлежит назначать с осторожностью и только в последствии тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения. Лечащий врач должен выяснить какие лекарственные средства принимала пациентка незадолго до начала лечения продуктом Цетротид или продолжает принимать одновременно с его назначением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Цетротид не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими препаратами.

Передозировка

При передозировке Цетротида возможно увеличение продолжительности его действия, при всем этом не наблюдается проявлений токсичности. Какой-или специальной терапии не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro было показано, что при одновременном использовании Цетротида в рекомендуемых дозах с продуктами, метаболизм которых происходит при участии ферментов системы цитохрома Р450 или другим путем, лекарственное взаимодействие маловероятно. Однако нельзя полностью исключить возможность его проявления при сочетании с Цетротида распространенными лекарственными препаратами.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!