Наименование: Дальфаз СР
Действующее вещество
Алфузозин* (Alfuzosin*)
АТХ
G04CA01 Альфузозин
Фармакологическая группа
- Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
Состав
Дальфаз® СР
Дальфаз® ретард
Описание лекарственной формы
Таблетки, пролонгированного действия (Дальфаз® СР): круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки, один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия (Дальфаз® ретард): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Альфузозин считается производным хиназолина, активным при пероральном использовании.
Он считается селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и к вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, альфузозин понижает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин делает лучше отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У заболевших с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозировки, существенно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин существенно понижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также существенно понижает объем остаточной мочи.
В связи с селективностью действия альфузозина его воздействие на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно на АД в случае его использования в терапевтических дозах практически отсутствует.
Фармакокинетика
Среднее значение относительной биодоступности Дальфаза® СР составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. Cmax достигается через 9ч (Дальфаз® СР), 3 ч (Дальфаз® ретард) после приема внутрь. Т1/2 составляет 9,1ч (Дальфаз® СР), 8 ч (Дальфаз® ретард). Биодоступность таблеток ретард где-то на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарства (Дальфаз® ретард). Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме лекарства после еды (Дальфаз® СР).
По сравнению с пациентами с правильной функцией почек T1/2 не изменяется, а средние значения Cmax и AUC у заболевших с почечной недостаточностью умеренно увеличены. Эти изменения фармакокинетического профиля лекарства (Дальфаз® СР) не являются клинически значимыми и не требуют корректировки дозировки.
Связывание с белками плазмы— около 90%.
Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, как правило с помощью CYP3A4, только 11% лекарства в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится с калом (75–90%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов (Дальфаз® ретард)
У лиц старше 75 лет абсорбция проходит быстрее, а Cmax выше. У некоторых заболевших вероятно увеличение биодоступности лекарства и уменьшение объема распределения. Т1/2 не изменяется.
У заболевших с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный Т1/2 и биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами.
У заболевших с нарушением функции почек, требующими и не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции лекарства (Дальфаз® ретард) объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются.
При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется.
Показания препарата Дальфаз® СР
Для обоих препаратов: лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Дальфаз®
СР
Дополнительно— в роли вспомогательного средства при применении катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам лекарства;
ортостатическая гипотензия;
тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh);
тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);
кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе лекарства касторового масла);
одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.
Дальфаз® ретард
С осторожностью:
пациенты, получающие гипотензивные препараты;
пациенты приклонного возраста;
пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа1-адреноблокаторы;
пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (способность развития ортостатической гипотонии);
пациенты с ИБС, стенокардией (способность учащения и утяжеления приступов стенокардии);
пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).
Побочные действия
Дальфаз® СР
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их появления: очень часто— ≥10%; часто— ≥1–<10%; нечасто— ≥0,1–<1%; редко— ≥0,01–<0,1%; очень редко— <0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны ЦНС и психики: часто— слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто— сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).
Со стороны ССС: нечасто— тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко— стенокардия у пациентов, страдающих ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны ЖКТ: часто— тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто— диарея; очень редко— повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто— сыпь, зуд; очень редко— крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны всего организма: часто— астения; нечасто— гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко— приапизм.
Дальфаз® ретард
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их появления: очень часто— ≥10%; часто— ≥1–<10%; нечасто— ≥0,1–<1%; редко— ≥0,01–<0,1%; очень редко— <0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны ЦНС и психики: часто— слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто— сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).
Со стороны органов зрения: нечасто— нарушение зрения.
Со стороны ССС: часто— гипотензия (ортостатическая); нечасто— тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние; очень редко— стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто— ринит.
Со стороны ЖКТ: часто— тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту; очень редко— повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто— сыпь, зуд; очень редко— крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны всего организма: часто— астения; нечасто— гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко— приапизм.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации:
— блокаторы альфа1-адренорецепторов (празозин, урапидил)— риск развития тяжелой ортостатической гипотонии и усиление гипотензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).
Взаимодействия, которые надлежит принимать во внимание (для обоих препаратов):
— гипотензивные препараты, включая БКК— усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное воздействие) (см. раздел «Особые указания»);
— ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир)— вероятно повышение концентрации альфузозина (при сочетании с кетоконазолом Сmax альфузозина увеличивается в 2,1–2,3 раза).
Дальфаз® ретард
Дополнительно:
— нитраты— увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД;
— средства для наркоза— возможна нестабильность АД во время наркоза.
Способ применения и дозы
Дальфаз® СР
Внутрь, после еды, проглатывая целиком, по 10мг ежедневно.
Использование в качестве вспомогательного средства при применении катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная дозировка— 1 табл. по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат используют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.
Дальфаз® ретард
Внутрь, проглатывая целиком, запивая где-то 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).
Взрослым: рекомендованная дозировка— по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).
Пациенты приклонного возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства
В роли меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов предлогается начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, однако не превышая дозировки— 1 табл. 2 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
При Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
Больные с печеночной недостаточностью
Надлежит учитывать удлинение Т1/2 лекарства и способность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозировки 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, однако не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.
Таблетки запрещено раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, т.к. нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.
Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД предлогается введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.
Гемодиализ не полезен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).
Особые указания
У некоторых лиц, в особенности, у заболевших, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия зачастую бывает преходящей и наблюдается в основном в начале приема лекарства и зачастую не требует отмены лечения. При появлении этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности появления таких явлений.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов— нужен более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
У заболевших с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином надлежит прекратить.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Особенно в начале лечения надлежит принимать во внимание возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на возможность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, 5 мг. В блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.
Производитель
Sanofi-Winthrop Industrie (Франция).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Дальфаз® СР
В сухом месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дальфаз® СР
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
