Наименование: Дексилант
Действующее вещество
Декслансопразол* (Dexlansoprazole*)
АТХ
A02BC06 Декслансопразол
Фармакологическая группа
- Желез желудка секрецию понижающее средство— протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]
Состав
Описание лекарственной формы
Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус— надпись «30».
Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус— надпись «60».
Содержимое капсул— гранулы от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — ингибирующее протонный насос, противоязвенное.
Фармакодинамика
Декслансопразол считается ингибитором протонного насоса, подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
Капсула лекарства Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать воздействие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание
Декслансопразол нормально всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав лекарства Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй— в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.
AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.
Метаболизм
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.
Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (в основном изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 считается полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разнообразные свойства при метаболизме субстратов (быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы). В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови считается 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. У слабых метаболизаторов по изоферменту CYP2C19— декслансопразола сульфон.
Выведение
T1/2 лекарства— 1–2 ч.
Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.
Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.
Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при использовании декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозировки не требуется. Как и у пациентов с правильной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.
Показания препарата Дексилант®
лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ— неэрозивная рефлюксная болезнь).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
совместное использование с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир);
беременность;
период лактации;
пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (препарат содержит сахарозу);
возраст до 18 лет.
С осторожностью: одновременный прием такролимуса; ингибиторов изофермента CYP2C19 (такие как флувоксамин); варфарина (под контролем ПВ и МНО); метотрексата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства Дексилант® в период беременности противопоказано. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их появления: очень часто— ≥ 1/10; часто— ≥1/100 и <1/10; нечасто— ≥1/1000 и <1/100; редко— ≥1/10000 и <1/1000; очень редко— <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна— гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна— гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны ЖКТ: часто— диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто— сухость во рту; редко— кандидоз полости рта; частота неизвестна— отек слизистой рта, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна— острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто— изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна— лекарственный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна— лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто— кашель; частота неизвестна— отек гортани, чувство стеснения в горле.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна— аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна— переломы.
Со стороны сосудов: нечасто— приступ жара (приливы), повышение АД.
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; нечасто— головокружение, дисгевзия; редко— парестезия, судороги; частота неизвестна— инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны органа зрения: редко— нарушение зрения; частота неизвестна— затуманивание.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко— вертиго; частота неизвестна— снижение слуха.
Нарушения психики: нечасто— бессонница, депрессия; редко— слуховые галлюцинации.
Общие расстройства: нечасто— слабость, изменения аппетита; частота неизвестна— отек лица.
Взаимодействие
Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозировки клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.
Одновременное использование декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в частности сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).
Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.
При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.
Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови. При необходимости приема высоких доз метотрексата предлогается временная отмена приема декслансопразола.
Способ применения и дозы
Внутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.
Также возможно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем срочно, не разжевывая, проглотить.
Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой считается 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 8 нед.
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой считается 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.
Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой считается 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ— неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой считается 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 4 нед.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная дозировка не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме лекарства у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекция дозировки у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.
Передозировка
Сообщений о значимых случаях передозировки лекарства Дексилант® не было. Многократный прием дозировки по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный результат в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме лекарства Дексилант®, 60 мг 2 раза в день.
Несмотря на то, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.
Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.
Особые указания
Перед началом лечения декслансопразолом надлежит исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то надлежит провести дальнейшее исследование.
При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это нужно принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае предлогается принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.
У пациентов, получающих высокие дозировки лекарства или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском появления остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. «Способ применения и дозировки»).
В нечастых случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев— при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение— восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым нужно продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или иными лекарствами, способными вызвать гипомагниемию (в частности диуретики), нужно контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
Воздействие на возможность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и иными механизмами, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП, запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена. Во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель. По 1 фл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.
Адрес производственной площадки: 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.
Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
e-mail: russia@takeda.com
www.takeda.com.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Дексилант®
В сухом месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дексилант®
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
