Диабетон MR 60 мг — инструкция по применению, цена

Наименование: ДИАБЕТОН® MR 60 мг, Servier

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Гликлазид — пероральное сахароснижающее средство, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, которое содержит азот и имеет эндоциклические связи.
Гликлазид понижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения лекарства. Гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами.
Воздействие на инсулиносекрецию. У заболевших сахарным диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и увеличивет II фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.
Гемоваскулярные свойства. Гликлазид понижает микротромбоз посредством двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

• частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, понижает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);
• влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (увеличивет активность tPA).

Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. ADVANCE — международное мультицентровое рандомизированное обследование с би-факториальным дизайном, направленное на определение преимуществ стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤6,5%) на основе Гликлазида MR (Диабетона MR) по сравнению со стандартным контролем гликемии и преимуществ снижения АД с помощью фиксированной комбинации периндоприла/индапамида по сравнению с плацебо на фоне текущей стандартной терапии (двойное слепое сравнение) с влиянием на основные макро- и микрососудистые события у пациентов с сахарным диабетом II типа.
Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт) и микроваскулярных (новые случаи или ухудшение нефропатии, ретинопатии) событий.
В обследование ADVANCE было включено 11 140 пациентов. В течении 6 нед периода введения в обследование пациенты продолжали принимать обычную для них сахароснижающую терапию. Дальше пациентам по принципу рандомизирования был назначен режим стандартного контроля гликемии (n=5569), или режим с назначением Гликлазида MR (Диабетона MR) в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (n=5571). Стратегия интенсивного контроля гликемии базировалась на назначении Гликлазида MR с самого начала лечения или на назначении Гликлазида MR вместо стандартной терапии (терапии, которую получал больной на момент включения) с возможным повышением дозировки до максимальной и затем при необходимости добавлением других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин. Пациенты находились под тщательным медицинским наблюдением и строго придерживались диеты.
Наблюдение длилось 4,8 года. Результатом лечения Гликлазидом MR, который был в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc — 6,5%), по сравнению со стандартным контролем гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc — 7,3%), было достоверное суммарное снижение на 10% относительного риска основных макро- и микрососудистых осложнений (HR 0,90; 95% CI [0,82; 0,98], p=0,013; 18,1% пациентов из группы интенсивного контроля по сравнению с 20% пациентов из группы стандартного контроля). Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением Гликлазида MR (Диабетона MR) в основе терапии были обусловлены:

• достоверным снижением относительного риска основных макроваскулярных событий на 14% (HR 0,86; 95% CI [0,77; 0,97], p=0,014; 9,4% vs 10,9%);
• достоверным снижением относительного риска новых случаев или прогрессирования нефропатии на 21% (HR 0,79; 95% CI [0,66–0,93], p=0,006; 4,1% vs 5,2% );
• достоверным снижением относительного риска впервые возникшей микроальбуминурии на 8% (HR 0,92; 95% CI [0,85–0,99], p=0,030; 34,9% vs 37,9%);
• достоверным снижением относительного риска почечных событий на 11% (HR 0,89; 95% CI [0,83; 0,96], p=0,001; 26,5% vs 29,4%);

В конце исследования 65 и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (vs 28,8% и 50,2% группы стандартного контроля) достигли цели HbAlc ≤6,5 и ≤7% соответственно.
90% пациентов группы интенсивного контроля принимали Гликлазид MR (средняя суточная дозировка составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе Гликлазида MR масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе Гликлазида MR (Диабетона MR) не зависели от снижения АД.
Фармакокинетика.
Всасывание. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается 6–12 ч после применения. Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Распределение. Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 л.
Однократный прием суточной дозировки лекарства Диабетон MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.
Биотрансформация. Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Выведение. T½ гликлазида составляет где-то 12–20 ч.
Линейность/нелинейность. При использовании лекарства в дозе до 120 мг отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией в плазме крови.
Особые группы пациентов
Пациенты приклонного возраста. У пациентов приклонного возраста не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики лекарства.

Состав и форма выпуска

табл. с модиф. высвоб. 60 мг блистер, №30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.

№ UA/2158/02/02 от 12.04.2011 до 12.04.2016

Показания

сахарный диабет II типа:

• снижение и контроль уровня глюкозы в крови при невозможности нормализации уровня глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела;
• предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска появления макро- и микрососудистых осложнений, например новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

Применение

для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная дозировка варьирует от ½ до 2 таблеток в сутки (30–120 мг/сут). Таблетка может быть разделена на равные дозировки. Суточную дозу надлежит принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) надлежит глотать целыми (не раздавливать и не жевать).
Если пациент забыл принять таблетки, не надлежит повышать дозу на следующий день.
Как и для всех сахароснижающих средств, нужен индивидуальный подбор дозировки Диабетона MR 60 мг в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированный гемоглобин HbА1c).
Начальная дозировка и подбор дозировки. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 30 мг (½ таблетки в сутки). При эффективном контроле уровня глюкозы возможно продолжить лечение в этой дозе.
При необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная дозировка может быть постепенно повышена до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки). Повышение дозировки предлогается проводить постепенно с интервалом 1 мес, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы в крови в течении 2 нед лечения. При таких обстоятельствах дозировка может быть повышена в конце 2-й недели лечения.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка — 120 мг (2 таблетки).
Одна таблетка с модифицированным высвобождением лекарства Диабетон MR 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением лекарства Диабетон MR по 30 мг.
Таблетку с модифицированным высвобождением лекарства Диабетон MR 60 мг возможно делить, что дает способность использовать препарат в дозе 30 мг (½ таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).
Перевод пациента с лечения препаратом, содержащим гликлазид 80 мг, на прием Диабетона MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует ½ таблетки Диабетона MR 60 мг. Нужно тщательно контролировать показатели крови во время перевода на Диабетон MR 60 мг.
Перевод пациента с лечения иными пероральными сахароснижающими лекарствами на Диабетон MR 60

мг

Диабетон MR 60 мг может быть назначен вместо другого перорального сахароснижающего лекарства. При этом надо учитывать дозирование и T½ последнего. Переходный период, в основном, не требуется. Начинать надлежит с дозировки 30 мг с последующей ее коррекцией (см. Начальная дозировка и подбор дозировки).
При переводе с гипогликемизирующих препаратов сульфонилмочевины, имеющих более продолжительный T½, чем Диабетон MR 60 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть нужен с целью избежания суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диабетон MR 60 мг начинают с дозировки 30 мг/сут (½ таблетки) с последующей коррекцией дозировки с соблюдением правил, которые описаны раньше (см. выше).
Одновременное использование с иными противодиабетическими лекарствами: Диабетон MR 60 мг возможно использовать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы и инсулином. В случае, если не был достигнут адекватный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, принимающих Диабетон MR 60 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов приклонного возраста (старше 65 лет) режим дозирования лекарства Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести режим дозирования лекарства Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов с правильной функцией почек, однако они должны находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, относящихся к группе риска появления гипогликемии (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), предлогается минимальная начальная дозировка — 30 мг/сут.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология коронарных сосудов, диффузные заболевания сосудов) предлогается минимальная начальная дозировка — 30 мг/сут.
Для профилактики осложнений сахарного диабета II типа. В соответствии с исследованием ADVANCE нужно придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbA1c ≤6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозировки Диабетона MR 60 мг до 120 мг/сут. Повышение дозировки надлежит проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также вероятно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к гликлазиду, другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или любому компоненту лекарства;
• инсулинзависимый сахарный диабет I типа;
• диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• терапия миконазолом;
• период кормления грудью.

Побочные эффекты

при использовании гликлазида сообщалось о следующих побочных реакциях.
Гипогликемия. Как и при использовании других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызывать развитие гипогликемии при нерегулярном приеме пищи, особенно если прием пищи пропущен.
Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, тревожность, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, упадок сил, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к развитию комы и летальных последствий.
Кроме того, могут отмечаться такие расстройства со стороны адренергической системы: повышенное потоотделение, липкий пот, ощущение тревоги, тахикардия, АГ, сильное сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.
Зачастую симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Но прием сахарозаменителей в этом случае будет неэффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может возникнуть повторно, даже если вначале принятые меры были эффективными.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема лекарства во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже отмечают следующие побочные эффекты:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны системы крови и лимфатической системы (появляются редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. В основном, эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). В случае появления холестатической желтухи лечение препаратом надлежит прекратить.
Указанные побочные эффекты зачастую исчезают после отмены лекарства.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, в связи с изменением уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут отмечать при использовании любого лекарства сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии. При использовании препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (в частности с холестазом и желтухой) и гепатиты, проявления которых уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Клинические исследования. Во время исследования ADVANCE проводили мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились согласно стратегии интенсивного контроля гликемии, не выявлено неописанных прежде нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии отмечали у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.

Особые указания

гипогликемия. Этот препарат надлежит назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пищу принимают поздно, в неадекватном количестве или если это пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск появления гипогликемии: больной отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов приклонного возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменение диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; потребление алкоголя; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка лекарства; определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; одновременное использование определенных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть нужно назначение инсулина.
Гипогликемизирующая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это вероятно вследствие прогрессирования тяжести заболевания или в связи со снижением ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, нужно проверить корректность применяемой дозировки и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови до еды).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид надлежит назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос относительно назначения альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.
В состав лекарства входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не предлогается назначать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Пероральные сахароснижающие препараты не надлежит использовать в период беременности. Опыт применения лекарства Диабетон MR 60 мг в период беременности отсутствует. При планировании или при установленной беременности нужно перевести женщину с пероральных гипогликемизирующих препаратов на инсулин.
Диабетон MR 60 мг противопоказан в период кормления грудью в связи с способностью появления гипогликемии у ребенка.
Дети. Гликлазид не рекомендовано назначать детям из-за отсутствия исследований у этой категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Данные о влиянии Диабетона MR 60 мг на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Пациенты должны знать о симптомах гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их появления быть осторожными во время управления автомобилем или работы с разными механизмами, особенно в начале лечения.

Взаимодействия

при использовании препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, нужно предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозировки сахароснижающего лекарства во время и после лечения этими лекарственными средствами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может увеличить риск появления гипогликемии
Противопоказано одновременное использование: миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемизирующий результат с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное использование:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемизирующий результат производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы крови и/или понижает их выведение);
алкоголь увеличивет риск появления гипогликемических реакций (в связи с ингибированием компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Надлежит избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, использование которых требует осторожности: при одновременном использовании с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия в связи с усилением гипогликемизирующего эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагонподобного пептида-1 (ГПП-1)), блокаторы β-адренорецепторов, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и НПВП.
Препараты, одновременное назначение с которыми может увеличить риск появления гипергликемии
Не рекомендовано одновременное использование: даназол — оказывает диабетогенное воздействие.
Комбинации, использование которых требует осторожности:
хлорпромазин (нейролептик) при использовании в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивет уровень глюкозы в крови (в связи с уменьшением высвобождения инсулина);
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: препараты для внутрисуставного введения, для местного применения (на кожу) и ректальные препараты); и
тетракозактид — повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (понижают толерантность к углеводам);
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) могут повышать уровень глюкозы крови путем β2-агонистического эффекта.
Комбинации, которые надлежит принимать во внимание: антикоагулянты (в частности варфарин и др.) — при одновременном использовании с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное воздействие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов возможно корректировать.

Передозировка

передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызывать гипогликемию. Симптомы умеренно выраженной гипогликемии (без потери сознания или неврологических расстройств) надлежит корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозировки сахароснижающего лекарства и/или диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента нужно проводить, пока врач не убедится, что больной в безопасности. Тяжелая гипогликемия, сопровождающаяся развитием комы, судорог или других неврологических нарушений, требуют проведения неотложной помощи с немедленной госпитализацией больного.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы, пациенту нужно быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, необходимой для поддержания уровня глюкозы в крови >1 г/л. Нужно обеспечить постоянное наблюдение пациента. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики лечения.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому использование диализа неэффективно.

Условия хранения

особых условий хранения не требуется.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!