Наименование: Диакордин / Диакордин Ретард (Diakordin / Diakordin Retard)
Наименование
Диакордин / Диакордин Ретард (Diakordin / Diakordin Retard)
Фармакологическое действие
Диакордин – гипотензивный и антиангинальный препарат. Диакордин содержит дилтиазем, лекарственное вещество, снижающее потребность миокарда в кислороде, улучшающее кровообращение в коронарных сосудах и снижающее артериальное давление. Препарат понижает проникновение кальция в гладкомышечные клетки сердечной мышцы и сосудов и способствует развитию вазодилатации. Дилтиазем понижает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Прием лекарства Диакордин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и практически не вызывает развития негативного хронотропного и инотропного эффекта. Хорошая переносимость лекарства Диакордин обусловлена применением низких доз дилтиазема.
Препарат предупреждает развитие приступов стенокардии за счет улучшения коронарного кровообращения и уменьшения надобности миокарда в кислороде.
Антиангинальный результат достигается уже после однократного приема лекарства Диакордин, а гипотензивное воздействие развивается спустя 14 дней после начала терапии дилтиаземом.
Препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, дилтиазем определяется в плазме крови через несколько минут после приема и достигает пика в течение 4-7 часов (для таблеток с пролонгированным действием в течение 5-7 часов). Около 80-85% активного вещества связывается с белками плазмы. Биодоступность лекарства Диакордин 60 составляет порядка 40% (в связи с эффектом первого прохождения через печень).
Длительность терапевтического эффекта лекарства Диакордин Ретард составляет более 12 часов.
Дилтиазем метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450.
Выводится активный компонент в две фазы, период полувыведения первой фазы составляет около 20-30 минут, второй фазы – около 3,5 часов.
Препарат выводится в основном с желчью, около 35% лекарства выводится с мочой.
Показания к применению
Диакордин прописывают пациентам, страдающим стабильной стенокардией напряжения и стенокардией Принцметала.
Кроме того, препарат может применяться в монотерапии или комплексной терапии пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии.
Способ применения
Диакордин предназначен для перорального применения. Дозу дилтиазема подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтического эффекта. Высокую чувствительность к препарату отмечают у пациентов приклонного возраста. Диакордин принимают независимо от приема пищи. Не надлежит разжевывать или измельчать таблетку перед приемом.
Препарат Диакордин 60 зачастую предлогается назначать по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам со сниженной функцией почек начинать терапию надлежит с 1 таблетки лекарства Диакордин 60 дважды в сутки. Дозу лекарства пациентам этих категорий надлежит повышать с осторожностью.
Препарат Диакордин 90 Ретард зачастую предлогается назначать по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический результат дилтиазема недостаточно выражен дозу увеличивают до 2 таблеток лекарства Диакордин 90 Ретард дважды в сутки.
Препарат Диакордин 120 Ретард зачастую предлогается назначать по 1 таблетке дважды в день.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка дилтиазема независимо от формы выпуска составляет 360мг.
Побочные действия
Во время терапии препаратом Диакордин у пациентов вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дилтиаземом:
Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: атриовентрикулярная блокада I-III степени, нарушение сердечного ритма, снижение активности синусового узла, приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения и увеличение времени кровотечения. Кроме того, вероятно развитие ощущения сердцебиения, обморока, экстрасистолии, периферических отеков, приливов и синкопе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушения стула и пищеварения, генерализованная боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита. Кроме того, отмечалось увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов, а также развитие гранулематозного гепатита, гипергликемии, гингивита и гиперплазии десен.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром, парестезии, нарушения походки, астения, сонливость или бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации. Кроме того, вероятно развитие чрезмерной тревожности, нарушений вкуса и обоняния.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, светочувствительность, васкулит, лимфаденопатия, токсический эпидермальный некролиз и отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, раздражение глаз, шум в ушах, миалгия, боль в суставах и костях, носовое кровотечение, одышка, полиурия. Вероятно развитие увеличения уровня креатинкиназы, сексуальных нарушений, гинекомастии, никтурии и чрезмерной потливости.
Противопоказания
Диакордин не прописывают пациентам с личной гиперчувствительностью к дилтиазему.
Препарат независимо от формы выпуска не прописывают пациентам с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.
Назначать Диакордин нельзя пациентам с артериальной гипотензией, брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией, экстрасистолией, кардиогенным шоком, который развился на фоне сердечной недостаточности или инфаркта миокарда.
Препарат Диакордин не используют для терапии пациентов, страдающих атриовентрикулярной блокадой II и III степени без проведения кардиостимуляции, острым инфарктом миокарда с осложненным течением, нарушениями проводимости синусно-предсердного узла.
Трепетание и фибрилляция предсердий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдромом Лауна-Ганонга-Левина без имплантированного кардиостимулятора также являются противопоказаниями к применению дилтиазема.
Нельзя назначение дилтиазема пациентам, получающим терапию дантроленом (в форме инфузий).
Препарат не используют в педиатрии, а также не прописывают беременным и кормящим женщинам.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении дилтиазема пациентам, страдающим нарушениями функции почек и печени, порфирией, недостаточностью левого предсердия, удлинением интервала P-Q, стенозом аорты.
Пациентам склонным к развитию брадикардии и артериальной гипотензии, а также при язвенном колите и болезни Крона использовать препарат Диакордин надлежит с осторожностью.
Дилтиазем надлежит с осторожностью назначать пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, а также иными лекарственными средствами, которые могут снижать сократительную возможность сердца и атриовентрикулярную проводимость.
Надлежит воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания в период терапии препаратом Диакордин.
Беременность
Дилтиазем не прописывают беременным женщинам.
Если избежать применения лекарства в период лактации невозможно, надлежит отменить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя сочетанное назначение дилтиазема в комбинации с инфузионными формами дантролена.
Диакордин усиливает терапевтический результат других антигипертензивных средств. Комбинация дилтиазема с бета-блокаторами, дигоксином и амиодароном может приводить к снижению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии и сердечной недостаточности.
Препарат потенцирует негативное влияния галотана и изофлурана на сердце.
При внутривенном введении солей кальция отмечается снижение выраженности действия дилтиазема.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к повышению плазменной концентрации дилтиазема.
Препараты, индуктирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к снижению плазменной концентрации дилтиазема.
Диакордин может замедлять метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых протекает при участии системы цитохрома CYP 3A4.
Плазменные концентрации нужно контролировать при сочетанном использовании дилтиазема и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, такролимуса, препаратов наперстянки, сиролимуса, теофиллина и метилпреднизолона.
Необходима коррекция дозировки ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также аторвастатина, симвастатина, серивастатина и ловастатина при их назначении с дилтиаземом.
Дилтиазем увеличивает плазменные концентрации квинидина, нифедипина, триазолама, буспирона, пропанолола, имипрамина, метопролола, сильденафила, нортриптилина, мидазолама, альфентанила, альпразолама, цизаприда и диазепама.
Препарат Диакордин увеличивает токсичность препаратов лития.
Прокаинамид, дизопирамид и хинидин усиливают отрицательный инотропный результат дилтиазема.
Диакордин увеличивет воздействие анестетиков на миокард.
Передозировка
При острой передозировке дилтиазема отмечается развитие брадикардии, сердечной недостаточности, тяжелой атриовентрикулярной блокады и чрезмерного развития артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке дилтиазема неэффективно. При передозировке надлежит промыть желудок, принять энтеросорбентные средства.
Кроме того, при интоксикации дилтиаземом прописывают внутривенное введение препаратов кальция. В случае развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии прописывают введение атропина или проводят электрокардиостимуляцию.
При развитии сердечной недостаточности показано введение диуретических средств и дофамина, а при развитии артериальной гипотензии – дофамина и инфузионных растворов (с целью увеличения объема циркулирующей крови).
При интоксикации дилтиаземом, которая сопровождается развитием нарушений сердечной проводимости и фибрилляции предсердий или ускоренным сокращением желудочков, а также тахикардией у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина предлогается назначение лидокаина или мезокаина (внутривенно) или кардиоверсии.
Форма выпуска
Таблетки Диакордин 60, упакованные по 10 штук в блистеры, по 5 блистеров, вложенных в картонную пачку.
Таблетки пролонгированного действия Диакордин 90 Ретард и Диакордин 120 Ретард, упакованные по 10 штук в блистеры, по 3 блистера, вложенные в картонную пачку.
Условия хранения
Независимо от форм выпуска препарат Диакордин годен в течение 3 лет.
Препарат предлогается хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Алдизем, Дилтиазем, Кардил.
Состав
1 таблетка лекарства Диакордин 60 содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия лекарства Диакордин 90 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 90мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия лекарства Диакордин 120 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 120мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
