Диклонат П для инъекций — инструкция по применению, цена

Наименование: Диклонат П (Diclonat P) для инъекций

Форма выпуска, состав и пачка


Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, со слабым запахом бензилового спирта.


1 мл 1 амп. диклофенак натрия 25 мг 75 мг.


Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода д/и.


Клинико-фармакологическая группа


НПВС.


Фармакологическое действие


Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, апальгетическое и жаропонижающее действие.


Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.


Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все НПВП продукт обладает антиагрегантной активностью.


Фармакокинетика


После в/м введения 75 мг диклофенака натрия Cmax в плазме — 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается уже через 20 мин и находится в линейной зависимости от величины введенной дозы.


После в/в капельного введения 75 мг на протяжении свыше 2-х часов Cmax диклофенака в плазме составляет 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) и находится в обратной зависимости от времени инфузии продукта.


Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.


Не наблюдается кумуляции при соблюдении рекомендуемого интервала дозирования. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. Проникает в синовиальную жидкость и достигает Cmax за 3-6 ч в последствии введения.


Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше в последствии перорального приема продукта, чем в последствии парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или единоразового гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме принимает участие ферментная система Р450 CYP 2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.


Препарат выводится в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть продукта выводится в виде метаболитов с желчью.


Отмечено, что фармакокинетика продукта не меняется в зависимости от возраста пациента.


На фоне многократного введения диклофенака не происходит изменения фармакокинетики.


У заболевших с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.


У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же как и у больных без заболеваний печени.


Показания к применению продукта


Для в/м инъекций:




  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит);

  • воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, почечная или желчная колике, проктит;

  • дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);

  • болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и боли умеренной выраженности другого генеза);

  • посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

  • в последствииоперационная боль;

  • в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

  • лихорадочный синдром.

Для внутривенных капельных инфузий:




  • профилактика и лечение в последствииоперационных болей.

Режим дозирования


Препарат вводится в/м или в/в капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае надобности продления лечения пациентам назначают продукт в виде таблеток или суппозиториев.


Внутримышечные инъекции


При острых болях назначают 75 мг каждый день в/м. В случае надобности (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2).


Внутривенные инфузии


Препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) надлежит развести в 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0.5 мл 8.4%). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.


При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности продукт вводят в дозе 75 мг на протяжении 30-120 мин. При надобности, продукт может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза продукта не обязана превышать 150 мг за 24 ч.


С целью предотвращения в последствииоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой продукта 25-50 мг на протяжении 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.


Побочное действие




  • Со стороны пищеварительной системы: часто (>1 случая на 100 назначений) — НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно- язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ), перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул, мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) — рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта).

  • Со стороны нервной системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) — головная боль, головокружение; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, высокая утомляемость.

  • Со стороны органов чувств: часто (> 1 случая на 100 назначений) — токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.

  • Со стороны кожных покровов: часто (> 1 случая на 100 назначений) — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации); не часто (< 0.001% случаев) — в месте в/м введения возможны жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. В некоторых случаях в месте инъекции может развиться некроз.

  • Со стороны мочеполовой системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) — задержка жидкости; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) — повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек или ее усугубление периферические отеки.

  • Со стороны органов кроветворения: не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

  • Со стороны дыхательной системы: не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) — одышка.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (> 1 случай на 100 назначений) — увеличение АД; не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) — аритмии, кардиалгия, коллапс; не часто (< 0.001% случаев) — боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные нарушения: не часто (< 0.001% случаев) — снижение массы тела.


Аллергические реакции: не часто (< 0.001% случаев) — анафилаксия и анафилактоидные реакции (фокальная гиперемия, крапивница, кожный зуд, одышка, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка, голосовой щели, давящей боли за грудиной, хрипы, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.


Противопоказания к применению продукта




  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ;

  • угнетение костномозгового кроветворения;

  • различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

  • при состояниях, ассоциированных с повышенным риском кровотечений (в том числе в анамнезе);

  • детский возраст до 15 лет;

  • беременность;

  • период лактации;

  • высокая восприимчивость к НПВП (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, в последствииоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.


Беременность и лактация


Противопоказание: беременность; период лактации.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью: печеночная недостаточность.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью: почечная недостаточность.


Особые указания


В период лечения продуктом надлежит проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Пациентам, принимающим продукт, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.


Передозировка


Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), нарушения со стороны ЦНС (от вялости и сонливости до судорог и комы).


Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.


Лекарственное взаимодействие


Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, продуктов лития и циклоспорина.


Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).


Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.


Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.


Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.


Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.


Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.


Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.


Циклоспорин и продукты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется увеличением нефротоксичности.


Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и продуктами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.


Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.


Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Список Б. Хранить при температуре 15-25°С в недоступных для малышей местах. Период годности — 5 лет.


Внимание!
Перед применением медикамента «Диклонат П (Diclonat P) для инъекций» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Диклонат П (Diclonat P) для инъекций».

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Новости медицины.