Наименование: ДОСТИНЕКС, Pfizer Inc.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Каберголин — это дофаминергическое производное спорыньи, характеризующееся сильной и длительной пролактинснижающей активностью. Препарат непосредственно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы на поверхности лактотропных клеток гипофиза, таким образом ингибируя секрецию пролактина. Это вещество понижает секрецию пролактина у крыс при пероральном применении в дозе 3–25 мкг/кг и in vitro в концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин оказывает центральное дофаминергическое воздействие через стимуляцию D2-рецепторов в пероральных дозах, превышающих таковые, которые являются эффективными для снижения уровня пролактина в плазме крови. Длительное воздействие лекарства Достинекс на снижение уровня пролактина, возможно, связано с его длительной персистенцией в органе-мишени, на что указывает медленная скорость элиминации общей радиоактивности из гипофиза после применения однократной пероральной дозировки у крыс (t½ составляет около 60 ч).
Фармакодинамические эффекты изучались у здоровых добровольцев, женщин в послеродовый период, и заболевших с пролактинемией. После однократного перорального приема лекарства в дозе 0,3–1,5 мг отмечают значительное снижение уровней пролактина в плазме крови в каждой из исследуемых популяций. Этот результат развивается быстро — в течение 3 ч после введения лекарства и сохраняется в течение 7–28 сут у здоровых лиц и пациентов с гиперпролактинемией и в течение 14–21 сут — у женщин после родов. Степень снижения уровня пролактина и длительность зависят от дозировки.
Относительно эндокринных эффектов лекарства Достинекс, не связанных с антипролактинемическим действием, имеющиеся данные исследований с участием человека подтверждают экспериментальные результаты, полученные при исследовании на животных, и показывают, что исследуемое вещество характеризуется высоким селективным действием и не влияет на базальный уровень секреции других гормонов гипофиза и кортизола. Фармакодинамическое воздействие лекарства Достинекс не коррелировало с терапевтическим эффектом только по снижению АД. Максимальный гипотензивный результат лекарства в однократной дозе зачастую возникает в течение первых 6 ч после приема лекарства и зависит от дозировки как для максимального снижения, так и частоты.
Фармакокинетика. Фармакокинетику и метаболические профили лекарства Достинекс исследовали у здоровых добровольцев обоих полов и у пациентов женского пола с гиперпролактинемией.
После перорального применения вещества, меченного радиоактивной меткой, оно быстро абсорбировалось в ЖКТ, а пик радиоактивности в плазме крови достигался через 0,5–4 ч.
Через 10 дней после применения лекарства около 18 и 72% радиоактивной дозировки выделялось с мочой и калом соответственно. Содержание неизмененного лекарства в моче составило 2–3% введенной дозировки.
Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-аллил-8-карбокси-эрголин, который составлял 4–6% дозировки лекарства. В моче определены 3 дополнительные метаболита, которые в целом составили менее 3% дозировки лекарства. Активность метаболитов in vitro в отношении угнетения секреции пролактина существенно ниже, чем каберголина. Метаболизм каберголина также изучали в плазме крови здоровых добровольцев мужского пола, получавших лечение [14C] -каберголином: установлено, что каберголин подвергается быстрой и значительной биотрансформации.
Низкий уровень выделения с мочой неизмененного каберголина подтвержден также в исследованиях с использованием нерадиоактивного лекарства. Период полувыведения каберголина, который определялся по скорости выделения лекарства с мочой, длительный (63–68 ч у здоровых добровольцев (при применении радиоиммуноанализа) и 79–115 ч у пациентов с гиперпролактинемией (при применении метода ВЭЖХ)).
Принимая во внимание период полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 нед, что было подтверждено средними значениями пиковой концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37±8 пг/мл) и через 4 нед при многократном применении (101±43 пг/мл).
Результаты экспериментов in vitro показали, что препарат в концентрациях 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови. Пища не влияет на абсорбцию и распределение лекарства.
Состав и форма выпуска
табл. 0,5 мг, №2, №8
Прочие ингредиенты: лейцин, лактоза безводная.
№ UA/5194/01/01 от 23.01.2014 до 23.01.2019
Показания
предупреждение/угнетение физиологической лактации. Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившейся в следующих случаях:
- после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;
- после рождения мертвого плода или аборта.
Лечение гиперпролактинемических состояний. Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, в том числе аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея. Лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающими вышеупомянутые клинические проявления.
Применение
Достинекс предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Достинекс применяли в основном одновременно с пищей и поскольку переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с пищей улучшается, препарат предлогается принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.
Ингибирование/угнетение физиологической лактации. Достинекс надлежит использовать в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), принимаемая однократно.
Для угнетения лактации, которая уже установилась, рекомендованный терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (½ таблетки по 0,5 мг) каждые 12 ч в течение 2 дней (общая дозировка — 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, у которых решено подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозировки, он сопровождается меньшей частотой появления нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.
Лечение гиперпролактинемических состояний. Рекомендуемая начальная дозировка лекарства Достинекс составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или ½ таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (в частности в понедельник и четверг). Повышение недельной дозировки надлежит осуществлять постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг/нед каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Зачастую терапевтическая дозировка составляет 1 мг/нед и может колебаться в диапазоне 0,25–2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Достинекс применяли в дозах до 4,5 мг/нед. Наибольшая дозировка лекарства не должна превышать 3 мг/сут.
Недельную дозу лекарства возможно принять за 1 раз или разделить на 2 или большее количество приемов в неделю в зависимости от переносимости лекарства пациентом. Если назначенные дозировки превышают 1 мг/нед, предлогается делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость лекарства в дозе, превышающей 1 мг при приеме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов.
При повышении дозировки надлежит провести исследование пациента для определения минимальной дозировки лекарства, вызывающего терапевтический результат. После того, как будет подобран эффективный терапевтический режим дозирования, предлогается проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в плазме крови, поскольку нормализация этих уровней зачастую наблюдается в течение 2 или 4 нед.
После отмены Достинекса зачастую выявляют рецидив гиперпролактинемии. Но у некоторых пациентов отмечали сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Достинекса овуляторные циклы длились дольше 6 мес.
Пациенты приклонного возраста. Опыт применения лекарства у пациентов приклонного возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний к применению лекарства Достинекс. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.
Противопоказания
повышенная чувствительность к каберголину, любым вспомогательным веществам лекарства или любым алкалоидам спорыньи. Неконтролируемая АГ.
Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда и забрюшинного пространства.
Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, которые определяются с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Побочные эффекты
в целом нежелательные явления зависят от дозировки лекарства. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность появления нежелательных явлений возможно понизить, если начинать лечение препаратом Достинекс со сниженных доз, в частности 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозировки. В случае появления устойчивых или тяжелых побочных явлений временное снижение дозировки с последующим более постепенным ее повышением, в частности на 0,25 мг/нед каждые 2 нед, может улучшить переносимость лекарства.
Во время лечения препаратом Достинекс возникали и сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях с такой частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Общие данные
Со стороны сосудистой системы: часто — Достинекс в целом вызывает гипотензивный результат у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная артериальная гипотензия; нечасто — периферический вазоспазм, потеря сознания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — судороги нижних конечностей; редко — слабость в мышцах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные реакции, в частности алопеция, зуд, сыпь; редко — аллергические кожные реакции.
Лабораторные исследования: нечасто — у женщин с аменореей отмечено снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации.
Гиперпролактинемические состояния
Со стороны психики: часто — депрессия, нарушение сна; частота неизвестна — агрессия, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение/вертиго, головная боль; нечасто — парестезия; частота неизвестна — внезапное засыпание, синкопе.
Со стороны сосудистой системы: часто — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — боль в животе, диспепсия, гастрит, тошнота; часто — запор, рвота.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — боль в молочных железах.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — астения, повышенная утомляемость.
Ингибирование/угнетение лактации
Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго, головная боль, сонливость; нечасто — синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — поражение клапанов сердца (в том числе регургитация) и подобные нарушения (перикардит и выпот в полость перикарда); нечасто — тахикардия, носовое кровотечение, снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей после возобновления менструаций. Бессимптомное снижение АД могут наблюдать зачастую 1 раз в течение первых 3–4 дней после родов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — выпот в плевральную полость, фиброз легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота; редко — боль в эпигастральной области.
Лабораторные исследования: часто — бессимптомное снижение АД (на 20 мм рт. ст. систолическое АД и 10 мм рт. ст. диастолическое АД).
Со стороны сосудистой системы: часто — приливы.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения.
Со стороны органа зрения: нечасто — транзиторная гемианопсия; частота неизвестна — нарушение зрения.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: нечасто — повышение либидо; частота неизвестна — бред.
Со стороны сердца: очень часто — поражение клапанов (в том числе регургитация) и подобные нарушения (перикардит и выпот в полость перикарда).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — диспноэ, нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, выпот в плевральную полость, фиброз легких.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, высыпания.
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — отек.
Лабораторные исследования: частота неизвестна — увеличенный уровень КФК в крови.
Нарушение импульсного контроля. Патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, в том числе и препаратом Достинекс (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Также во время проведения клинических исследований возникали следующие побочные реакции: нервозность, дисменорея, акне, боль, артралгия, ринит, сухость во рту, диарея, вздутие живота, раздражение глотки, зубная боль, симптомы, подобные простуде, периорбитальный периферический отек, анорексия, бессонница, увеличение/уменьшение массы тела, нарушение концентрации внимания, возбуждение.
Особые указания
общие. Безопасность и эффективность лекарства Достинекс еще не установлены у пациентов с заболеваниями почек и печени. Как и другие производные спорыньи, Достинекс надлежит назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением, а также с наличием в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Надлежит соблюдать особую осторожность, если пациенты одновременно принимают психотропное лекарственное средство.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не надлежит использовать этот лекарственный препарат.
Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при использовании лекарства Достинекс при любом показании. Надлежит с осторожностью использовать Достинекс одновременно с иными лекарственными лекарствами, снижающими АД.
Воздействие алкоголя на общую переносимость лекарства в настоящее время неизвестно.
Перед применением лекарства Достинекс надлежит исключить наличие беременности, а после окончания лечения надлежит избегать появления беременности в течение 1 мес.
Печеночная недостаточность. Надлежит рассмотреть возможность применения более низких доз лекарства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, получающих длительное лечение препаратом Достинекс. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которые получили однократную дозу лекарства (1 мг), отмечали повышение значений AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Постуральная артериальная гипотензия. После применения лекарства Достинекс может возникать ортостатическая артериальная гипотензия. Надлежит с осторожностью использовать этот препарат одновременно с иными лекарственными лекарствами, снижающими АД.
Сонливость/внезапное засыпание. Применение лекарства Достинекс ассоциировалось с возникновением сонливости. Агонисты дофамина могут быть причиной появления эпизодов внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Сообщалось о редких случаях внезапного засыпания во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупредительных признаков. Вышеупомянутую информацию нужно сообщить пациентам и посоветовать соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работы с иными автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациенты, у которых возникали сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными автоматизированными системами. Кроме того, в этих случаях возможно рассмотреть целесообразность снижения дозировки лекарства или прекращения лечения (см. Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами).
Нарушение импульсного контроля. Надлежит систематически наблюдать за состоянием пациентов относительно появления нарушения импульсного контроля. Пациентам и лицам, ухаживающим за ними, надлежит сообщить о том, что поведенческие симптомы нарушений импульсного контроля, в частности патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, которые получают лечение агонистами дофамина, в частности каберголином. В случае появления таких симптомов надлежит рассмотреть возможность снижения дозировки/постепенного прекращения применения лекарства.
Ингибирование/угнетение физиологической лактации. Как и другие производные спорыньи, Достинекс не надлежит использовать у женщин с АГ, обусловленной беременностью, в частности преэклампсией или послеродовой АГ, за исключением случаев, когда считается, что потенциальная польза превышает возможный риск.
В исследованиях применения лекарства Достинекс в послеродовый период снижение АД было в основном бессимптомным и часто возникало однократно через 2–4 дня после начала лечения. Поскольку снижение АД часто возникает в послеродовый период независимо от медикаментозного лечения, возможно, значительное количество зарегистрированных случаев снижения АД после приема лекарства Достинекс ни было обусловлено действием лекарства. Но рекомендуют осуществлять периодический мониторинг АД, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголина.
Во избежание вероятной постуральной гипотензии однократная дозировка Достинекса не должна превышать 0,25 мг для женщин, кормящих грудью и принимающих препарат для подавления установившейся лактации. В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозировки Достинекса 0,5 мг для угнетения лактации установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании повышается где-то вдвое, если лекарственный препарат использовать как однократную дозу 0,5 мг.
Лечение гиперпролактинемических состояний. Перед началом лечения препаратом Достинекс показано полное исследование гипофиза, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей/галактореей и бесплодием, может быть вызвана опухолью гипофиза.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может возникнуть ранее, чем восстановление менструального цикла, предлогается выполнять анализ на беременность минимум каждые 4 нед в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — при задержке более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, надлежит рекомендовать применение механических средств контрацепции во время лечения препаратом Достинекс и после прекращения лечения препаратом до повторного появления ановуляции. В роли меры пресечения надлежит осуществлять наблюдение женщин, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.
Перед началом применения лекарства Достинекс нужно исключить наличие беременности. Женщинам, желающим забеременеть, предлогается при появлении регулярного овуляторного цикла в роли меры пресечения прекратить лечение препаратом Достинекс за 1 мес до запланированного оплодотворения, поскольку клинический опыт применения лекарства все еще довольно ограничен и препарат характеризуется длительным периодом полувыведения. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголина надлежит прекратить. В роли меры предосторожности надлежит осуществлять наблюдение женщин, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.
Предлогается проводить регулярные гинекологические обследования, в частности цитологические исследования шейки матки и эндометрия, у пациенток, принимающих Достинекс в течение длительного периода.
Фиброз, поражение клапанов сердца и возможные подобные клинические проявления. Фиброзные и серозные воспалительные нарушения, такие как плеврит, выпот в плевральную полость, фиброз плевры, фиброз легких, перикардит, выпот в полость перикарда, поражение одного или более клапанов сердца (аортального, митрального и трехстворчатого) или забрюшинный фиброз возникали после длительного применения алкалоидов спорыньи с агонистическим действием на рецептор серотонина 5HT2B, таких как Достинекс. В некоторых случаях симптомы или проявления поражения клапанов сердца могут уменьшаться после прекращения приема лекарства Достинекс.
В сочетании с выпотом в плевральную полость/фиброзом наблюдалось чрезмерное увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). При повышении СОЭ неизвестной этиологии, которая существенно отклоняется от нормы, предлогается проводить рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
Возникновение поражений клапанов связывают с накоплением лекарства, поэтому пациентов надлежит лечить низкими эффективными дозами. Во время каждого визита надлежит повторно оценивать профиль безопасности лечения пациентов препаратом Достинекс, чтобы определить целесообразность продолжения терапии.
Перед началом длительного лечения все пациенты должны проходить исследование сердечно-сосудистой системы, в частности эхокардиографию для определения возможного наличия бессимптомного заболевания клапанов сердца. До начала лечения также целесообразно проводить определение показателей начального уровня СОЭ или других маркеров воспаления, легочной функции/рентгенографии органов грудной клетки и функции почек. Неизвестно, может ли лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. В случае выявления у пациента фиброзного заболевания клапанов сердца лечение пациента препаратом Достинекс продолжать не рекомендуют (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
В течение длительного лечения фиброзные заболевания могут развиваться бессимптомно, поэтому у пациентов надлежит проводить регулярный мониторинг возможных проявлений прогрессирования фиброза. Итак, во время лечения надлежит обращать внимание на следующие признаки и симптомы:
заболевания легких и плевры, такие как диспноэ, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке;
почечная недостаточность или обструкция мочеточниковых/брюшных сосудов, которые могут проявляться в виде боли в пояснице/стороны и отека нижних конечностей, а также любые возможные образования в брюшной полости или болезненность, которые могут указывать на забрюшинный фиброз;
сердечная недостаточность: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. В связи с этим при появлении таких симптомов надлежит исключить наличие клапанного фиброза (и сдавливающего перикардита).
Проведение клинического диагностического мониторинга развития фиброзных заболеваний в установленном порядке считается обязательным. Первую эхоКГ нужно провести в течение 3–6 мес после начала лечения, после чего частоту эхокардиографических исследований надлежит определить с помощью соответствующего индивидуального клинического обследования с особым вниманием к вышеперечисленным признакам и симптомам, но по крайней мере каждые 6–12 мес.
Применение лекарства Достинекс надлежит прекратить в случае выявления на эхоКГ признаков новой или ухудшение существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Необходимость проведения других клинических обследований (в частности медицинского осмотра, включая аускультацию сердца, рентгенографию и компьютерную томографию) надлежит определять индивидуально для каждого пациента.
Соответствующие дополнительные исследования, в частности определение СОЭ и креатинина в плазме крови, надлежит проводить при необходимости для подтверждения диагноза фиброзного заболевания.
Период беременности и кормления грудью. Перед началом применения лекарства Достинекс надлежит исключить наличие беременности, а после окончания лечения нужно предотвращать возникновение беременности в течение 1 мес.
При появлении регулярного овуляторного цикла, женщинам, планирующим забеременеть, надлежит прекратить лечение каберголином за 1 мес до запланированного оплодотворения. Это предотвратит возможное воздействие лекарственного лекарства на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, поскольку овуляторные циклы продолжаются в некоторых случаях в течение 6 мес после отмены лекарства. Если оплодотворение произойдет в период лечения, прием лекарства надлежит прекратить сразу, как только подтвердится беременность, чтобы ограничить воздействие лекарственного средства на плод (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Матерям надлежит рекомендовать не кормить грудью, если применение лекарства Достинекс не привело к ингибированию/угнетению лактации. Поскольку препарат предотвращает лактацию, Достинекс не надлежит использовать матерям с гиперпролактинемическими состояниями, которые готовы кормить грудью.
Дети. Безопасность и эффективность Достинекса у заболевших в возрасте младше 16 лет не изучали.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. В течение первых дней применения лекарства Достинекс пациентов надлежит предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление транспортными средствами или работа с иными автоматизированными системами.
Пациентам, принимающим Достинекс, у которых возникает сонливость, нужно посоветовать воздержаться от управления транспортными средствами или деятельности, при которой нарушения реакции могут подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезного травмирования или летального исхода (работа с автоматизированными системами), кроме случаев, когда пациенты способны преодолеть сонливость (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Взаимодействия
одновременное использование лекарства Достинекс с иными лекарственными средствами, особенно с алкалоидами спорыньи, в послеродовый период не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые изменяли эффективность и безопасность этого лекарства.
Тем не менее что отсутствуют данные о взаимодействии каберголина с иными алкалоидами спорыньи, одновременное использование этих препаратов в течение длительного лечения препаратом Достинекс не рекомендуют.
Поскольку Достинекс реализует свое терапевтическое воздействие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуют его сочетанное использование с антагонистами дофаминовых рецепторов (в частности фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены и метоклопрамид), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинснижающий результат каберголина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс не надлежит использовать с макролидными антибиотиками (в частности эритромицин) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.
Передозировка
симптомы передозировки могут быть аналогичны тем, которые появляются в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (в частности тошнота, рвота, нарушения со стороны желудка, постуральная гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации).
В случае необходимости надлежит применить поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного лекарства и поддержания АД. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
