Наименование: Дженагра (Genagra)
Наименование
Дженагра (Genagra)
Фармакологическое действие
Дженагра относится к селективным ингибиторам циклической гуанозинмонофосфат-специфичной ФДЭ типа 5, оказывающим воздействие на эрекцию.
Силденафил блокирует фермент ФДЭ-5, вследствие чего накапливается цГМФ в кавернозных телах полового члена, т.о. препарат воздействует опосредованно без прямого влияния на пещеристые тела. Увеличение уровня цГМФ приводит к активному расслаблению гладкомышечных волокон в пещеристых телах, повышается приток крови в половом члене, что вызывает стойкую, твердую эрекцию в течении полового акта.
Эффективность действия лекарства напрямую зависит от возбуждения и желания интимной близости у мужчины. Механизм возбуждения сопровождается высвобождением оксида азота, который участвует в активации фермента гуанилатциклазы, что запускает накопление и повышения уровня цГМФ, фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, однако чем активней образуется оксид азота, тем более выражена степень твердости и длительность эрекции. Оксид азота больше накапливается при действии силденафила.
В случае отсутствия возбуждения препарат не будет оказывать необходимого действия, т.к. в этом случае нет механизма первичного запуска связанного с выделением NO. Препарат оказывает воздействие на оргазм, несколько усиливая его, а также увеличивет чувство удовлетворения от близости.
После перорального приема до еды препарат быстро абсорбируется. Биодоступность — около 41%. Наибольшая концентрация силденафила в крови наблюдается по истечению 30-120 минут, в среднем первичный результат наступает на 60 минуте. Скорость всасывания лекарства замедляется при приеме вместе с жирной пищей. Силденафил находится в крови в связанном состоянии с альбумином на 96%.
Метаболизируется препарат в печени при участии системы цитохрома Р450, превращаясь в активный метаболит N-десметил силденафил. Период полувыведения равен 4 часам. Элиминируется в виде метаболитов с калом в основном, до 13% выводится с мочой. У пациентов преклонного возраста концентрация силденафила в крови выше, чем у молодых лиц на 40%.
У пациентов с ХПН, имеющих тяжелое течение отмечается увеличение Смах на 88% за счет снижения клиренса силденафила на фоне данной патологии. При легкой и среднетяжелой степени ХПН таковых изменений не замечено.
У лиц с печеночной недостаточностью так же снижается клиренс силденафила, с последующим повышением Смах до 47%.
Дженагра не оказывает отрицательного влияния на фертильность мужчины.
Показания к применению
Для лечения эректильной дисфункции (с целью повышения способности к достижению и удержанию твердой эрекции при половом акте).
Способ применения
Дженагра принимается перорально. Рекомендовано принимать до еды, т.к. период первичных проявлений от действия лекарственного средства наступает быстрей, нежели при употреблении его вместе с пищей. Препарат принимают за 60 минут до половой близости. Для достижения оптимального эффекта нужно наличие возбуждения у мужчины.
Первичная терапевтическая дозировка 50 мг однократно за 24 часа. В случае необходимости дозировку либо повышают при не эффективности до 100мг, либо понижают до 25 мг в ситуации высокого клинического эффекта от дозировки 50 мг. Максимально допустимая дозировка – 100мг. Рекомендуемый интервал не менее 24 часов между следующим приемом лекарства.
У лиц с ХПН легкой и средней тяжести применяются вышеописанные дозировки. При тяжелом течении ХПН и/или печеночной недостаточности первичная рекомендуемая дозировка 25 мг.
При употреблении ритонавира препарат принимают в максимальной дозе 25 мг с интервалом 48 часов.
При употреблении препаратов саквинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол начальная дозировка силденафила не должна превышать 25 мг.
На фоне лечения блокаторами α-адренорецепторов нужно учитывать риск постуральной гипотензии, поэтому лечение начинают с минимальных доз силденафила.
У лиц преклонного возраста дозировка не изменяется, рекомендуются среднетерапевтические дозировки.
Побочные действия
Основные побочные эффекты отмечаются при применении максимальных доз.
Характеризуются преходящими, обратимыми проявлениями. При применении терапевтических доз Дженагра нормально переносится пациентами.
Характерны умеренные явления головной боли, гиперемии лица, заложенности носа, диспепсические расстройства, изменение цветоощущения, редко явления приапизма. Все симптомы имеют транзиторный характер и не требуют дополнительного лечения.
В случае индивидуальной чувствительности вероятно развитие аллергических реакций.
Противопоказания
Дженагра не используется у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к силденафилу или составляющим лекарства.
Не назначается силденафил у пациентов, принимающих нитраты, донаторы оксида азота, органические нитриты.
Не предлогается назначать препарат при тяжелой сопутствующей патологии ССЗ (нестабильная стенокардия, СН).
Пациенты с неартериальной передней ишемической оптической нейропатией, у которых присутствует потеря зрения, не должны получать лечение силденафилом.
Препарат противопоказан для использования при тяжелой печеночной недостаточности, при гипотензии (АД Дженагра не предназначена для использования у лиц до 18 лет и лиц женского пола.
Беременность
Дженагра не применяется у женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы цитохрома Р450 понижают элиминацию силденафила , что увеличивет риск развития нежелательных эффектов.
Индукторы цитохрома Р450 увеличивают период Т ½ и понижают длительность фармакологических эффектов лекарства.
Ингибиторы CYP 3A4, циметидин понижают клиренс силденафила и повышают вероятность развития негативных эффектов.
Сочетанное применение силденафила с ингибиторами протеаз ВИЧ (саквинавира, ритонавира) увеличивет максимальную скорость всасывания лекарства в крови на 140 и 1000% соответственно.
Антацидные средства при однократном применении не изменяют фармакокинетику лекарства.
Силденафил увеличивает фармакологическую активность нитратов с высоким риском развития резкого гипотензивного эффекта, что исключает способность сочетания данных групп препаратов.
Грейпфрутовый сок способен изменять метаболизм лекарства с последующим увеличением Смах в крови.
Толбутамид, варфарин не оказывают взаимодействия на силденафил.
Блокаторы α-адренорецепторов способны вызывать при сочетанной терапии с Дженагрой симптоматическую гипотензию.
Доксазозин при одновременном применении с силденафилом способен провоцировать развитие постуральной гипотензии без потери сознания.
Препарат не имеет отрицательного взаимодействия с антигипертензивными средствами.
Силденафил не усиливает эффектов алкоголя.
Передозировка
В случае использования доз до 800 мг характерно развитие ярких побочных эффектов. С целью лечения применяют симптоматическую терапию. Диализ не полезен, т.к. препарат находится в прочной связи с альбумином.
Форма выпуска
Таблетки п/о по 25 (50 или 100) мг, №1.
По 1 или 4 таблетки в блистерах в упаковке картонной.
Условия хранения
Рекомендованный температурный режим хранения до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Виагра, Сиагра, Потенциале, Силденафил, Интагра, Эректил.
Состав
Действующее вещество — силденафила цитрат.
В 1 таблетке содержится силденафила цитрат 25 (50 или 100) мг.
Вспомогательные вещества: Lactose, Calcium hydrogen phosphate, Cellulose microcrystallic, Povidone, Silicium dioxide, Magnesium stearate, Talc, натрия кроскармеллоза; оболочка : Hypromellose, talc, Titanium Dioxide, Polyethylene glycol 6000, краситель лак индигокармин, лак хинолин желтый.
Дополнительно
Для эффективности действия лекарства нужно сексуальное возбуждение и желание интимных отношений у мужчины.
У лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы нужно с осторожностью назначать препарат из-за риска обострения симптомов на фоне пика сексуальной активности.
Силденафил проявляет системный вазодилятирующий результат, что сопровождается транзиторной гипотензией, поэтому надлежит взвешивать риск возможных побочных эффектов у лиц с сопутствующей патологией.
Препарат не имеет достоверной безопасности у пациентов перенесших инфаркт, инсульт, при стабильной стенокардии и сердечной недостаточности.
Осторожно прописывают Дженагру при болезни Пейрони и заболеваниях, предрасполагающих к этой болезни (серповидноклеточная анемия, лейкемия, миелома), при кавернозном фиброзе, пигментном ретините.
Пролонгированная эрекция (свыше4х часов) или приапизм требуют неотложной медицинской помощи, т.к. на фоне приапизма присутствует высокий риск повреждений полового члена, что приводит к длительной потери потенции.
Имеются данные о возникновении неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва при применении ингибиторов ФДЭ-5, что способно повлечь за собой снижение или потерю зрения. В случае ухудшения зрения надлежит зразу обратиться за медицинской помощью.
Отмечались единичные случаи снижения слуха при лечении силденафилом. Эти изменения требуют отмены лечения и консультации специалиста.
Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.
Дженагра способна вызывать транзиторное нарушение зрения и головокружение, что нарушает возможность управления транспортными средствами. Пациенты, получающие лечение силденафилом должны нормально ориентироваться в собственных побочных симптомах, характерных в каждом индивидуальном случае, чтоб иметь возможность вождения автомобиля или же отказа в управлении транспортным средством.
