Экстраза — инструкция по применению, цена

Наименование: Экстраза (Extraza)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. летрозол 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный).


Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт. Ингибитор ароматазы.


Фармакологическое действие


Противоопухолевый продукт. Ингибитор ароматазы. Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.


У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания.


Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при всем этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.


Фармакокинетика


Всасывание


Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Пища некординально снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.


Распределение


Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет примерно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Cssmax достигается при каждый деньм приеме 2.5 мг/сут на протяжении 2-6 недель. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при долгом использовании не отмечено.


Метаболизм


Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.


Выведение


Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.


У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость больших доз продукта (5-10 мг/сут), в этих случаях надобности изменять дозу летрозола нет.


Показания




  • распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Режим дозирования


Препарат надлежит принимать внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания применение Экстразы надлежит прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.


У пациенток с нарушениями функции печени или почек (КК ≥10 мл/мин) коррекции дозы продукта не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Побочное действие Частота возникновения побочных эффектов: очень часто — >10%; часто — >1-10%; иногда — >0.1%-<1%; не часто — >0.01-0.1%; очень не часто — <0.01%, включая отдельные сообщения.




  • Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, увеличение активности печеночных ферментов.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, слабость; иногда — депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; не часто — раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.

  • Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, увеличение АД; не часто — тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.

  • Со стороны дыхательной системы: иногда- одышка.

  • Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, артралгия, оссалгия, артрит.

  • Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

  • Со стороны мочевыделительной системы: не часто — учащенное мочеиспускание.

  • Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища. Дерматологические реакции: часто — алопеция, высокая потливость, кожная сыпь; иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница. Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»); часто — высокая утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда — гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; не часто- лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

Противопоказания




  • эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;

  • беременность;

  • период лактации (грудного вскармливания);

  • детский и подростковый возраст до 18 лет;

  • высокая восприимчивость к летрозолу;

  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при выраженных нарушениях функции печени и почек (КК < 10 мл/мин).


Беременность и лактация


Применение продукта противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции печени


Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. С осторожностью надлежит назначать продукт при выраженных нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью надлежит назначать продукт при выраженных нарушениях функции почек.


Особые указания


Перед назначением летрозола надлежит тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.


Использование в педиатрии


Применение продукта у малышей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Такие побочные эффекты продукта, как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения пациенткам надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными препаратами и механизмами.


Передозировка


Лечение: специфические методы лечения передозировки неизвестны; показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.


Лекарственное взаимодействие


Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (в последствииднего — умеренно).


При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных продуктов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама, являющегося субстратом для изофермента CYP2C19. Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно.


Тем не менее, надлежит соблюдать осторожность при совместном использовании летрозола и продуктов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента «Экстраза (Extraza)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Экстраза (Extraza)».

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой:

  Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Новости медицины.