Наименование: Элигард (Eligard)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (шприц Б) от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) — вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, прозрачная, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор — вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.
1 доза 1 шприц
лейпрорелина ацетат 7.5 мг 10.2 мг*
Растворитель: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (шприц Б) от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) — вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачная, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор — вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.
1 доза 1 шприц
лейпрорелина ацетат 22.5 мг 28.2 мг*
Растворитель: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (шприц Б) от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) — вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачная, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор — вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.
1 доза 1 шприц
лейпрорелина ацетат 45 мг 58.2 мг*
Растворитель: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.
* — в продукте заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.
Клинико-фармакологическая группа
Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма.
Фармакологическое действие
Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при долгом использовании ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном использовании лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) на протяжении 3-5 недель в последствии начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0.4) нг/дл для дозировки 7.5 мг; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 мг и 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона в последствии выполнения билатеральной орхиэктомии.
Фармакокинетика
Всасывание распределение
После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при использовании лейпрорелина в дозе 7.5 мг, 22.5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7.5 мг; от 3 до 84 дней — для дозировки 22.5 мг, от 3 до 168 дней — для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.
Связывание с белками плазмы — 43-49%.
Выведение
При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при использовании двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T1/2 примерно 3 ч. Исследований по выведению продукта Элигард не проводилось.
Показания к применению продукта
гормонозависимый рак предстательной железы.
Режим дозирования
Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 мг, 1 раз в 3 месяца при дозировке 22.5 мг и 1 раз в 6 месяцев при дозировке 45 мг. Введенный раствор образует депо продукта, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина на протяжении указанного периода. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом надлежит прекратить.
Место инъекции надлежит периодически менять. Избегать попадания продукта в артерию или вену.
Клинических данных по применению Элигарда у заболевших с печеночной или почечной недостаточностью нет.
Правила приготовления раствора
Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:
Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.
Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.
Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь обязана быть бесцветной или светло-желтой.
Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не оказывает влияние на образование депо в последствии введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.
Смесь готова для п/к введения.
Раствор должен быть немедленно введен в последствии смешивания.
Раствор предназначен только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые при использовании Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием продукта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, увеличение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях — периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях — нарушения сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и высокая восприимчивость кожи.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышенное содержание АЛТ.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.
Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.
У заболевших с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигардтакже может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.
Со стороны системы кроветворения: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита; не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.
Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; не часто — уплотнение и изъязвление в месте введения продукта.
Прочие: чувство недомогания, высокая усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, высокая потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели в последствии начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.
Противопоказания к применению продукта
хирургическая кастрация;
высокая восприимчивость к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.
Противопоказан женщинам и детям.
Применение при нарушениях функции печени
Клинических данных по применению Элигарда у заболевших с печеночной недостаточностью нет.
Применение при нарушениях функции почек
Клинических данных по применению Элигарда у заболевших с почечной недостаточностью нет.
Особые указания
Элигард должен использоваться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
Внимание!
Перед применением медикамента «Элигард (Eligard)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Элигард (Eligard)».
