Наименование: Эролин (Erolin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Е 531» на одной стороне и риской — на другой. 1 таб. лоратадин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.
Сироп слегка окрашенный в желтый цвет, прозрачный, гомогенный, с характерным фруктовым запахом и сладким фруктовым вкусом. 5 мл лоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический продукт.
Фармакологическое действие
Избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности. При долгом использовании лоратадин не вызывает изменений жизненно важных функций, лабораторных показателей и психического состояния. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток. При долгом изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением продукта не выявлено. Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия в последствии единоразового приема вещества вовнутрь составляет 24-48 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. При приеме продукта в последствии еды AUC и время достижения Сmax для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.
При приеме продукта 1 раз/сут Css достигается на 5 день.
При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита независимы от дозы.
Распределение
Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита — 73-77%. Не проникает через ГЭБ. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС. Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6.
В результате интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в в последствиидующем при помощи конъюгации.
Выведение
T1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч в последствии приема продукта 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении продукта на протяжении 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.
Показания
Для взрослых
сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
аллергический конъюнктивит;
идиопатическая хроническая крапивница;
зудящие дерматозы;
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина (для таблеток);
аллергические реакции на укусы насекомых (для таблеток).
Для малышей старше 2 лет
cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).
Режим дозирования
Таблетки надлежит принимать до еды, не разжевывать, запивать жидкостью.
Взрослым и детям старше 12 лет продукт назначают в дозе 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет продукт назначают в зависимости от массы тела. При массе тела <30 кг — 5 мг/сут (1/2 таб. или 5 мл сиропа), при массе тела >30 кг – 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа). Детям в возрасте от 2 до 6 лет надлежит назначать Эролин в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная доза составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день.
При хорошей переносимости продукта дозу можно постепенно повысить.
Детям в возрасте до 2 лет Эролин назначать не надлежит. Пациентам с печеночной и почечной (КК<30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут или по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день. Следует соблюдать осторожность при назначении Эролина пожилым пациентам (старше 60 лет) в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, ввиду более частого развития побочных эффектов. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от клинической картины заболевания. Если симптомы аллергии у пациента не уменьшаются на протяжении 3 дней, вероятность эффективности дальнейшего применения продукта снижается.
Побочное действие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента, носят непродолжительный характер и полностью исчезают в последствии отмены продукта. В обеих возрастных группах частота развития побочных эффектов была на том же уровне, что и при использовании плацебо.
У взрослых
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, высокая усталость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка, гастрит; не часто — нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — ощущение сердцебиения, тахикардия. Прочие: аллергические реакции в виде сыпи; не часто — анафилактический шок, алопеция.
У малышей
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезии, утомляемость; не часто — головная боль, беспокойство, седативный эффект.
Со стороны дыхательной системы: астматическое дыхание, дисфония. Прочие: боли в животе, конъюнктивит, общее недомогание.
Противопоказания
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 3 лет (для продукта в форме таблеток);
детский возраст до 2 лет (для продукта в форме сиропа);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).
Беременность и лактация
Применение Эролина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин проникает через плацентарный барьер, поэтому при надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут или по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной (КК менее 30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут или по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
Особые указания
Продолжительность применения Эролина индивидуальна. Пациентам надлежит прекратить прием продукта не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата. Каждая таблетка продукта Эролин содержит 63.8 г. лактозы, что надлежит учитывать при назначении продукта пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В начале курса лечения, на протяжении индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при использовании Эролина (как и других антигистаминных продуктов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль (в последствии приема 40-180 мг лоратадина). В случае передозировки надлежит незамедлительно обратиться к врачу. Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок.
Пациентам, находящимся в сознании, надлежит назначить рвотные средства. Применение продуктов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания, надлежит промывать желудок через зонд. После опорожнения желудка надлежит назначить активированный уголь и большое количество жидкости. После этого надлежит начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. После проведения неотложной терапии пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эролин (Erolin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эролин (Erolin)».
