Наименование: ЭСЦИТАМ 10, Фарма Старт
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Эсцитам считается антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что обусловливает клинические и фармакологические эффекты лекарства. Он обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и сопредельному с ним аллостерическому элементу транспортера серотонина и не обладает или обладает очень слабой возможностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови не ниже 80%.
Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. И те и другие являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Вероятно незначительное участие в процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T½ лекарства составляет ≈30 ч. Клиренс при пероральном приеме составляет ≈0,6 л/мин. У основных метаболитов T½ длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть дозировки выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через ≈1 нед. У пациентов приклонного возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у лиц молодого возраста.
Состав и форма выпуска
??????? 10
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №30, №60
№UA/13228/01/01 от 02.09.2013 до 02.09.2018
??????? 20
табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, №30, №60
№UA/13228/01/02 от 02.09.2013 до 02.09.2018
Показания
лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).
Применение
эсциталопрам используют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод. Зачастую прописывают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента суточная дозировка может быть повышена до 20 мг.
Антидепрессивный результат зачастую развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов лечение нужно продолжать в течение 6 мес с целью закрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без. В течении первой недели предлогается начальная дозировка 5 мг/сут, после чего дозу возможно увеличить до 10 мг/сут. Дозировка может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальный результат при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Зачастую прописывают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента предлогается повышать дозу до 20мг/сут.
Уменьшение выраженности симптомов, в основном, наступает через 2–4 нед лечения. Предлогается продолжить лечение в течении 3 мес. Длительное лечение в течении 6 мес прописывают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность терапии.
Генерализованные тревожные расстройства. Зачастую прописывают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозировка может быть повышена максимум до 20мг/сут.
Предлогается продолжать лечение в течении 3 мес. Продолжительное лечение в течении 6 мес назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.
ОКР. Зачастую прописывают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозировка может быть повышена до 20мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты приклонного возраста (старше 65 лет). Начальная дозировка должна составлять половину обычной рекомендованной дозировки. Рекомендуемая суточная дозировка для людей приклонного возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная дозировка может быть повышена до максимальной — 10мг/сут.
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой и средней степени ограничений нет. С осторожностью нужно использовать препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная дозировка в течении первых 2 нед лечения составляет 5мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозировка может быть повышена до 10мг/сут.
Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19. Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная дозировка в течении первых 2 нед лечения составляет 5мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозировка может быть повышена до 10мг/сут.
Прекращение лечения. При прекращении лечения Эсцитамом дозу нужно снижать постепенно в течении 1–2 нед во избежание появления реакции на отмену приема лекарства.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам лекарства, одновременное использование с ингибиторами МАО или пимозидом, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Побочные эффекты
побочные эффекты Эсцитама, в основном, являются преходящими и незначительными. Они отмечаются в течении 1–2-й недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.
Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые отмечены в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском использовании, перечислены по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10000, ≤1/1000), частота неизвестна (невозможно установить).
Очень часто: тошнота.
Часто:
со стороны пищеварительной системы — снижение или повышение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость во рту;
со стороны ЦНС — тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, аноргазмия у женщин, бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор;
со стороны респираторной системы — синусит, зевота;
со стороны кожи и подкожной клетчатки — усиление потоотделения;
со стороны опорно-двигательной системы — артралгия, миалгия;
со стороны репродуктивной системы — нарушение эякуляции у мужчин, импотенция;
общие нарушения — усталость, пирексия;
исследования — увеличение массы тела.
Нечасто:
со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия;
со стороны ЦНС — бруксизм, возбуждение, раздражительность, панические атаки, спутанность сознания, нарушения вкуса, нарушения сна, обморок;
со стороны респираторной системы — носовое кровотечение;
со стороны пищеварительной системы — желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные);
со стороны кожи и подкожной клетчатки — сыпь, облысение, зуд;
со стороны репродуктивной системы — метроррагия, меноррагия;
со стороны органа зрения — расширение зрачка, помутнение зрения;
со стороны органа слуха — звон в ушах;
общие нарушения — отек;
исследования — уменьшение массы тела.
Редко:
со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия;
со стороны ЦНС — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные попытки, серотониновый синдром;
со стороны иммунной системы — анафилактические реакции.
Частота неизвестна:
со стороны сердечно-сосудистой системы — ортостатическая гипотензия;
со стороны ЦНС — мания, дискинезия, двигательные расстройства, судороги;
со стороны пищеварительной системы — гепатит;
со стороны почек и мочевыделительной системы — задержка мочеиспускания;
со стороны крови и лимфатической системы — тромбоцитопения;
со стороны эндокринной системы — нарушение секреции антидиуретического гормона;
со стороны репродуктивной системы — приапизм, галакторея у мужчин;
со стороны обмена веществ — гипонатриемия;
со стороны кожи и подкожной клетчатки — кровоподтеки, отеки;
исследования — аномальные показатели функции печени.
Имеется сообщения о таких побочных эффектах при использовании препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. Случаи пролонгации интервала Q–T отмечены в основном у пациентов с наличием сердечных заболеваний, при этом причинной связи не установлено.
Симптомы отмены зачастую появляются в течении нескольких первых суток после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев напротяжении 2 нед. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались у ≈25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения возникали чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, но могут иметь тяжелое и/или продолжительное течение у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены предлогается постепенное прекращение применения лекарства в течении 1–2 нед.
Особые указания
парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может возникать увеличение выраженности тревоги. Подобная парадоксальная реакция зачастую исчезает в течении 2 нед лечения. Чтобы понизить вероятность появления анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозировки.
Судорожные приступы. Нужно отменить препарат в случае развития судорожных приступов.
Мания. СИОЗС надлежит с осторожностью использовать для лечения заболевших с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС надлежит отменить.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозирование инсулина и/или перорального гипогликемического лекарства может потребовать коррекции.
Суицид. Суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, их угроза может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии как спонтанно, так и вследствие терапии. Нужно тщательно наблюдать за состоянием заболевших, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Это касается также лечения заболевших с иными психическими расстройствами из-за возможного наличия сопутствующего большого депрессивного расстройства.
Акатизия. Использование СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние, наиболее вероятно, возникает в течении первых нескольких недель терапии. Повышение дозировки может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Гипонатриемия. Гипонатриемия, вероятно, связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и зачастую исчезает при отмене терапии. СИОЗС нужно назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение лекарствами, обусловливающими гипонатриемию).
Кровоизлияния. При приеме СИОЗС вероятно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Нужно с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, принимающим антикоагулянты и препараты, влияющие на свертывание крови.
ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно предлогается осторожность.
Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не предлогается из-за риска появления серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром. У заболевших, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарствами, вероятно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Нужно с осторожностью использовать эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, СИОЗС и серотонинергические препараты нужно немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Зверобой. Одновременное использование СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты появления побочных реакций.
Использование в период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Эсцитам не надлежит назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения лекарства. Предлогается тщательное исследование новорожденных, матери которых принимали Эсцитам напротяжении периода беременности, особенно в III триместр. Нужно избегать внезапного прекращения применения лекарства в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН в поздние стадии беременности, вероятно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности сосания, рвота, гипогликемия, АГ или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиваться вследствие как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений появляются в течении 24 ч после родов.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не предлогается назначать препарат или надлежит отменить кормление грудью.
Дети. Антидепрессанты не надлежит использовать для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении антидепрессантов все-таки принято, нужно обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидального поведения у пациента.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. В целом эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, однако надлежит учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость.
Взаимодействия
противопоказанные комбинации
Неселективные ингибиторы МАО. Эсцитам не надлежит использовать, когда пациенты принимают неселективные необратимые ингибиторы МАО и в течении 2 нед после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО нужно начинать не раньше чем через 7 дней после прекращения приема Эсцитама.
Пимозид. Из-за взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное использование противопоказано.
Нежелательные комбинации
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не предлогается. Если назначение данной комбинации нужно, то вначале прописывают минимальные рекомендуемые дозировки под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинации, которые используют с осторожностью
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10мг/сут с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические препараты. Одновременное использование с серотонинергическими лекарственными лекарствами (в частности с трамадолом, суматриптаном и иными триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома.
Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Предлогается осторожность при одновременном использовании препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, в частности антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном использовании СИОЗС и лития или триптофана, предлогается с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Антикоагулянты. Вероятно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, нужно провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие.
Сочетанное использование эсциталопрама и омепразола (CYP2C19 ингибитора) в среднем на 50% увеличивет концентрацию эсциталопрама вплазме крови.
Сочетанное использование эсциталопрама и циметидина в среднем на 70% увеличивет концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при одновременном использовании эсциталопрама с CYP2C19-ингибиторами (в частности омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином нужно соблюдать осторожность, назначая максимальные допустимые дозировки эсциталопрама. Снижение дозировки эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.
Передозировка
токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой других лекарственных средств. Как правило возникали легкие симптомы или передозировка протекала бессимптомно. Сообщения о летальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других лекарственных средств. Прием эсциталопрама в пределах 400–800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама как правило проявляются симптомами со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации донечастых случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота нет. Надлежит поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как возможно быстрее наложить желудочный лаваж. Вероятно использование активированного угля. Нужен постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
