Наименование: Эстекор (Estecor)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки
1 табл. атенолол 12,5 мг
Таблетки
1 табл. атенолол 25 мг
Таблетки
1 табл. атенолол 50 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмала гликолат; натрия лаурилсульфат; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; оксид кремния коллоидный; крахмал; краситель «желтый закат»
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая и неполная (50–60%), биодоступность — 40–50%, растворимость в жирах очень низкая. Tmax — 2–4 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы — 6–16%. Практически не метаболизируется в печени. T1/2 — 4–6 ч (увеличивается у больных пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85–100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 T1/2 — 16–27 ч, при Cl креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2- более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Блокируя в небольших дозах бета1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч в последствии перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1–3 дня возвращается к исходному, а при долгом назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением как сАД, так и дАД. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного дАД в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения.
Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени- в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость заболевших, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При использовании в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч в последствии приема, максимума достигает спустя 2–4 ч и продолжается до 24 ч.
Показания
ИБС,
стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная),
артериальная гипертензия,
гипертонический криз,
пролапс митрального клапана,
гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза,
нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу,
эссенциальный и старческий тремор,
ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
В составе комплексной терапии: гипертрофическая кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
Режим дозирования
Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза — 25–50 мг/сут; при надобности дозу увеличивают через 1 нед на 50 мг и далее, при надобности, — до 200 мг, средняя доза — 100 мг/сут. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в день.
При остром инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин в последствии в последствииднего в/в введения, в дозе 50 мг, потом повторно 50 мг через 12 ч; далее — по 50 мг 2 раза в день или 100 мг единоразово на протяжении 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, содержания глюкозы в крови). При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 25 мг/сут. При Cl креатинина 15–35 мл/мин — по 100 мг через день или 50 мг/сут; при Cl креатинина менее 15 мл/мин — 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня, или на фоне гемодиализа — по 50 мг в последствии каждого диализа. У пожилых больных начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Назначение более 1 раза в день нецелесообразно, поскольку атенолол действует на протяжении 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы через 3–4 дня.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у заболевших с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, увеличение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, увеличение АД). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы продукта.
Противопоказания
гипервосприимчивость,
кардиогенный шок,
AV блокада 2–3 степени,
брадикардия с ЧСС менее 40 уд./мин,
синдром слабости синусного узла,
синоатриальная блокада,
острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность,
кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности,
стенокардия Принцметала,
артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, сАД менее 100 мм рт. ст.),
период грудного вскармливания,
одновременный прием ингибиторов МАО.
С осторожностью — сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Беременность и лактация
Данные не представленны.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эстекор (Estecor)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эстекор (Estecor)».
