Этацизин Aethacyzin — инструкция по применению, цена

Наименование: Этацизин (Aethacyzin)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. 2-карбэтоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный желтый FCF (E110), кальция карбонат, магния карбонат, титана диоксид, кремния диоксид, воск пчелиный.


Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический продукт. Класс I C.


Фармакологическое действие


Антиаритмический продукт класса IC. Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток. Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.


Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при использовании в терапевтических дозах развивается не часто. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.


В отличие от многих антиаритмических продуктов (в т.ч. пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости продукта.


Фармакокинетика


Всасывание


При приеме внутрь продукт быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность — 40%.


Распределение


Связывание с белками плазмы крови составляет в пределах 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.


Метаболизм


Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.


Выведение


Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации продукта в плазме крови.


Показания




  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

  • пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW);

  • пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Режим дозирования


Препарат надлежит принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 3 раза/сут.


При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг). По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.


Побочное действие




  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS); не часто — аритмогенное действие.

  • Со стороны ЦНС: головокружение, парез аккомодации.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота. В клинических исследованиях побочные эффекты в последствии применения Этацизина зарегистрированы, примерно, у 44% больных. В половине случаев они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость, в отдельных случаях отмечалась диплопия.

У большинства больных побочное действие проявлялось обычно рано: на вторые или третьи сутки лечения при изначальной дозе 100-150 мг/сут. При долгом лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема продукта быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).


Противопоказания




  • выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости);

  • желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье;

  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

  • наличие постинфарктного кардиосклероза;

  • кардиогенный шок;

  • выраженная артериальная гипотензия;

  • хроническая сердечная недостаточность II и III стадии;

  • выраженные нарушения функций печени и/или почек;

  • одновременный прием ингибиторов МАО;

  • беременность;

  • период лактации (грудного вскармливания);

  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С особой осторожностью применяют продукт при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, компенсированной сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), у больных с электрокардиостимулятором (риск развития аритмии) и в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


Беременность и лактация


Противопоказано применение продукта при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказано применение продукта при выраженных нарушениях функций печени.


Применение при нарушениях функции почек


Противопоказано применение продукта при выраженных нарушениях функций почек.


Особые указания


Пациентам с СССУ, особо при первичном назначении продукта, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня в последствии назначения Этацизина. Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье противопоказано. Так же как и другие антиаритмические продукты, Этацизин может действовать аритмогенно.


Поэтому при назначении Этацизина надлежит:




  • строго учитывать противопоказания к применению продукта;

  • заранее выявить и устранить гипокалиемию;

  • избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими продуктами класса IА;

  • курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особо в первые 3-5 дней приема продукта, с учетом динамики ЭКГ в последствии пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

  • немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;

  • немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особо перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозы продукта.


Кроме того, надлежит соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь. Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).


Использование в педиатрии


Эффективность и безопасность применения продукта у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Не рекомендуется управлять транспортными препаратами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.


Передозировка


Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, увеличение риска развития аритмогенного действия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.


Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина.

Внимание!
Перед применением медикамента «Этацизин (Aethacyzin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Этацизин (Aethacyzin)».

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Новости медицины.