Наименование: Фарестон (Fareston)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО20» на одной стороне.
1 таб. торемифен (в форме цитрата) 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО60» на одной стороне.
1 таб. торемифен (в форме цитрата) 60 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный продукт с противоопухолевым действием.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный продукт, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В больших дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У заболевших раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не дает воздействия на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.
Распределение
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) — 99.5%. Css в плазме крови устанавливается на протяжении 3-4 недель (при дозе 60 мг/).
Метаболизм и выведение
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 в пределах 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 в пределах 5 сут (2-10 сут).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена — 11 сут (4-20 сут).В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс — 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; в пределах 10% — почками.
Показания
эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Режим дозирования
Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг каждый день длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза продукта может быть увеличена до 240 мг/ (по 120 мг 2).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием продукта отменяют.
Побочное действие
Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто — приступообразные ощущения жара (приливы), высокая потливость, влагалищные кровотечения или выделения, высокая утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Со стороны эндокринной системы: не часто — увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — анорексия, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, бессонница, увеличение уровня трансаминаз; в отдельных случаях — тяжелые нарушения функции печени (желтуха).
Со стороны органа зрения: не часто — нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: не часто — кожная сыпь, алопеция.
Прочие: не часто — одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством продукта — эстрогенной стимуляцией.
Противопоказания
гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к продукту.
С осторожностью назначают продукт при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).
Беременность и лактация
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).
Особые указания
Перед началом лечения пациентка обязана пройти обследование у гинеколога. Особое внимание надлежит уделить состоянию слизистой эндометрия. Потом гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется использовать у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у заболевших с метастазами в кости в начале лечения продуктом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Передозировка
Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу надлежит удвоить.
Использование между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (надлежит избегать одновременного применения торемифена и продуктов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием продуктов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким продуктам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые продукты, также эритромицин, олеандомицин.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C.
Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Фарестон (Fareston)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фарестон (Fareston)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
