Наименование: ФЕРИНЖЕКТ® , Takeda
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия. Р-р лекарства Феринжект для инъекций и инфузий содержит железо в стабильном состоянии — в комплексе железа, состоящего из полинуклеарного ядра гидроксида железа с углеводным лигандом. Благодаря стабильности комплекса присутствует очень небольшое количество слабосвязанного железа (неустойчивое или свободное железо).
Комплекс создан в виде легкоусвояемого железа, которое подходит для использования, транспортировки и хранения в специальных белках организма (трансферрина и ферритина соответственно). Клинические исследования продемонстрировали, что гематологический ответ и пополнение запасов железа осуществлялись быстрее после введения лекарства Феринжект по сравнению с пероральным применением препаратов.
Фармакокинетика. После введения однократной дозировки карбоксимальтозы железа от 100 до 1000 мг пациентам с анемией Cmax железа в плазме крови составляла от 37 до 333 мкг/мл. Объем распределения центрального компартмента соответствовал объему плазмы (около 3 л). Позитронно-эмиссионная томография (PET) показала, что 52Fe с 52Fe/59Fe-меченым железом в карбоксимальтозном комплексе быстро попало в печень, селезенку и костный мозг. Фаза распределения продолжительностью 25 мин зафиксирована в печени и селезенке, тогда как в костном мозге быстрое поглощение отмечали в первые 10 мин с последующим поступлением с более низкой, однако стабильной скоростью. 52Fe быстро выводится из крови, а в конце периода наблюдения (около 8 ч) большая часть введенной дозировки распределилась в костном мозге. Поглощение 59Fe эритроцитами варьировало от 61 до 99%. Через 24 сут у пациентов с анемией из-за недостаточности железа зафиксировано поглощение 59Fe от 91 до 99%, а у пациентов с почечной анемией — поглощение 59Fe от 61 до 84%.
Железа карбоксимальтоза быстро выводится из плазмы крови. В ходе одного из исследований диапазон конечного T½ составлял 7–12 ч, а диапазон среднего времени удержания — 11–17 ч. Выделение железа почками было незначительным.
Состав и форма выпуска
р-р для в/в ин. 50 мг/мл фл. 2 мл, №1, №5
р-р для в/в ин. 50 мг/мл фл. 10 мл, №1, №5
1 мл р-ра содержит 180 мг железа карбоксимальтозы, что эквивалентно 50 мг железа;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид и кислота хлористоводородная концентрированная (для корректировки pH), вода для инъекций.
№UA/13356/01/01 от 22.11.2013 до 22.11.2018
Показания
Феринжект используют при железодефицитных состояниях у пациентов, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа или в случае их неэффективности. Диагноз должен подтверждаться лабораторными исследованиями.
Применение
Феринжект используют только в/в: струйно, капельно или непосредственно путем введения в венозный участок диализной системы.
Расчет кумулятивной дозировки железа. Кумулятивную дозу для насыщения железом с применением лекарства Феринжект, которую не надлежит превышать, определяют индивидуально, в соответствии с массой тела пациента и уровнем гемоглобина (Hb). Для определения кумулятивной дозировки железа надлежит пользоваться табл. 1.
Таблица 1
Примечание. Общую дозу железа 500 мг не надлежит превышать для пациентов с массой тела <35 кг.
Для заболевших с избыточной массой тела надлежит учитывать соотношение масса тела/ОЦК при определении надобности в железе.
Пациентам со значением Hb ≥140 г/л нужно использовать начальную дозу 500 мг. Перед повторным применением нужно проверить уровень железа.
После насыщения железом надлежит проводить регулярную оценку его уровня для того, чтобы убедиться, что уровень железа скорректирован и поддерживается.
Струйное введение. Феринжект возможно вводить в/в в однократной дозе до 1000 мг железа.
Для доз до 200 мг железа время введения не устанавливается. Для доз 200–500 мг железа время введения составляет 100 мг железа/мин. Для доз 500–1000 мг железа время введения должно составлять не менее 15 мин.
Капельное введение. Феринжект возможно вводить в/в в максимальной однократной дозе до 1000 мг железа (20 мл).
Непосредственно перед капельным введением препарат возможно разводить только стерильным 0,9% р-ром натрия хлорида для инъекций в соотношении, указанном в табл. 2.
Таблица 2
Примечание
1. Для обеспечения стабильности р-ра Феринжект разводят до концентрации не менее 2 мг железа/мл.
2. Минимальное время введения лекарства Феринжект (в частности 200 или 500 мг железа) будет зависеть от объема разведения лекарства, как указано в табл. 2.
Наибольшая допустимая разовая дозировка не должна превышать 1000 мг железа (20 мл) в сутки или 20 мг железа (0,4 мл) на 1 кг массы тела. Феринжект в дозе 20 мл используют не более 1 раза в неделю.
Перед применением лекарства нужно визуально проверить флаконы на наличие осадка и повреждений. Использовать надлежит только флаконы с однородным р-ром без осадка.
Каждый флакон лекарства Феринжект предназначен только для однократного использования. Любой неиспользованный продукт или его остатки нужно утилизировать в соответствии с требованиями местных органов.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам лекарства; анемия, не связанная с дефицитом железа, в частности микроцитарная анемия; наличие признаков перенасыщения организма железом или нарушение процесса утилизации железа.
Побочные эффекты
нежелательные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту, поскольку о таких явлениях сообщалось исключительно в ходе постмаркетинговых, а не клинических исследований). Следующие побочные реакции зафиксированы при проведении клинических исследований.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — парестезии, дисгевзия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — АГ; нечасто — тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота, диспепсия, боль в животе, запор, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, крапивница, эритема, сыпь1.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия, боль в спине, артралгия, мышечные спазмы.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — реакции в месте введения2; нечасто: лихорадка, усталость, боль в груди, отек, периферический отек, озноб; редко — ригидность мышц, недомогание.
Лабораторные показатели: часто — повышение АлАТ; нечасто — повышение АсАТ, гамма-глутамилтранспептидазы, ЛДГ, ЩФ в крови.
Со стороны обмена веществ: часто — гипофосфатемия.
1Включает следующие реакции: нечасто — сыпь; редко — сыпь эритематозная, генерализованная, макулезная, макулопапулезная, зудящая.
2Включает следующие реакции: нечасто — жжение в месте инфузии, боль, гематома, изменение цвета, кровоизлияние, раздражение; редко — парестезии.
Ниже представлены серьезные побочные реакции, зафиксированные в ходе постмаркетинговых исследований (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: потеря сознания и головокружение.
Со стороны психики: чувство тревоги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, бледность и отек лица.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Особые указания
препарат Феринжект не содержит декстрана.
Препараты железа для парентерального введения могут привести к возникновению аллергических или анафилактических реакций, потенциально опасных для жизни. Поэтому лечение нужно проводить при наличии соответствующего оборудования для сердечно-легочной реанимации. В случае появления каких-либо аллергических реакций или признаков непереносимости во время введения лечение надлежит срочно прекратить.
Пациентам с нарушением функции печени препараты железа для парентерального введения используют после тщательной оценки соотношения польза/риск. Надлежит избегать парентерального введения железа пациентам с нарушенной функцией печени, когда перенасыщение железом считается провоцирующим фактором, например, поздней порфирии кожи. Нужно тщательно контролировать уровень железа во избежание перенасыщения железом.
Железо для парентерального введения используют с осторожностью пациентам с острой или хронической инфекцией, БА, экземой или атопическими аллергиями. При наличии продолжительной бактериемии предлогается прекратить лечение препаратом. У пациентов с хроническими инфекциями используют препарат после проведения тщательной оценки соотношения риск/польза.
Во время введения лекарства Феринжект нужно уделять особое внимание избежанию паравенозного вытекания лекарства, которое может приводить к раздражению кожи и длительной коричневой окраске кожи в этом месте. В случае паравенозного вытекания введение лекарства надлежит прекратить.
1 мл неразбавленного лекарства Феринжект содержит до 5,5 мг (0,24 ммоль) натрия. Это нужно учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем натрия.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Маловероятна. Однако надлежит принимать во внимание возможные проявления побочного действия (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Использование в период беременности или кормления грудью
Беременность. Достаточных клинических данных относительно применения лекарства Феринжект нет. Препарат используют при необходимости после оценки соотношения риск/польза, особенно в I триместр беременности. Доклинические данные свидетельствуют, что железо из лекарства Феринжект может проникать через плаценту в ограниченных контролируемых количествах. Результаты исследований применения терапевтических доз у животных не выявили неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона или плода.
Кормление грудью. Клинические данные показали, что поступление железа из лекарства Феринжект в грудное молоко считается незначительным (<1%). Надлежит оценивать соотношение риск/польза перед применением лекарства в период кормления грудью.
Фертильность. Клинических данных относительно влияния лекарства Феринжект на фертильность нет.
Дети. Клинических исследований по применению лекарства у детей не проводили, поэтому его не надлежит использовать у детей в возрасте до 14 лет.
Взаимодействия
препарат не надлежит использовать одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь, снижается. Поэтому лечение пероральными лекарствами железа надлежит начинать не раньше чем через 5 дней после последней инъекции Феринжекта.
Несовместимость. Феринжект надлежит смешивать только со стерильным 0,9% р-ром натрия хлорида. Никаких других р-ров для в/в введения добавлять к препарату запрещено из-за возможности осаждения и/или несовместимости.
Передозировка
передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться как гемосидероз. В случае передозировки предлогается использовать симптоматические средства и, если нужно, вещества, связывающие железо (хелаты).
Условия хранения
при температуре не выше 30 °C. Не замораживать.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
