Наименование: Феварин (Fevarin)
Лекарственная форма, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и с гравировкой «291» с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки и буквой «S» над значком V- на другой стороне.
1 таб. — флувоксамина малеат — 50 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (152 мг), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и с гравировкой «313» с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки и буквой «S» над значком V- на другой стороне.
1таб. — флувоксамина малеат — 100 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (303 мг), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин обладает слабой способностью связываться с альфа и бета-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Феварин полностью абсорбируется из ЖКТ. С mах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность составляет 53% в последствии первичного метаболизма в печени. Одновременный прием продукта с пищей не оказывает влияние на фармакокинетику флувоксамина. Распределение Степень связывания с белками плазмы крови составляет в пределах 80%. Метаболизм Флувоксамин биотрансформируется в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают некординальной фармакологической активностью, остальные- фармакологически неактивны.
Выведение
После приема единоразовой дозы средний T 1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме T 1/2 несколько увеличивается и составляет 17-22 ч. Флувоксамин выводится с мочой в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и больных с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у больных с заболеваниями печени.
Установившиеся концентрации флувоксамина в плазме были вдвое выше у малышей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации продукта в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.
Показания
депрессии различного генеза;
обсессивно-компульсивные расстройства.
Режим дозирования
При лечении депрессий рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Повышение дозы надлежит проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг/сут, подбирают индивидуально в зависимости от реакции заболевшего на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.
Дозы более 150 мг/сут надлежит распределять на несколько приемов.
В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами надлежит продолжать, по крайней мере, на протяжении 6 месяцев в последствии излечения депрессивного эпизода.
Для профилактики рецидивов депрессии Феварин рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут. При лечении обсессивно-компульсивныхрасстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сут на протяжении 3-4 дней. Повышение дозы надлежит проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза для взрослых составляет 300 мг/сут. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Дозы более 150 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
Для малышей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза- 50-200 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, Феварин надлежит отменить. Учитывая, что обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения Феварином более 10 недель у заболевших с адекватным терапевтическим эффектом. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы надлежит проводить индивидуально и с осторожностью. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у заболевших с хорошим эффектом фармакотерапии.
При печеночной или почечной недостаточности лечение надлежит начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача. Таблетки Феварина надлежит принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие
Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением Феварина, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает на протяжении первых двух недель лечения.
Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами депрессии, а не с проводимым лечением Феварином.
Со стороны пищеварительной системы: часто (1 -10 %)- боль в животе, анорексия, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия; не часто (< 0.1%)- нарушение функции печени (увеличение уровня печеночных трансаминаз).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (1-10 %)- астения, головная боль, недомогание, нервозность, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор; иногда (< 1 %) — атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации; не часто (< 0.1 %) — судороги, маниакальный синдром, серотонинергический синдром (состояние, подобное нейролептическому злокачественному синдрому, гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона); очень не часто- парестезии, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10 %) — ощущение сердцебиения, тахикардия; иногда (< 1 %) — постуральная гипотензия.
Дерматологические реакции: часто (1-10%)- повышенное потоотделение; не часто (< 0.1%)- фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: иногда (<1%)- сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда (<1 %)- артралгия, миалгия.
Со стороны половой системы: иногда (< 1 %) — замедленная эякуляция; не часто (< 0.1%) — галакторея; очень не часто- аноргазмия.
Со стороны свертывающей системы крови: экхи-мозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения.
Прочие: не часто (< 0.1 %) — изменение массы тела. При прекращении приема Феварина флувоксамина, возможно развитие симптомов отмены, хотя доклинические и клинические исследования не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином.
Симптомы, отмечавшиеся в случае отмены продукта: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога. Большинство этих симптомов слабо выражены и купируются самостоятельно. При отмене продукта, рекомендуется постепенное снижение дозы.
Противопоказания
одновременное применение с тизанидином;
одновременное применение с ингибиторами МАО;
высокая восприимчивость к флувоксамина малеату или к другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной и почечной недостаточности, судорогах в анамнезе, эпилепсии, пациентам со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), при беременности, также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Данные небольшого числа наблюдений не выявили неблагоприятного воздействия флувоксамина на беременность. Потенциальный риск неизвестен. Препарат надлежит назначать при беременности с осторожностью. Были описаны отдельные случаи развития синдрома отмены у новорожденных в последствии использования флувоксамина в конце беременности. Флувоксамин выделяется в небольших количествах с грудным молоком. В связи с этим продукт не надлежит использовать в период лактации.
Особые указания
При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.
Такие пациенты должны находиться под наблюдением.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения Феварин надлежит назначать в минимально эффективных дозах под строгим контролем врача. В редких случаях лечение Феварином может приводить к повышению уровня печеночных трансаминаз, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях Феварин должен быть отменен.
Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови, особо на ранних стадиях лечения Феварином, в связи с чем может потребоваться коррекция доз гипогликемических продуктов.
С осторожностью назначать пациентам с указаниями в анамнезе на судороги. Следует избегать назначения Феварина пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим врачебным контролем. Лечение Феварином должно быть прекращено, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается.
Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного нейролептическому злокачественному синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, в комбинации с другими серотонергическими антидепрессантами и нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных функций, изменениями в психике, включая повышенную раздражительность, ажитацию, спутанность сознания, делириозные расстройства и комы — лечение Феварином должно быть прекращено. При надобности, надлежит провести соответствующее симптоматическое лечение.
Как при использовании других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема Феварина возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, в последствии отмены продукта. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона, что наблюдалось, в основном, у пожилых больных.
Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры, также геморрагических проявлений (например желудочно-кишечное кровотечение) при использовании избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, надлежит с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особо одновременно с продуктами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими препаратами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), также больным с кровотечениями в анамнезе и склонным к кровотечениям (например, пациенты с тромбоцитопенией). Данные, полученные при лечении заболевших пожилого возраста и более молодых больных, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий эффективности продукта, применявшегося в обычных суточных дозах. Однако у больных пожилого возраста дозу продукта надлежит всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.
Феварин может приводить к некординальному снижению ЧСС (на 2-6 уда./мин). Как и при использовании других психотропных продуктов, во время лечения Феварином не рекомендуется употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется использовать для лечения депрессий у малышей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Феварин в дозах до 150 мг при назначении здоровым добровольцам не влиял на психомоторные функции, связанные с вождением автомобиля или с управлением машинами и механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся на фоне применения продукта. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.
Передозировка
Симптомы: наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.
Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы. До настоящего времени случаи смерти, связанные с передозировкой флувоксамином, отмечались крайне не часто. Наибольшая зарегистрированная доза, принятая одним пациентом, составила 12 г (больной был излечен в результате проведения симптоматической терапии). Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки Феварина на фоне сопутствующей фармакотерапии.
Лечение: промывание желудка, которое надлежит проводить как можно раньше в последствии приема продукта; проводят симптоматическую терапию. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля и при надобности, назначение осмотических слабительных. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ нецелесообразны.
Лекарственное взаимодействие
Феварин нельзя использовать в сочетании с ингибиторами МАО. Лечение Феварином может быть начато через 2 недели в последствии прекращения приема необратимого ингибитора МАО; на следующий день в последствии прекращения приема обратимого ингибитора МАО; промежуток времени между прекращением приема Феварина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.
При комбинированной терапии с Феварином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT. Поэтому Феварин не надлежит назначать одновременно с этими продуктами. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с Феварином. Это особо значимо для продуктов, которые имеют узкий терапевтический эффект. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при надобности рекомендуется откорректировать дозы этих продуктов. При одновременном использовании Феварина наблюдалось увеличение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются цитохромом P450IA2. В связи с этим, может быть рекомендовано снижение дозы этих продуктов.
Пациенты, одновременно принимающие Феварин и продукты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся цитохромом Р450 1А2 (такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), метаболизирующиеся цитохромом Р450 2C (фенитоин) и подвергающиеся метаболизму цитохромом Р450ЗА4 (карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При надобности рекомендуется провести коррекцию доз этих продуктов.
При использовании Феварина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое увеличение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.
Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности, при одновременном приеме Феварина и тиоридазина.
В исследованиях, посвященных изучению взаимодействий Феварина, отмечалось увеличение концентраций пропранолола в последствии введения Феварина. В связи с этим, можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного приема с Феварином.
Во время приема Феварина уровень кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема Феварина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.
При одновременном приеме Феварина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае надобности, снижение дозировки ропинирола на время лечения Феварином. При одновременном назначении с флувоксамином анксиолитиков из группы бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких кактриазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно увеличение их концентрации в плазме. Дозировку этих продуктов надлежит уменьшить на время приема Феварина.
Флувоксамин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина и атенолола в плазме.
В случае комбинированного приема Феварина с серотонинергическими продуктами (триптанс, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина.
Феварин применялся в комбинации с продуктами лития для лечения тяжелых заболевших, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты Феварина, и поэтому такого рода комбинированная фармакотерапия обязана проводиться с осторожностью.
При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С.
Период годности- 3 года (если соблюдать условие хранения в неповрежденной оригинальной пачке).
Внимание!Перед применением медикамента «Феварин (Fevarin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Феварин (Fevarin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
