Наименование: Фромилид (Fromilid)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — масса белого цвета со слоем оболочки слегка желтоватого цвета.
1 таб.
кларитромицин 250 мг.
-«- 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101, Avicel PH 102), кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, полакрилин калия, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 cps, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е104), пропиленгликоль, титана диоксид (E171).
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, мелкие, с запахом банана; приготовленная водная суспензия — желтовато-белого цвета, гомогенная, с запахом банана.
1 фл. кларитромицин 1.5 г.
5 мл готовой сусп. кларитромицин 125 мг.
Вспомогательные вещества: карбомер 934P, повидон, гипромеллозы фталат (HP 55), тальк, касторовое масло, камедь ксантановая, ароматизатор банановый, лимонная кислота безводная, калия сорбат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, сахароза.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в микробной клетке. В основном оказывает бактериостатическое действие. В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis.
Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae; грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus. Препарат также активен в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кларитромицин хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь — 55%. Пища замедляет всасывание, но не оказывает влияние существенно на биодоступность кларитромицина. Cmax достигается менее, чем через 3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — более 90%.
При регулярном приеме по 250 мг/ Css неизмененного вещества составляет 0.62-0.84 мкг/мл, основного метаболита — 0.4-0.7 мкг /мл соответственно; при увеличении дозы до 500 мг/ Css неизменного вещества составляет 1.77-1.89 мкг/мл, его метаболита в плазме — 0.67-0.8 мкг/мл. Кларитромицин легко проникает в ткани (легкие, небные миндалины, слюна, мокрота и среднее ухо, кожа и мягкие ткани организма) и жидкости организма, где достигает концентрации, почти в 10 раз превышающей концентрацию в сыворотке.
Метаболизм
Приблизительно 20% кларитромицина немедленно метаболизируется в печени при участии изо ферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидрокси-кларитромицина, обладающего выраженной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
Выведение
T1/2 в последствии приема продукта в дозе 250 мг составляет от 3 до 4 ч; в последствии приема дозы 500 мг — от 5 до 7 часов.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту возбудителями, в т.ч.:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в т.ч. пневмония, вызванная атипичными возбудителями);
инфекции кожи и мягких тканей;
микобактериальные инфекции (Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Mycobacterium leprae);
профилактика распространения инфекций, обусловленных комплексом Mycobacterium avium (MAC ), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100/мкл;
эрадикация Helicobacter pylori у заболевших с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь. Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и/или с массой тела > 33 кг обычно назначают по 250 мг через 12 ч.
Для лечения острого синусита, тяжелых инфекций и в случае, когда инфекция вызвана Haemophilus influenzae, назначают по 500 мг кларитромицина через 12 ч. Курс лечения 7-14 дней.
С целью эрадикации Helicobacter pylori Фромилид назначают в дозе 250-500 мг 2раза/сут., обычно на протяжении 7 дней, в комбинации с другими лекарственными препаратами.
Детям в возрасте младше 12 лет и/или с массой тела < 33 кг продукт назначают в форме суспензии в дозе 15 мг/кг массы тела в сут, разделенной на 2 приема. После приема суспензии рекомендуется дать ребенку выпить немного жидкости. Суспензия содержит крошечные гранулы, которые не надлежит разжевывать, поскольку их содержимое имеет горький вкус. В комплекте имеется шприц для перорального введения продукта. Один наполненный шприц вмещает 5 мл суспензии, содержащей 125 мг кларитромицина. Шприц надлежит промывать в последствии каждого использования.
Доза продукта для малышей рассчитывается с учетом массы тела малыша, как представлено в таблице.
Масса тела малыша / Доза в мл (шприц) / Доза в мг
от 8 кг до 10 кг / 2.5 -3 мл 2 раза/сут / 62.5 -75 мг
от 10 кг до 12 кг / 3-3.6 мл 2 раза/сут / 75-90 мг
от 12 кг до 14 кг / 3.6-4.2 мл 2 раза/сут. / 90-105 мг
от 14 кг до 16 кг / 4.2-4.8 мл 2 раза/сут. / 105-120 мг
от 16 кг до 18 кг / 4.8-5.4 мл 2 раза/сут. / 120-135 мг
от 18 кг до 20 кг / 5.4-6.0 мл 2 раза/сут. / 135-150 мг
от 20 кг до 22 кг / 6.0-6.6 мл 2 раза/сут. / 150-165 мг
от 22 кг до 24 кг / 6.6-7.2 мл 2 раза/сут. / 165-180мг
от 24 кг до 26 кг / 7.2-7.8 мл 2 раза/сут. / 180-195 мг
от 26 кг до 28 кг / 7.8-8.4 мл 2 раза/сут. / 195-210 мг
от 28 кг до 30 кг / 8.4-9.0 мл 2 раза/сут. / 210-225 мг
от 30 кг до 33 кг / 9.0-10 мл 2 раза/сут. / 250 мг
Курс лечения обычно продолжается на протяжении 7-14 дней.
Для лечения и профилактики распространения инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex, назначают по 500 мг через 12 ч. Дозу можно увеличивать.
Максимальная суточная доза составляет 2 г.
Детям продукт назначают в дозе 15 мг/кг/сут., разделенной на 2 приема. Доза продукта не обязана превышать 500 мг через 12 ч. Максимальная суточная доза, рекомендуемая детям, составляет 1 г. Лечение инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex, продолжительное, длительность составляет 6 месяцев и более.
У больных с почечной недостаточностью при КК менее 30 мл/мин, или содержанием сывороточного креатинина более 290 мкмоль/л (3.3 мг/дл), дозу надлежит уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у больных этой группы -14 дней.
Правила приготовления суспензии для приема внутрь
Для приготовления суспензии необходимо 42 мл воды. Предварительно встряхнуть флакон, чтобы гранулы в нем рассыпались. Добавить 1/4 объема воды во флакон и взбалтывать до растворения гранул. Добавить оставшуюся часть воды и хорошо встряхнуть. Объем готовой суспензии должен достигать линии отметки на флаконе.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, глоссит, кратковременное обесцвечивание зубов и языка, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, увеличение сывороточных уровней билирубина. Нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно обратимыми. Очень не часто — случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, вертиго, парестезии, сонливость, галлюцинации, судороги, психоз, головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница, кошмарные сновидения, деперсонализация, дезориентация. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса (дисгевзия), обоняния, звон в ушах, кратковременная потеря слуха, проходящая в последствии отмены продукта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, увеличение содержания сывороточного креатинина.
Со стороны обмена веществ: увеличение содержания в сыворотке мочевой кислоты, гипогликемия у больных, принимающих гипогликемические лекарственные средства.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд. отечность лица, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек Квинке.
Со стороны свертывающей системы крови: удлинение протромбинового времени, необычные кровотечения, кровоизлияния.
Прочие: при долгом использовании возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза, устойчивости микроорганизмов (псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта).
Противопоказания
печеночная недостаточность тяжелой степени;
гепатит (в анамнезе);
порфирия;
I триместр беременности;
период лактации;
одновременная терапия с терфенадином, цизапридом, пимозидом или астемизолом;
детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы — гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь) — не имеется достаточного опыта относительно эффективности и безопасности применения;
детский возраст до 12 лет и/или дети с массой тела менее 33 кг (для лекарственной формы — таблетки, покрытые пленочной оболочкой);
врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит фермента сахаразы-изомальтазы (только для лекарственной формы — гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим антибиотиками из группы макролидов.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, при печеночной недостаточности, во II и III триместрах беременности.
Беременность и лактация
Применение Фромилида в I триместре беременности противопоказано.
Применение Фромилида во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени нет надобности уменьшать дозу продукта, если функция почек в норме. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек дозу надлежит уменьшить.
Применение при нарушениях функции почек
Больным с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу надлежит уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Особые указания
При назначении продукта надлежит учитывать, что среди антибиотиков группы макролидов существует перекрестная резистентность.
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести нет надобности уменьшать дозу продукта, если функция почек в норме. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек дозу надлежит уменьшить.
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
При одновременном назначении лекарственных средств, метаболизирующихся в печени, рекомендуется контролировать их концентрацию в сыворотке крови.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Пациент должен быть предупрежден, что при тяжелой упорной диарее, которая может быть обусловлена псевдомембранозным колитом, ему надлежит обратиться к врачу.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у больных, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
В 125 мг гранул для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл содержится 1.6 г сахарозы, поэтому продукт противопоказан детям с врожденной непереносимостью фруктозы, с синдромами мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицитом фермента сахаразы-изомальтазы.
Использование в педиатрии
В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения продукта у малышей в возрасте до 6 мес.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не дает воздействия на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: рвота, боль в животе, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, в дальнейшем проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Кларитромицин метаболизируется в печени и может ингибировать активность изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном использовании кларитромицина и прочих веществ, метаболизирующихся при участии указанных изоферментов, возможно увеличение концентрации этих продуктов в сыворотке и развитие побочных эффектов. При одновременном использовании Фромилида с терфенадином, цизапридом, пимозидом и астемизолом возможно развитие опасных для жизни аритмий (данные комбинации противопоказаны). При одновременном использовании Фромилидом повышается риск развития побочных эффектов теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина, дизопирамида, рифабутина, такролимуса, итраконазола и алкалоидов спорыньи; поэтому при комбинированной терапии надлежит контролировать концентрации этих продуктов в плазме крови.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у больных, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном использовании Фромилида и зидовудина происходит уменьшение абсорбции зидовудина (между приемами данных продуктов необходим интервал не менее 4 ч).
Одновременное применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному повышению концентрации кларитромицина и значительному снижению концентрации его метаболита 14-гидроксикларитромицина в сыворотке.
Возможно развитие перекрестной резистентное между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.
Условия и периоди хранения
Таблетки надлежит хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C.
Период годности — 5 лет.
Гранулят для приготовления суспензии надлежит хранить при температуре не выше 30°C.
Период годности — 2 года.
Приготовленную суспензию можно использовать на протяжении 14 дней, если она хранится в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте.
Внимание!Перед применением медикамента «Фромилид (Fromilid)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фромилид (Fromilid)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
