Наименование: Фтизопирам
Действующее вещество
Изониазид* + Пиразинамид* (Isoniazid* + Pyrazinamide*)
АТХ
J04AC51 Изониазид в комбинации с иными лекарствами
Фармакологическая группа
- Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях
Состав и форма выпуска
в банках по 100 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противотуберкулезное.
Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное воздействие как правило по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое воздействие.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300мг достигается через 1–2ч. Связывание с белками плазмы— до 10%. T1/2— 0,5–1,6ч (быстрое ацетилирование) или 2–5ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Нормально проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде— 12% (при быстром ацетилировании), 27% (при медленном ацетилировании) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция лекарства.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под влиянием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1–2ч (пиразинамид), 4–5ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы— 10–20%, пиразиноевой кислоты— 31%. Пиразинамид нормально проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87–100% плазменной. T1/2 пиразинамида— около 9,5ч, пиразиноевой кислоты— около 12ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22ч соответственно. Выводится в основном почками в течение 72ч (около 3%— в неизмененном виде, 33%— в виде пиразиноевой кислоты и 36%— в виде других метаболитов).
Показания препарата Фтизопирам®
Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности— только в случае крайней необходимости. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Изониазид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз лекарства— 25мг/кг/сут и более), понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Прочие: изредка— подагрический артрит, артралгия, сидеробластная анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (предлогается уменьшение дозировки этих препаратов), увеличивет сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает— кетоконазола. Надлежит избегать совместного использования с дисульфирамом (вероятно развитие психических расстройств).
Пиразинамид понижает эффективность противоподагрических средств (нужно увеличение доз последних), понижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5–10мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем— через день. Общая курсовая дозировка индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать людям с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, при гипотрофии, хроническом алкоголизме. Во время лечения надлежит воздержаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени нужно регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Изониазид надлежит отменять только в случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей приклонного возраста. При развитии острого или хронического гепатита изониазид нужно отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом запрещено.
Риск развития периферической нейропатии повышен у людей приклонного возраста, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, заболевших сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для предупреждения и лечения периферической нейропатии предлогается дополнительный прием пиридоксина (витамина B6).
У пациентов с приступами подагры в анамнезе надлежит контролировать уровень мочевой кислоты в крови. При наличии гипопластической анемии надлежит учитывать воздействие лекарства на время свертывания крови.
Производитель
ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.
Условия хранения препарата Фтизопирам®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фтизопирам®
2,5года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
