Фунит — инструкция по применению, цена

Наименование: ФУНИТ, Nobel

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия.
Итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол считается важным компонентом клеточной мембраны гриба, подавляя его синтез, обеспечивает противогрибковый результат.
Относительно итраконазола предельные значения установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2) предельные значения не установлены по методологии EUCAST. Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ≤0,125; чувствительны дозозависимые 0,25–0,5 и резистентные ≥1 мкг/мл. Предельные значения не установлены для мицелиальных грибов.
Итраконазол подавляет рост широкого спектра грибов, патогенных для человека, в концентрациях зачастую ≤1 мкг/мл. Они включают: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибов.
Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis в целом считаются наименее чувствительными видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу.
Главными типами грибов, которые не подавляются итраконазолом, являются зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.
Фармакокинетика
Абсорбция. Итраконазол быстро всасывается после перорального применения. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается в течение 2–5 ч. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Наибольшая биодоступность при приеме внутрь достигается при использовании сразу после приема лекарства высококалорийной пищи.
Распределение. Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы крови (99,8%), где альбумин считается главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Только 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанного вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (>700 л), вследствие чего возможно предположить его обширное распределение в тканях: концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах была в 2–3 раза выше таковой в плазме крови. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало таковое в плазме крови.
Биотрансформация. Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов считается гидроксиитраконазол, который оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое воздействие in vitro. Концентрация гидроксиитраконазола в плазме крови где-то в 2 раза выше, чем итраконазола.
Согласно исследованиям in vitro, CYP 3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.
Выведение. Около 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% — с калом. Выделение исходного лекарственного вещества почками составляет <0,03% дозировки, в то время как выведение неизмененного вещества с калом варьирует от 3 до 18%. Клиренс итраконазола снижается при более высоких дозах из-за насыщаемого печеночного метаболизма.
Линейность/нелинейность. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови в течение многократного дозирования. Равновесные концентрации достигаются в течении 15 дней, значение Cmax и AUC в 4–7 раз выше, чем после однократного применения. Средний T½ составляет 40 ч после приема повторяющихся доз.
Особые категории пациентов
Печеночная недостаточность: фармакокинетическое обследование с применением однократной дозировки 100 мг итраконазола (1 капсулы 100 мг) проведено среди 6 здоровых лиц и 12 заболевших циррозом. Не выявлено клинически значимой разницы AUC между этими двумя группами. У пациентов с циррозом отмечали клинически значимое уменьшение средней Cmax (47%) и увеличение в 2 раза T½ итраконазола (37±17 против 16±5 ч).
Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола у пациентов с циррозом.
Почечная недостаточность: доступны ограниченные данные по применению перорального итраконазола у пациентов с нарушением функции почек. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у этой категории заболевших.

Состав и форма выпуска

капс. 100 мг блистер, №4, №15, №30

№ UA/5014/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

Показания

микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальний кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральний кандидоз; онихомикозы, обусловленные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы — системный аспергилез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковий менингит (пациентам с ослабленным иммунитетом и криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом ЦНС Фунит назначается только в случае неэффективности лечения иными противогрибковыми лекарствами); гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые появляются крайне редко.

Применение

принимают внутрь. Для оптимальной абсорбции лекарства нужно использовать капсулы Фунит сразу после еды. Капсулы надлежит глотать целыми.
Гинекологические заболевания
При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Дерматологические/офтальмологические заболевания
При отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае поражения высококератинизированных участков кожи (в частности эпидермофития кистей рук и стоп) необходима терапия в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течении 7 дней.
При кандидозе полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Надлежит увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течении 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции лекарства у таких заболевших.
При грибковом кератите — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе — непрерывное лечение. Один курс состоит из приема 2 капсул Фунита 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течении 1 нед. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках предлогается пройти 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног предлогается пройти 3 курса. Перерыв между курсами должен составлять 3 нед.
Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтя.
Лечение онихомикозов, обусловленных дерматофитами и/или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии.
Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног (как с поражением ногтей на руках, так и без него) — на 1-й, 5-й, 9-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я, 6–8-я недели — перерыв. Поражение ногтевых пластинок только на руках — на 1-й, 5-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я недели — перерыв.
Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после завершения лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов, и через 6–9 мес после завершения лечения инфекций ногтевых пластинок. Это связано с тем, что выведение итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистой оболочки происходит медленнее, чем из плазмы крови.
Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корригироваться в зависимости от микологического и клинического ответа на терапию.
Системные микозы:
При аспергилезе — 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес. Повышение дозировки до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.
При кандидозе — 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес. Повышение дозировки до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.
При криптококкозе (без признаков менингита) — 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года.
При криптококковом менингите — по 400 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года. Поддерживающая терапия — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
При гистоплазмозе — от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При споротрихозе —100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. Данных по поводу эффективности указанного режима дозирования у заболевших СПИДом недостаточно.
При хромомикозе — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При бластомикозе — от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течении 6 мес.

Противопоказания

капсулы Фунит противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам.
Противопоказан одновременный прием следующих лекарственных средств с капсулами Фунит (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ):

• субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал Q–T, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол та терфенадин. Одновременное использование может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови, и, как следствие, удлинению интервала Q–T, изредка — к приступам трепетания-фибрилляции желудочков;
• ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизуются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
• триазолама и перорального мидазолама;
• алкалоидов спорыньи, в частности дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновина), эрготамина и метилэргометрина (метилэргоновина);
• элетриптана;
• низолдипина.

Противопоказано использование капсул Фунит у пациентов с дисфункцией желудочков, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойная сердечная недостаточность в анамнезе, за исключением лечения инфекций, которые угрожают жизни (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Не надлежит использовать капсулы Фунит в период беременности, за исключением состояний, которые угрожают жизни матери (см. раздел «Использование в период беременности и кормления грудью»).

Побочные эффекты

побочные реакции лекарства систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты с использованием следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекции и инвазии: очень редко — инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны лимфатической системы и крови: очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь; ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
Со стороны метаболизма: очень редко — гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.
Со стороны нервной системы: очень редко — периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения, включая помутнение зрения и диплопию.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: очень редко — тинит, временная или постоянная потеря слуха.
Со стороны сердца: очень редко — застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов дыхания: очень редко — отек легких, одышка, ринит, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дизгевзия, вздутие живота.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — серьезная гепатотоксичность (включая единичные случаи летальной острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — поллакиурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.
Общие расстройства: нечасто — отеки, пирексия.

Особые указания

перекрестная гиперчувствительность. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и иными азоловыми противогрибковыми средствами. Надлежит соблюдать осторожность при назначении капсул Фунит пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
Воздействие на сердце. Препарат не надлежит принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск надлежит учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и длительность лечения (общая суточная дозировка) и индивидуальные факторы риска появления застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ИБС или поражение клапанов, тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Пациентов нужно проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение надлежит проводить с осторожностью. Во время лечения нужно контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения использование лекарства Фунит надлежит прекратить.
Блокаторы кальциевых каналов могут проявлять отрицательный инотропный результат, который может усиливать этот же результат итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому надлежит соблюдать осторожность при одновременном использовании итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за повышения риска появления застойной сердечной недостаточности (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Воздействие на печень. Желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Фунит. Пациентов нужно предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнения мочи. При наличии этих симптомов нужно срочно прекратить лечение и провести обследование функции печени. У пациентов с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности от других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемый результат превышает риск повреждения печени. В таких случаях нужен мониторинг печеночных ферментов.
Снижение кислотности желудка. При сниженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул Фунит также снижается. Пациенты, которые одновременно с препаратом Фунит используют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться не менее чем 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, в частности больным СПИДом или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, предлогается принимать капсулы Фунит с напитками типа кола.
Пациенты приклонного возраста. Клинические данные относительно применения капсул Фунит у пациентов приклонного возраста ограничены. Капсулы Фунит не надлежит использовать у пациентов приклонного возраста, если только польза от применения превышает потенциальный риск.
Нарушение функции печени. Имеются ограниченные данные относительно перорального применения итраконазола у пациентов с нарушением функции печени. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства этой категории пациентов.
Нарушение функции почек. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном использовании у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозировки.
Потеря слуха. Были сообщения о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Слух зачастую восстанавливается после окончания терапии препаратом Фунит, но у некоторых пациентов потеря слуха необратима.
Пациенты с иммунной недостаточностью. У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (в частности пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) биодоступность капсул Фунит может быть снижена при приеме внутрь.
Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающими жизни. Из-за фармакокинетических свойств (см. раздел Фармакокинетика) капсулы Фунит не предлогается использовать для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.
Пациенты со СПИДом. У заболевших СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальный), и у которых существует угроза рецидива врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.
Нейропатия. При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Фунит, надлежит прекратить лечение.
Расстройства углеводного обмена
Пациенты с редкими наследственными болезнями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахароз-изомальтазной недостаточностью не должны использовать этот препарат.
Перекрестная резистентность. Если при системном кандидозе имеется подозрение на то, что виды грибов Candida, которые вызывают заболевания, резистентные к флуконазолу, запрещено утверждать, что они будут чувствительными к итраконазолу. Поэтому нужно выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Фунит.
Потенциал взаимодействия. Фунит может взаимодействовать с иными лекарственными средствами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Итраконазол надлежит использовать не раньше, чем через 2 нед после завершения лечения индукторами CYP3A4 (рифампицином, рифабутином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя (Hipericum perforatum)). Использование итраконазола одновременно с этими лекарственными средствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме крови, и, соответственно, к неэффективности лечения.
Возможность влиять на скорость реакции при управление транспортом или работе с иными механизмами. Надлежит помнить о возможности появления таких побочных реакций, как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), что может привести к негативным последствиям при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами.
Дети. Не предлогается использовать у детей.

Взаимодействия

1. Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, понижают абсорбцию итраконазола при использовании капсул Фунит.
2. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола. Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP3A4. Одновременное использование итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином не предлогается.
Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут повышать биодоступность итраконазола.
3. Воздействие итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома СYРЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном использовании надлежит изучить информацию по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровень итраконазола в плазме крови снижается постепенно в зависимости от доз и продолжительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это надлежит учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.
Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

• астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил) мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному повышению концентрации этих субстратов в плазме крови, что может стать причиной удлинения интервала Q–T и нечастых случаев трепетания-фибрилляции желудочков;
• ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
• триазолам и мидазолам для перорального применения;
• алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин);
• элетриптан;
• низолдипин.

При одновременном использовании итраконазола и блокаторов кальциевых каналов нужно соблюдать осторожность, поскольку это может привести к повышению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетическим взаимодействиям с привлечением фермента CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный результат, который способен усиливать подобный результат итраконазола.
Лекарственные средства, при назначении которых нужен контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при одновременном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов, при необходимости надлежит понизить): пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат; блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил; некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус); некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4 — ингибиторы HMG-КоА-редуктазы, такие как аторвастатин; некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина); препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в/в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность повышения их концентраций и клиническая значимость этих изменений при одновременном использовании с итраконазолом выясняются.

Передозировка

сообщений о случаях передозировки нет.
Если произошла случайная передозировка, надлежит осуществить поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после приема внутрь нужно промыть желудок. Если это оправдано, возможно назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Условия хранения

хранить при температуре не выше 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!