Наименование: ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ, Gedeon Richter
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Галоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1-[3-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4) — производное бутирофенона, нейролептик. Проявляет выраженные антипсихотический и противорвотный эффекты.
Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D2)- и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее воздействие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидным нарушениям.
Препарат обладает умеренным седативным эффектом путем влияния на лимбическую систему, а также оказывает адъювантное воздействие при хронической боли.
Галоперидол не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия.
Фармакокинетика. Галоперидол всасывается как правило в тонком кишечнике в неионизированной форме путем пассивной диффузии. Сmax в плазме крови достигается через 2–6 ч. Биодоступность лекарства составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к таковой в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция лекарства к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Около 1% галоперидола выделяется с мочой в неизмененном виде. Объем равновесного распределения большой (7,9±2,5 л/кг). Т½ после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12–37 ч). Для достижения терапевтического эффекта достаточно концентрации галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20–25 мг/л. Галоперидол легко проникает через ГЭБ.
Состав и форма выпуска
табл. 1,5 мг, №50
Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.
№ UA/7271/02/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017
??????????? ?????
табл. 5 мг, №50
Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.
№ UA/7271/02/02 от 23.08.2012 до 23.08.2017
Показания
острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами; маниакальные состояния, психосоматические расстройства; расстройства поведения, изменения личности (параноидальные, шизоидные и др.), синдром Жиль де ля Туретта у детей и взрослых; тик, хорея Гентингтона; рвота и икота, длительно продолжающиеся и устойчивые к другой терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией; в предоперационный период в целях предупреждения рвоты.
Применение
дозу Галоперидола Форте определяют индивидуально. Зачастую это означает постепенное повышение дозировки в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозировки до минимально эффективной.
Используют внутрь за 30 мин натощак (возможно с молоком для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,5–5 мг в 2–3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5–2 мг (в тяжелых случаях — на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Наибольшая суточная дозировка для взрослых — 100 мг. Средняя терапевтическая дозировка для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, при резистентности к терапии — до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости применения в суточной дозе ниже 5 мг предлогается использовать препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах, в суточной дозе 15 мг и выше — Галоперидол Форте.
Длительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. Поддерживающая дозировка (вне фазы обострения) — от 5 до 0,5 мг/сут (дозу понижают постепенно).
Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат прописывают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозировки 0,15 мг/кг.
Пациентам приклонного возраста и ослабленным больным прописывают 1/3–½ обычной дозировки для взрослых, повышая ее не чаще, чем каждые 2–3 дня.
Как антиэметическое средство взрослым прописывают внутрь по 1,5–2 мг.
Противопоказания
тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.
Побочные эффекты
Цнс
пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства пациентов отмечают преходящий акинетико-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизию, дистонические явления. Для их купирования используют противопаркинсонические средства (тригексифенидил и др.).
Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, часто при снижении дозировки она уменьшается или расстройства исчезают.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств выявляют при отмене лекарства после длительного курса лечения, поэтому Галоперидол надлежит отменять, постепенно снижая дозу.
Вероятно развитие злокачественного нейролептического синдрома.
При длительном использовании Галоперидола вероятно развитие поздней дискинезии, особенно у пациентов приклонного возраста с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозировки лекарства для этих заболевших нужно снижать.
В начале терапии могут отмечать вялость, сонливость, головную боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда АГ, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q—T и/или появление желудочковой аритмии (главным образом после введения галоперидола парентерально).
Система крови: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.
Кожа
токсикодермия, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Пищеварительный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны нарушения функции печени, желтуха.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.
Особые указания
надлежит соблюдать осторожность, принимая препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидолом вероятно удлинение интервала Q—T, с особой осторожностью надлежит использовать препарат при синдроме удлиненного интервала Q—T, гипокалиемии, а также сочетанно с иными лекарствами, удлиняющими интервал Q—T.
В период лечения Галоперидолом запрещается управление транспортными средствами, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Взаимодействия
галоперидол потенцирует угнетающее воздействие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном использовании с противопаркинсоническими лекарствами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое воздействие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их использовании.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозировки последних надлежит повышать, так как галоперидол уменьшает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних надлежит корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными лекарствами вероятно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует воздействие снотворных, наркотических, анальгетических и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении чая или кофе результат галоперидола может снижаться.
Передозировка
вероятно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену лекарства, в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания нужно поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Предлогается постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано использование диазепама.
Условия хранения
при температуре 15–30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
