Наименование: Грандаксин (Grandaxin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской — на другой стороне, без запаха или почти без запаха. 1 таб. тофизопам 50 мг. Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта продукт можно использовать у заболевших с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 2 ч, в последствии этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (в пределах 30%) — с калом.
Показания
неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
климактерический синдром (как самостоятельное средство, также в комбинации с гормональными продуктами);
синдром предменструального напряжения;
кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими продуктами);
синдром алкогольной абстиненции;
миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом состояния заболевшего, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к продукту. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном использовании можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, высокая раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у заболевших эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха. Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Противопоказания
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
I триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
высокая восприимчивость к компонентам продукта или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью надлежит назначать продукт при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Беременность и лактация
Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушениями функции печени чаще, чем у других больных, могут наблюдаться побочные эффекты
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Особые указания
Следует учитывать, что у больных с задержкой психического развития, пожилых заболевших, у больных с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других больных, могут наблюдаться побочные эффекты. Не рекомендуется использовать тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях.
В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении больных с деперсонализацией, также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У заболевших с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности. Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что надлежит учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Грандаксин не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами надлежит решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на продукт.
Передозировка
Симптомы: в последствии приема продукта в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, надлежит промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание продукта. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и использовать соответствующую симптоматическую терапию.
При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови продуктов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина с продуктами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные продукты, антипсихотические продукты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания). Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые продукты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные продукты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Тофизопам при одновременном использовании может повысить уровень дигоксина в плазме крови. Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол при одновременном использовании угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Грандаксин (Grandaxin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Грандаксин (Grandaxin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
