Конвулекс Convulex — инструкция по применению, цена

Наименование: Конвулекс (Convulex)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами «150». 1 капс. вальпроевая кислота 150 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), фталат гипромеллозы, дибутилфталат.


Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами «300». 1 капс. вальпроевая кислота 300 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), фталат гипромеллозы, дибутилфталат.


Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами «500». 1 капс. вальпроевая кислота 500 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), фталат гипромеллозы, дибутилфталат.


Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой «СС3» с одной стороны; на поперечном разрезе — белого цвета. 1 таб. вальпроат натрия 300 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, этилцеллюлоза, эудражит RS30D, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, эудражит L30D, дибутилфталат, натрия кармеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, ванилин, симетикон.


Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой «СС5» с одной стороны; на поперечном разрезе — белого цвета. 1 таб. вальпроат натрия 500 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, этилцеллюлоза, эудражит RS30D, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, эудражит L30D, дибутилфталат, натрия кармеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, ванилин, симетикон.


Капли для приема внутрь в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора. 1 мл вальпроат натрия 300 мг. Вспомогательные вещества: вода очищенная.


Сироп для малышей бесцветный или слегка желтоватый, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом. 1 мл вальпроат натрия 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, ликазин 80/55, натрия сахарин, натрия цикламат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия хлорид, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), вода очищенная.


Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.


Фармакологическое действие


Противоэпилептический продукт. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и увеличением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.


Кроме того, в механизме действия продукта существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА, также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия. Улучшает психическое состояние и настроение заболевших, обладает антиаритмической активностью.


Фармакокинетика


Всасывание


Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет в пределах 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л. Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.


Распределение


Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л — 80-85%. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.


Метаболизм


Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.


Выведение


Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах — с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы сокращается. При сочетании с другими лекарственными препаратами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.


У больных с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T1/2. У больных пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно увеличение содержания в плазме несвязанного продукта.


Показания




  • эпилепсия любого генеза;

  • эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, также на фоне органических заболеваний мозга);

  • расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

  • фебрильные судороги у малышей;

  • маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению продуктами лития или другими лекарственными препаратами.

Режим дозирования


Взрослым назначают в изначальной дозе 600 мг/сут с постепенным увеличением через 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков). Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, потом дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. Средняя суточная доза — в пределах 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг.




  • При надобности доза может быть увеличена до 2.5 г/сут. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

  • При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с в последствиидующим увеличением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в изначальной дозе 300 мг/сут с постепенным увеличением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при всем этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг/сут. Начальная доза при монотерапии — 5-15 мг/кг/сут, потом дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).


Для малышей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, наибольшая — 50 мг/кг/сут.


При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут. У малышей с массой тела от 7.5 до 17 кг предпочтительно применение продукта в форме капсул (150 мг или 300 мг), капель, сиропа.


Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы продукта. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.


У больных пожилого возраста дозу надлежит определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение продукта в меньших дозах. Суточную дозу продукта в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 приема; суточную дозу продукта в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 приема. Препарат принимают независимо от приема пищи. Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.


Побочное действие


Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации продукта в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.




  • Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или увеличение аппетита, диарея, гепатит; не часто — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).

  • Со стороны ЦНС: возможен тремор, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами; не часто — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

  • Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.

  • Со стороны обмена веществ: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

  • Со стороны эндокринной системы: возможны дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

  • Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, некординальное увеличение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается в последствии отмены продукта). Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.


Противопоказания




  • тяжелые нарушения функции печени;

  • тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

  • порфирия;

  • геморрагический диатез;

  • выраженная тромбоцитопения;

  • I триместр беременности;

  • лактация (грудное вскармливание);

  • детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием);

  • высокая восприимчивость к вальпроевой кислоте.

С особой осторожностью надлежит назначать продукт при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, поражения костного мозга; при нарушениях функции почек; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; при гипопротеинемии.


Беременность и лактация


Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.


При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не надлежит. Конвулекс надлежит использовать в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными препаратами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.


При надобности применения Конвулекса в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие продукта. Частота развития дефектов нервной трубки у малышей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, составляет 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение продуктов фолиевой кислоты.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С особой осторожностью надлежит назначать продукт при указаниях в анамнезе на заболевания печени.


Применение при нарушениях функции почек


Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы продукта. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.


Особые указания


Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса надлежит проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, в последствии этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств.


У больных, не получавших лечение другими противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза обязана быть достигнута через 1 год терапии. При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.


У больных, получающих Конвулекс, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. количества тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Следует учитывать, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.


Пациент должен быть предупрежден о надобности проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов. Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков. В период применения продукта надлежит избегать употребления алкоголя.


Контроль лабораторных показателей


Перед началом терапии и в период применения продукта необходимо регулярно контролировать функцию печени (активность печеночных трансаминаз, содержание билирубина), картину периферической крови, состояние системы свертывания крови, активность амилазы (через 3 мес, особо при комбинации с другими противоэпилептическими препаратами).


Использование в педиатрии


При использовании продукта у малышей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Больным, принимающим Конвулекс, надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с в последствиидующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.


Лекарственное взаимодействие


Фармакодинамическое взаимодействие


При одновременном использовании вальпроевой кислоты с продуктами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и антипсихотическими препаратами), также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС. Гепатотоксические средства (в т.ч. этанол) повышают вероятность развития поражений печени.


Препараты, снижающие порог судорожной готовности (в т.ч. трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты. Конвулекс усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противосудорожных средств (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических средств, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. При использовании вальпроата у больных, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.


Фармакокинетическое взаимодействие


При одновременном использовании вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается увеличение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у малышей. Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при всем этом его T1/2 не изменяется.


При одновременном использовании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс усиливает эффекты антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.


При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма). Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (необходима коррекция дозы). Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.


Условия и периоди хранения


Список Б. Капсулы, капли для приема внутрь, сироп надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 5 лет. Таблетки пролонгированного действия надлежит хранить при температуре ниже 25°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Перед применением медикамента «Конвулекс (Convulex)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Конвулекс (Convulex)».

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой:

 
  Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Новости медицины.