Конвульсофин Convulsofin — инструкция по применению, цена

Наименование: Конвульсофин (Convulsofin)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки 1 таб. дигидрат кальциевой соли вальпроевой кислоты 333 мг, в т.ч. вальпроевая кислота 300 мг. Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, кремния диоксид осажденный, тальк, магния стеарат.


Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.


Фармакологическое действие


Противоэпилептический продукт. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с увеличением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом сокращается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.


По другой гипотезе продукт действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение заболевших, обладает антиаритмической активностью. Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.


Фармакокинетика


Всасывание


Степень абсорбции высокая, биодоступность — 100%. Cmax достигается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи некординально снижает скорость абсорбции.


Распределение


Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л. Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. Vd — 0.2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.


Метаболизм


Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.


Выведение


T1/2 составляет 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.


Фармакокинетика в особых клинических условиях


При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. При сочетании с другими лекарственными препаратами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.


У заболевших с нарушениями функции печени, у пожилых заболевших и малышей в возрасте до 18 мес T1/2 может быть значительно длительнее.


Показания




  • эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

  • эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

  • изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

  • маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению продуктами лития или другими лекарственными препаратами;

  • специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Режим дозирования


Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами продукта, потом их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз. Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через через 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков старше 14 лет — 25 мг/кг массы тела, для малышей в возрасте от 3 до 14 лет — 30 мг/кг массы тела. Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими продуктами или для замещения предшествующего продукта, то дозу ранее принимаемого продукта, особо фенобарбитала, немедленно понижают.


Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего продукта. При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина надлежит снизить. Суточную дозу распределяют на 2-4 приема. Препарат надлежит принимать во время или в последствии еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.


Побочное действие




  • Со стороны ЦНС: тремор; не часто — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

  • Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, нарушение слуха.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или увеличение аппетита, диарея, гепатит, некординальное увеличение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; не часто — запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).

  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

  • Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, высокая кровоточивость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.




  • Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.

  • Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.

Противопоказания



Беременность и лактация


При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, в последствии тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. При использовании Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном использовании Конвульсофина с другими противоэпилептическими препаратами.


В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре продукт назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз на протяжении дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1 -фетопротеиновый тест.


Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для малыша, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при печеночной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.


Применение при нарушениях функции почек


При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина надлежит снизить.


Особые указания


С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением надлежит назначать продукт при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности. Переход от лечения другим противосудорожным продуктом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы на протяжении 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего продукта вплоть до его отмены.


У больных, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими продуктами, клинически эффективная доза обязана быть достигнута через 1 неделю. Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином. Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, надлежит определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.


При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.


При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, надлежит немедленно прекратить применение продукта. Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.


В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.


Контроль лабораторных показателей


На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (через 3 месяца).


Использование в педиатрии


У малышей (особо до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, надлежит воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.


Передозировка


Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности). Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании Конвульсофина с этанолом и другими продуктами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.


При одновременном использовании Конвульсофина и других противоэпилептических продуктов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных. Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс.


При одновременном использовании Конвульсофина с другими противосудорожными продуктами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).


При одновременном использовании Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.


При одновременном использовании с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности. Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.


При одновременном использовании Конвульсофина c гепатотоксичными продуктами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень. При одновременном использовании Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).


При одновременном использовании Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит увеличение концентрации в последствиидних в плазме крови.


Конвульсофин увеличивает T1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у малышей. Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при всем этом его T1/2 не изменяется. Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.


Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).


Условия и периоди хранения


Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для малышей месте. Период годности — 5 лет.

Внимание!
Перед применением медикамента «Конвульсофин (Convulsofin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Конвульсофин (Convulsofin)».

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой:

 
  Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Новости медицины.