Кордафлекс РД — инструкция по применению, цена

Наименование: Кордафлекс РД (Cordaflex RD)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, без запаха. 1 таб. нифедипин 40 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза 15, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк. Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин сокращает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, сокращает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Нифедипин практически не оказывает влияние на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не оказывает влияние на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В больших дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при всем этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. После единоразового приема продукта Кордафлекс РД длительность эффекта превышает 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь продукт быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. При разработке лекарственной формы продукта Кордафлекс РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность продукта Кордафлекс РД составляет в пределах 60%. Cmax в плазме крови составляет 29.4±12.0 мг/мл. Концентрация продукта в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч в последствии приема каждой дозы. Cmax нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема продукта Кордафлекс РД с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация продукта в плазме крови не меняется. После приема Кордафлекса РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую в последствии приема таблеток Кордафлекса 20 мг (обычная лекарственная форма) 2 раза/сут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм

Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение 60-80% принятой внутрь дозы продукта выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и калом.T1/2 нифедипина из плазмы крови составляет в пределах 2 ч. Однако в последствии приема Кордафлекса РД выведение нифедипина происходит более продолжительно — до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется. При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

Показания

• 
  артериальная гипертензия различной этиологии (первичная или вторичная);
  
• 
  стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  
• 
  постинфарктная стенокардия;
  
• 
  ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

Дозу надлежит подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

• 
  При артериальной гипертензии Кордафлекс РД назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
  
• 
  При надобности дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1-2 приема). Увеличение дозы более 80 мг не рекомендуется.
  
• 
  При ИБС назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
  
• 
  При надобности дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1 или 2 приема). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не обязана превышать 120 мг.

Таблетки Кордафлекса РД надлежит принимать во время еды (например, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

• 
  При нарушениях функции почек или печени продукт рекомендуется использовать с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Возможно развитие толерантности.
  
• 
  При значительном снижении функции печени не надлежит превышать дозу 40 мг/сут.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — гиперемия кожи лица, выраженное снижение АД, тахикардия; периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); не часто — учащение приступов стенокардии (что характерно для других вазоактивных продуктов и требует отмены продукта), сердечная недостаточность.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, сонливость; при долгом использовании в больших дозах — парестезии в конечностях, тремор.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея или запор; не часто при долгом приеме — внутрипеченочный холестаз, увеличение активности печеночных трансаминаз (проходят в последствии отмены продукта); в отдельных случаях — гиперплазия десен.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях — анемия.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; не часто — ухудшение функции почек у заболевших с хронической почечной недостаточностью.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень не часто — артрит, артралгии.

Аллергические реакции: не часто — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень не часто — фотодерматит. Прочие: в отдельных случаях — нарушения зрения, гинекомастия, гипергликемия (полностью проходят в последствии отмены продукта), изменение массы тела, галакторея. В подавляющем большинстве случаев продукт Кордафлекс РД хорошо переносится больными.

Противопоказания

• 
  нестабильная стенокардия;
  
• 
  инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
  
• 
  тяжелая артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;
  
• 
  высокая восприимчивость к нифедипину, другим компонентам продукта, другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью надлежит использовать продукт при остром инфаркте миокарда на протяжении первых 4 недель, выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии или тахикардии, СССУ, при хронической сердечной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, почечной или печеночной недостаточности (особо у больных, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у больных в возрасте до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность не установлены), у больных пожилого возраста (в связи с наибольшей вероятностью развития возрастных нарушений функции печени или почек).

Беременность и лактация

Назначение продукта Кордафлекс РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, надлежит воздержаться от назначения продукта в период лактации, или прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности (особо у больных, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности (особо у больных, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД). Особые указания После инфаркта миокарда прием продукта надлежит начинать только в последствии стабилизации гемодинамических параметров.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и на протяжении 30 дней в последствии него не надлежит использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов — производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти продукты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, также пациентам, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными препаратами. Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом РД рекомендуют проведение надлежащей терапии продуктами наперстянки. Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска чрезмерного снижения АД. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции.

В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости продукта.

Передозировка

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, также (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии). Лечение: сразу в последствии передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь.

При надобности можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое особо целесообразно в случае передозировки продуктов с контролируемым высвобождением. Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии надлежит использовать временные водители ритма. При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норадреналина в стандартных дозах.

При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки. В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать допамин, изопреналин и 10% кальция глюконат (10-20 мл в/в).

Лекарственное взаимодействие

Кордафлекс РД можно успешно использовать в составе комбинированной терапии. Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Комбинированное применение Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами. На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса РД не снижается. Кордафлекс РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим надлежит контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. При одновременном назначении с рифампицином и продуктами кальция действие Кордафлекса РД ослабляется.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина.

При отмене Кордафлекса РД наблюдается транзиторное увеличение концентрации хинидина (примерно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день, также удлинение интервала QT на ЭКГ.

Применение такой комбинации требует осторожности, особо у заболевших с нарушением функции левого желудочка. Нифедипин может вытеснять из связи с белками продукты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и инданоина, противосудорожные продукты, НПВС), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови. Т.к. было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий (при надобности дозу винкристина снижают). Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при надобности снижают дозу нифедипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется использовать его с нифедипином.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для малышей месте. Период годности – 4 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!