Корвитол 100 Berlin-Chemie AG — инструкция по применению, цена

Наименование: КОРВИТОЛ® 100, Berlin-Chemie AG

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метопролол — слаболипофильный блокатор β-адренорецепторов. Имеет относительную селективность к β1-адренорецепторам, не обладает внутренней симпатомиметической активностью, оказывает слабое мембраностабилизирующее воздействие. В зависимости от тонуса симпатической нервной системы метопролол понижает частоту и сократимость сердца, скорость проведения импульса в AV-соединении и активность ренина в плазме крови. За счет блокады β2-адренорецепторов метопролол может повышать тонус гладких мышц.
Фармакокинетика. После приема внутрь метопролол почти полностью (около 95%) всасывается в пищеварительном тракте. В связи с тем что метопролол подвержен выраженному метаболизму первичного прохождения через печень, его системная биодоступность составляет 50%. Cmax метопролола в плазме крови достигается в течении 1,5–2 ч. Метопролол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 12%, относительный объем распределения — 5,6 л/кг массы тела. Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома P450 (как правило изоферментом CYP 2D6). Два из трех основных метаболитов оказывают слабое β-блокирующее воздействие, не имеющее клинической значимости. Наблюдается значительное этническое различие по отношению к распределению лиц с медленным метаболизмом. Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7% у европеоидов, однако <1% — у монголоидов. У пациентов с медленным метаболизмом системой CYP 2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации лекарства у лиц с правильной скоростью метаболизма системой CYP 2D6. Несмотря на то метаболизм метопролола по CYP 2D6-зависимому пути, вероятно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени надлежит ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме крови ввиду снижения скорости метаболизма. Около 95% метопролола и его метаболитов выделяется почками, около 10% — в неизмененном виде. Т½ метопролола составляет 3–5 ч.

Состав и форма выпуска

????????® 50

табл. 50 мг, №30, №50

Метопролола тартрат50 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

№UA/3124/01/02 от 30.04.2010 до 30.04.2015

????????® 100

табл. 100 мг, №30, №50

Метопролола тартрат100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

№ UA/3124/01/01 от 30.04.2010 до 30.04.2015

Показания

АГ. Стенокардия. Аритмия, например суправентрикулярная тахиаритмия. Раннее использование с целью уменьшения зоны инфаркта и частоты случаев фибрилляции желудочков. Снижение смертности заболевших с острым инфарктом миокарда. Профилактика мигрени.

Применение

дозировка подбирается индивидуально, главным образом согласно симптоматике заболевания. Наибольшая суточная дозировка составляет 400 мг. Таблетки принимают перорально после еды, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости. Длительность лечения неограничена и зависит от течения заболевания. Если после продолжительного применения лекарства требуется прекращение лечения, то делать это надлежит постепенно и медленно, поскольку внезапная отмена лекарства может привести к резкому повышению АД.

Аг

1 таблетка Корвитола 50 (½ таблетки Корвитола 100) 1–2 раза в сутки или 1–2 таблетки Корвитола 50 (1 таблетка Корвитола 100) 1 раз в сутки, что соответствует 50–100 мг метопролола. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 2 таблеток Корвитола 50 (до 1 таблетки Корвитола 100) 2 раза в сутки, что соответствует 200 мг метопролола.
Стенокардия: 1 таблетка Корвитола 50 (½ таблетки Корвитола 100) 1–2 раза в сутки или 1–2 таблетки Корвитола 50 (1 таблетка Корвитола 100) 1 раз в сутки, что соответствует 50–100 мг метопролола. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 2 таблеток Корвитола 50 (до 1 таблетки Корвитола 100) 2 раза в сутки, что соответствует 200 мг метопролола под контролем АД.
Аритмии: 2 таблетки Корвитола 50 (1 таблетка Корвитола 100) 1–2 раза сутки, что соответствует 100–200 мг метопролола.
Инфаркт миокарда. Лечение острого инфаркта миокарда проводится в специализированных отделениях больниц с постоянным мониторингом ЭКГ и АД. Начинают лечение острого инфаркта миокарда с в/в введения метопролола в дозе 5 мг, для чего применяют соответствующие лекарственные средства. В зависимости от переносимости лекарственного средства последующие дозировки 5 мг метопролола в/в возможно вводить с интервалом в 2 мин, достигая максимальной общей дозировки 15 мг метопролола. Если общая дозировка 15 мг метопролола нормально переносится пациентом, то через 15 мин после последней в/в инъекции больному однократно прописывают 1 таблетку Корвитола 50 (½таблетки Корвитола 100), что соответствует 50 мг метопролола. В течении следующих 48 ч каждые 6 ч больному прописывают по 1 таблетке Корвитола 50 (½таблетки Корвитола 100), что соответствует 50 мг метопролола. Для пациентов, которым в/в было введено <15 мг метопролола, следующий пероральный прием начинают с ½ таблетки Корвитола 50 однократно, что соответствует 25 мг метопролола. После проведения неотложной терапии больным прописывают поддерживающую дозу по 2 таблетки Корвитола 50 (1 таблетке Корвитола 100) 2 раза в сутки, что соответствует 200 мг метопролола в сутки. При снижении ЧСС и/или АД, требующем вмешательства, или при возникновении других осложнений использование Корвитола надлежит прекратить.
Профилактика мигрени: 2 таблетки Корвитола 50 (1 таблетка Корвитола 100) 1–2 раза в сутки, что соответствует 100–200 мг метопролола.
Возрастные физиологические изменения незначительно влияют на фармакокинетику метопролола, поэтому коррекции дозировки не требуется, однако надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у пациентов приклонного возраста. Необходима коррекция дозировки при нарушении функции печени. Нет необходимости в коррекции дозировки при нарушении функции почек.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, другим блокаторами β-адренорецепторов и/или к вспомогательным веществам лекарства. БА или бронхоспазм в анамнезе. AV-блокада ІІ или ІІІ степени. Синдром слабости синусного узла. Синоатриальная блокада. Синусовая брадикардия. Артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.). Острая или хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). Кардиогенный шок. Одновременное использование ингибиторов МАО типа А. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Тяжелые нарушения функции печени. Детский возраст. Использование метопролола противопоказано при в/в введении антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид), кроме случаев интенсивной терапии и больным с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС <45 уд./мин, интервалом P–Q >0,24 или систолическим АД <100 мм рт. ст.

Побочные эффекты

при использовании метопролола возможны следующие побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (с потерей сознания в том числе), появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при повышении дозировки), аритмия, тахикардия, отеки, синдром Рейно, нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения).
Со стороны органов дыхания: одышка при нагрузке, бронхоспазм, ринит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, бессонница или сонливость, парестезии, галлюцинации, изменение личности, повышенная возбудимость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, ретроперитонеальный фиброз (но четкой причинно-следственной связи не установлено).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: уртикарная или псориазоподобная кожная сыпь, дистрофия подкожной жировой клетчатки, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, гипергидроз, обратимая алопеция, обострение псориаза.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия, снижение уровня ЛПВП.
Другие: общая слабость, утомляемость (особенно в начале лечения), развитие сахарного диабета или его обострение, гепатит, неспецифическая боль в мышцах и/или суставах, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (но четкой причинно-следственной связи не установлено).

Особые указания

с особой осторожностью метопролол используют при сахарном диабете. У пациентов, принимающих инсулин и/или пероральные противодиабетические препараты, метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и печеночных ферментов в плазме крови.
При лечении феохромоцитомы метопролол может назначаться лишь в комплексе с блокаторами α-адренорецепторов.
Перед проведением хирургических вмешательств нужно проинформировать анестезиолога о применении метопролола (для выбора средства для анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмену лекарства не рекомендуют. Реципрокную активацию nervus vagus возможно устранить в/в введением атропина.
Рекомендуют прекратить терапию при появлении кожной сыпи и развитии депрессии.
Во время отмены лекарства за состоянием пациента требуется внимательное наблюдение. Отмену лекарства надлежит проводить в течении 10 сут, постепенно снижая дозу до 25 мг. При резкой отмене лекарства может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Особого наблюдения требуют пациенты со стенокардией. С особой осторожностью прописывают метопролол при стенокардии Принцметала.
При применении контактных линз надлежит учитывать возможность снижения продукции слезной жидкости на фоне применения метопролола.
При необходимости применения метопролола у пациентов с БА в роли сопутствующей терапии используют агонисты β2-адренорецепторов.
С осторожностью метопролол используют при аллергических заболеваниях, миастении, вазоспастической стенокардии, депрессии, хронических заболеваниях бронхолегочной системы, псориазе, при продолжительном голодании, болезни Рейно.
У пациентов приклонного возраста может проявляться повышенная чувствительность даже при условии обычного дозирования.
Метопролол может маскировать некоторые симптомы тиретоксикоза, в частности тахикардию.
Резкая отмена лекарства у заболевших тиретоксикозом противопоказана ввиду возможного усиления симптоматики.
Метопролол может увеличивать выраженность симптомов, отмечаемых при нарушении периферического артериального кровообращения, и усилить брадикардию. При ЧСС 50–55 уд./мин нужно понизить дозу лекарства или провести постепенную его отмену. Возможны усиление выраженности аллергических реакций (при отягощенном аллергологическом анамнезе) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина.
Одновременное использование метопролола с ингибиторами МАО не предлогается. Перерыв в лечении между применением ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 сут.
Контроль за состоянием пациентов, применяющих блокаторы β-адренорецепторов, в том числе метопролол, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, затем — 1 раз в 3–4 мес); концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). Надлежит обучить пациента подсчету ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации с врачом при ЧСС <50 уд./мин. У лиц приклонного возраста рекомендуют контролировать функцию почек (1 раз в 4–5 мес). Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.
Период беременности и кормления грудью. В период беременности метопролол возможно использовать при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (метопролол проникает через плацентарный барьер и может вызвать у плода брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию). Блокаторы β-адренорецепторов понижают кровоснабжение плаценты, что может быть причиной преждевременных родов или внутриутробной гибели плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, матери которых принимали метопролол в период беременности, в послеродовой период повышен. Метопролол надлежит отменить за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, требуется тщательно контролировать состояние новорожденного в отношении признаков β-блокады в течении 48–72 ч после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке может в 3 раза превышать его концентрацию в плазме крови матери. Нежелательного действия после применения метопролола в терапевтической дозе не ожидают (исключение составляют новорожденные с замедленным метаболизмом), однако надлежит наблюдать ребенка относительно развития β-блокады. Чтобы концентрация действующего вещества в грудном молоке была низкой, не надлежит кормить ребенка в течении 3–4 ч после применения лекарства.
Дети. Препарат у детей не используют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Лечение данным лекарственным средством требует регулярных медицинских осмотров. Если во время лечения препаратом наблюдают такие явления, как головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, вероятность которых особенно повышена в начале терапии, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами.

Взаимодействия

при одновременном использовании метопролола с инсулином и/или пероральными противодиабетическими лекарствами может усиливаться или увеличиваться период их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях нужно проводить регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови.
При одновременном использовании метопролола и барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретических средств, вазодилататоров, других антигипертензивных средств (в частности празозина), пероральных противозачаточных средств может усиливаться гипотензивный результат.
При одновременном использовании с лекарствами, которые подавляют CYP 2D6, возможны угнетение метаболизма метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и риск развития токсических эффектов. Такими лекарствами являются антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические средства (тиоридазин), противовирусные средства (ритонавир), антигистаминные средства (дифенгидрамин), антималярийные средства (гидроксихлорохин, гуинидин), противогрибковые средства (тербинафин), ранитидин, циметидин.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усиление брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
В/в введение препаратов типа верапамила пациентам, применяющим метопролол, противопоказано ввиду возможности остановки сердца. Одновременное использование метопролола и пероральных форм препаратов типа верапамила проводят с особой осторожностью.
При сочетанном использовании клонидина и метопролола использование последнего должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения развития гипертонического криза.
Нужен тщательный контроль за состоянием пациентов, одновременно применяющих метопролол и ганглиоблокаторы, другие блокаторы β-адренорецепторов (в частности глазные капли) или ингибиторы МАО.
При одновременном использовании с норэпинефрином, эпинефрином, иными адрено- и симпатомиметиками (в том числе в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) вероятно некоторое повышение АД.
При одновременном использовании с индометацином и рифампицином снижается концентрация метопролола в плазме крови.
При сочетанном использовании метопролола с лидокаином вероятно нарушение выведения последнего.
Йодсодержащие рентгенконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При одновременном использовании метопролола с периферическими миорелаксантами (в частности суксаметоний, тубокурарин) вероятно усиление нейромышечной блокады.
Наркотические средства усиливают антигипертензивный результат метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное воздействие указанных средств, поэтому перед операцией с применением общей анестезии надлежит проинформировать анестезиолога о том, что больной принимает метопролол. При одновременном использовании метопролола с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный результат.
Метопролол может вызвать незначительное снижение клиренса теофиллина у курильщиков.
При одновременном использовании метопролол увеличивет концентрацию этанола в плазме крови и удлиняет время его выведения.

Передозировка

симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания или коматозное состояние, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гипокалиемия.
Лечение: при передозировке или критическом снижении ЧСС и/или АД использование метопролола должно быть прекращено. Сразу после проведения мер по дезинтоксикации (вызывание рвоты, промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных лекарственных средств), надлежит начать мониторинг жизненно важных параметров в условиях реанимационного отделения, и при необходимости проводить их коррекцию. Следующие средства могут быть применены в роли антидотов: атропин — 0,5–2 мг в/в болюсно; глюкагон — вначале 1–10 мг в/в, затем — по 2–2,5 мг каждый час в виде беспрерывной инфузии. Симпатомиметические препараты в зависимости от массы тела и действия: допамин, добутамин, норадреналин. При устойчивой брадикардии нужно временное использование кардиостимулятора. При бронхоспазме вероятно использование аэрозолей β2-симпатомиметических препаратов (а также их в/в введение при недостаточной эффективности аэрозолей) или аминофиллина в/в. При генерализованных судорогах рекомендуют в/в введение диазепама.

Условия хранения

при температуре до 30 °C.

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой:

 
  Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
.
Новости медицины и здоровья в мире сегодня:

  • :mrgreen:
  • :neutral:
  • :twisted:
  • :arrow:
  • :shock:
  • :smile:
  • :???:
  • :cool:
  • :evil:
  • :grin:
  • :idea:
  • :oops:
  • :razz:
  • :roll:
  • :wink:
  • :cry:
  • :eek:
  • :lol:
  • :mad:
  • :sad:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Новости медицины.