Наименование: Криксиван (Crixivan)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы 1 капс. индинавира сульфат 400 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт, активный в отношении ВИЧ.
Фармакологическое действие
Противовирусный продукт. Активен в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Является специфическим ингибитором протеазы ВИЧ-1.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике продукта Криксиван не предоставлены.
Показания
заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых больных, ранее получавших или не получавших терапию антиретровирусными препаратами (в сочетании с другими антиретровирусными продуктами).
Режим дозирования
Криксиван надлежит использовать только в комбинации с другими антиретровирусными продуктами. Рекомендуемая доза Криксивана составляет 800 мг внутрь через 8 ч. Лечение надлежит начинать с дозы 2.4 г/сут. Для обеспечения оптимальной абсорбции Криксиван необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч в последствии приема пищи, запивая водой.
Криксиван можно также принимать вместе с другими напитками (снятое молоко, сок, кофе, чай) или с легкой пищей (сухой тост с желе и яблочным соком или кофе со снятым молоком; кукурузные хлопья, снятое молоко и сахар). Для обеспечения адекватной гидратации пациенту рекомендуется выпивать за 24 ч не менее 1.5 л жидкости.
При одновременном использовании с Криксиваном стандартную дозу рифабутина надлежит уменьшить в 2 раза и увеличить дозу Криксивана до 1000 мг через 8 ч.
При одновременном использовании с кетоконазолом рекомендуется снижение дозы Криксивана до 600 мг через 8 ч. При слабой и умеренной печеночной недостаточности вследствие цирроза доза Криксивана обязана быть снижена до 600 мг, интервал между приемами составляет 8 ч.
При нефролитиазе наряду с адекватной гидратацией рекомендуют во время приступа временную (1-3 дня) или полную отмену продукта.
Побочное действие
Криксиван обычно хорошо переносится, что было установлено в ходе контролируемых клинических испытаний, когда назначался только Криксиван или Криксиван в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. Криксиван не изменяет тип, частоту или степень выраженности большинства известных видов токсичности, связанных с использованием других антиретровирусных средств. Клинические выраженные побочные реакции, отмечавшиеся исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с продуктом у 5% больных, принимающих только Криксиван, безотносительно к тяжести их проявлений включали:
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, нарушение вкуса, увеличение активности АЛТ, АСТ, непрямого билирубина в сыворотке крови, гепатит; не часто — развитие печеночной недостаточности. Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия (общий билирубин 2.5 мг/дл и более), в основном за счет повышения непрямого билирубина, и иногда сочетавшаяся с увеличением АЛТ, АСТ или ЩФ, встречалась в отдельных случаях у больных, принимающих только Криксиван или Криксиван в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, высокая утомляемость, головокружение, головная боль, гипостезия, нарушения сна.
Со стороны почек: возможно развитие нефролитиаза, который проявляется болями в боку с или без гематурии (включая микрогематурию), в 5% случаев — появление белка в моче. В ходе клинических испытаний примерно в 4% случаев (79/2205) отмечался нефролитиаз. Эти состояния были оценены как связанные с нарушениями функции почек и купированы за счет временной отмены продукта и введением достаточного количества жидкости.
По причине возникновения острых приступов терапия была прекращена у 9.2% (7/79) больных. Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд.
Прочие: лимфаденопатия. В ходе клинических исследований отмечались случаи острой гемолитической анемии, которые иногда были тяжелыми и быстро прогрессировали. В таких случаях необходимо отменить продукт и провести соответствующее лечение. Сообщалось о случаях спонтанных кровотечений у больных с гемофилией A и B, которые получали ингибиторы протеазы. Некоторым пациентам требовался дополнительный фактор VIII. Отмечались случаи перераспределения/накопления жира на затылке, на животе, в забрюшинной области.
В большинстве отмеченных случаев терапия ингибиторами протеазы была продолжена или начата снова. Большинство побочных реакций на Криксиван были незначительными и не требовали отмены продукта. Прекращение лечения из-за побочных реакций наблюдалось у 5.1% из 196 больных, принимавших только Криксиван, у 5.7% из 53 больных, принимавших Криксиван вместе с другими антиретровирусными препаратами, и у 6.8% из 74 больных, принимавших только какой-или другой антиретровирусный продукт.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований Криксивана у беременных женщин не проводилось. При беременности Криксиван можно использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза продукта для матери оправдывает возможный риск для плода.
В настоящее время окончательно не установлено, вызывает ли Криксиван обострение физиологической желтухи новорожденных. Однако ввиду теоретической возможности продукта обострять физиологическую желтуху у новорожденных малышей, применение продукта в конце III триместра беременности оправдано только при наличии жизненных показаний.
При надобности применения Криксивана в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать, поскольку неизвестно, выделяется ли активное вещество продукта с грудным молоком.
Особые указания
Признаки и симптомы нефролитиаза, включающие болевой синдром с или без гематурии (включая микроскопическую гематурию), у больных, получающих рекомендованную дозу Криксивана, наблюдались относительно не часто. В период лечения Криксиваном рекомендуется адекватная водная нагрузка. При появлении симптомов нефролитиаза может потребоваться изменение дозы.
У больных с печеночной недостаточностью вследствие цирроза метаболизм Криксивана снижается, поэтому доза продукта обязана быть уменьшена.
Следует иметь в виду, что уменьшение дозы Криксивана, с одной стороны, снижает риск усугубления печеночной недостаточности и тяжести течения нефролитиаза, с другой стороны — сокращает антиретровирусную активность продукта. Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия наблюдалась в период приема Криксивана как у здоровых людей, так и у ВИЧ-1 инфицированных больных. В большинстве случаев возникновение гипербилирубинемии не требует снижения дозы продукта, при всем этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных.
При сочетанной терапии Криксиваном и диданозином интервал между приемами этих продуктов должен составлять 1 ч, продукты надлежит принимать натощак.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность Криксивана у малышей не установлены.
Передозировка
Имеются сообщения о случаях передозировки Криксивана у человека. Наиболее часто отмечались симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и почек (нефролитиаз, гематурия). Неизвестно, подвергается ли Криксиван перитонеальному диализу или гемодиализу.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Криксивана с цидовудином, цидовудином/ламивудином, триметопримом/сульфаметоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами (норэтиндроном/этинилэстрадиолом 1/35).
При одновременном использовании Криксивана с рифабутином концентрация в последствииднего в плазме увеличивается.
При совместном использовании Криксивана с кетоконазолом концентрация индинавира в плазме увеличивается, при всем этом рекомендуется снизить дозу Криксивана до 600 мг через 8 ч. Поскольку рифампицин является сильным индуктором цитохрома P450 3A4 (микросомальные ферменты печени), что может значительно снизить концентрацию индинавира в плазме, одновременное применение индинавира и рифампицина не рекомендуется.
Индинавир нельзя использовать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и тиазоладом, продуктами на основе экстрактов спорыньи, поскольку совместное применение с ингибиторами CYP 3A4 может привести к подавлению метаболизма этих продуктов и возникновению сердечных аритмий.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом месте, в плотно закрытом флаконе при температуре от 15° до 30°C. Препарат должен храниться только в оригинальном флаконе. Сиккатив (влагопоглотитель) должен оставаться во флаконе.
Внимание!Перед применением медикамента «Криксиван (Crixivan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Криксиван (Crixivan)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
