Наименование: Лаципил
Действующее вещество
Лацидипин* (Lacidipine*)
АТХ
C08CA09 Лацидипин
Фармакологическая группа
- Блокаторы кальциевых каналов
Состав и форма выпуска
в блистере 7 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, на которой с одной стороны выдавлено «2».
Таблетки по 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны.
Характеристика
БКК из группы производных дигидропиридина.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное.
Оказывает селективное воздействие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Фармакодинамика
Главный результат Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.
При назначении лацидипина в дозе 4мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь лацидипин быстро, однако в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%.
Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) возможностью связываться с альбумином и альфа1-гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих возможность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозировки лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозировки— в виде метаболитов с мочой.
При достижении равновесной концентрации T1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19ч.
Показания препарата Лаципил®
Лечение артериальной гипертензии в роли монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными средствами, в частности с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства.
С осторожностью надлежит использовать у пациентов с нарушением функции синоатриального и АV узлов, с врожденным и приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом (в частности при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с лекарствами, удлиняющими интервал QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по безопасности применения Лаципила в период беременности у человека отсутствуют. Как было показано в исследованиях у животных, лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Лаципил возможно назначать в период беременности и грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Зачастую Лаципил нормально переносится. У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических сосудов. Наиболее типичными являются: головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение и сердцебиение. Они зачастую носят преходящий характер и, в основном, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе.
Редко— астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен.
Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у незначительного числа пациентов лаципил вызывает обострение стенокардии зачастую в начале лечения. К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ИБС.
Лаципил не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических параметров. В очень нечастых случаях наблюдается обратимое повышение уровня ЩФ в плазме крови.
Взаимодействие
Сочетанное использование лацидипина и других антигипертензивных препаратов, в частности, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может оказывать аддитивный гипотензивный результат.
Но специфических взаимодействий лацидипина с иными широко применяемыми антигипертензивными лекарствами, в частности с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.
Гипотензивное воздействие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na+) и эстрогены (задержка Na+).
Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.
Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил запрещено запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может понизить его биодоступность.
У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Способ применения и дозы
Внутрь. При лечении артериальной гипертензии нужно ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.
Начальная дозировка— 2мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.
При необходимости вероятно увеличение дозировки до 4мг/сут и даже до 6мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Зачастую в клинической практике этот период составляет 3–4 нед, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозировки.
У пациентов с нарушением функции печени или почек, приклонного возраста коррекции дозировки Лаципила не требуется.
Лаципил не предлогается использовать у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения лекарства в педиатрии отсутствует.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Меры предосторожности
Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел.
Учитывая теоретическую возможность блокаторов медленных кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и AV узлов, Лаципил нужно использовать с осторожностью у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.
Как и другие блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридина, лацидипин надлежит использовать с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT при одновременном приеме с такими лекарствами, способными вызвать удлинение интервала QT, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, антибиотики (в частности эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых рецепторов (в частности терфенадин).
С осторожностью прописывают у пациентов с низким сердечным выбросом (в частности при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с печеночной недостаточностью (поскольку гипотензивный результат лекарства может быть более выраженным).
Нужно иметь в виду, что Лаципил может вызывать расслабление миометрия во время родов.
Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или уменьшает эффективность противодиабетической терапии.
В период лечения нужно проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.
Нет данных о влиянии на возможность управлять автомобилем/механизмами.
Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша.
Условия хранения препарата Лаципил®
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лаципил®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
