Наименование: Лизигамма (Lisigamma)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями, с риской с одной стороны и маркировкой «5» — с другой.
1 таб.
изиноприла дигидрат 5.445 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг
Вспомогательные вещества: маннит, кальция фосфата дигидрат однозамещенный, крахмал кукурузный, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющие риску с одной стороны и маркировку «10» — с другой.
1 таб.
лизиноприла дигидрат 10.89 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннит, кальция фосфата дигидрат однозамещенный, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющие риску с одной стороны и маркировку «20» — с другой.
1 таб.
лизиноприла дигидрат 21.78 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннит, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие .
Фармакологическое действие — гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, нефропротективное.
Ингибитор АПФ, сокращает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и увеличение толерантности миокарда к нагрузкам у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При долгом использовании сокращается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у заболевших хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у заболевших, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается примерно через 6 ч и сберегается на протяжении 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни в последствии начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене продукта не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл сокращает альбуминурию. У заболевших с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии
Фармакокинетика
После приема вещества вовнутрь в пределах 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию продукта. Абсорбция составляет примерно 30%, биодоступность — 29%.
Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч. У больных с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
У больных с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и периода полувыведения.
У больных пожилого возраста концентрация продукта в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у больных молодого возраста.
Показания
артериальная гипертензия (монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения заболевших, принимающих продукты наперстянки и/или диуретики);
острый инфаркт миокарда (для поддержания стабильных показателей гемодинамики и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинозависимых заболевших с нормальным АД и инсулинонезависимых заболевших с артериальной гипертензией).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, — по 5 мг 1 раз в день.
При отсутствии эффекта дозу повышают через 2–3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).
Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.
Максимальная суточная доза — 40 мг.
Полный эффект развивается обычно через 2–4 нед от начала лечения, что надлежит учесть при увеличении дозы.
При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование продукта с другими гипотензивными препаратами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких продуктов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Лизигаммы®. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизигаммы® не обязана превышать 5 мг/сут. В этом случае в последствии приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль на протяжении нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5–5 мг каждый день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови).
Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, надлежит определять в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности, ввиду того что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза обязана быть определена в зависимости от клиренса креатинина, потом, в соответствии с реакцией, надлежит установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
Начальная доза при Cl креатинина 30–70 мл/мин составляет 5–10 мг/день, 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день, <10 мл/мин (включая и заболевших, леченых гемодиализом) — 2,5 мг/день.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10–15 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день, с в последствиидующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3–5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы — 5–20 мг. Доза не обязана превышать 20 мг/сут.
У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное и длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые сутки — 5 мг внутрь, потом 5 мг через сутки, 10 мг через 2 сут и потом 10 мг 1 раз в день. У заболевших с острым инфарктом миокарда продукт рекомендуется использовать не менее 6 нед. В начале лечения или на протяжении первых 3 сут в последствии острого инфаркта миокарда у заболевших с низким сАД (120 мм рт. ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (сАД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч), лечение Лизигаммой® надо прекратить.
Диабетическая нефропатия.
У больных с инсулинозависимым сахарным диабетом — по 10 мг 1 раз в день. Дозу возможно, при надобности, увеличивать до 20 мг 1 раз в день с целью достижения значений дАД ниже 75 мм рт. ст. в положении «сидя».
У заболевших инсулинонезависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений дАД ниже 90 мм рт. ст. в положении «сидя».
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5–6% заболевших), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).
Редко встречающиеся побочные эффекты (<1%):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у заболевших с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.
Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания.
Прочие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.
Со стороны ЦНС: высокая утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при долгом лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, увеличение активности печеночных ферментов, особо при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Другие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, снижение потенции.
Противопоказания
высокая восприимчивость к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;
наследственный отек Квинке;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние в последствии трансплантации почки; почечная недостаточность; азотемия; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; коронарная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.
Беременность и лактация
Применение лизиноприла в период беременности противопоказано.
При установлении беременности прием продукта нужно прекратить как можно раньше.
Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть).
Данных о негативном влиянии продукта на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии
Лизиноприл проникает через плаценту.
Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения продуктом необходимо отменить грудное вскармливание.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой.
У заболевших хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Гипотензия чаще выявляется у заболевших с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких заболевших лечение Лизигаммой® надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы продукта и диуретиков).
Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы продукта.
При использовании Лизигаммы® у некоторых заболевших с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Лизигаммой® по возможности надлежит нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие изначальной дозы Лизигаммы® на заболевшего.
В случае стеноза почечной артерии (в особости при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение Лизигаммы® может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой в последствии отмены продукта.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизигамму® возможно использовать совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, также при использовании других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У заболевших пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации продукта в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При использовании продукта в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется или другой тип мембраны для диализа, или назначение других антигипертензивных средств.
Нет данных о влиянии лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными препаратами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому надлежит соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме единоразовой дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, высокая раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, мониторинг АД, водно-электролитного баланса и нормализация в последствииднего при надобности. Лизиноприл может быть удален из организма при помощи гемодиализа
Лекарственное взаимодействие
Требуется особая осторожность при одновременном использовании продукта:
с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особо при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Осторожно может быть применен вместе:
с диуретиками — при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;
другими антигипертензивными препаратами (аддитивный эффект);
НПВС (индометацин и др.), эстрогенами, также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;
литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому надлежит регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);
антацидами и колестирамином — снижают всасывание из ЖКТ.
Алкоголь усиливает действие продукта. Л
Лизиноприл сокращает выведение калия из организма при лечении диуретиками
Условия и периоди хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Лизигамма (Lisigamma)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лизигамма (Lisigamma)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
