Наименование: Мелитор (Melitor)
Название препарата (на английском)
Melitor
Фармакологическое действие
Мелитор – лекарственный препарат группы антидепрессантов. Мелитор полезен при различных формах депрессии, а также при десинхронизации циркадных ритмов, стрессе и тревожности. В состав лекарства входит активный компонент – агомелатин – являющийся мелатонинергическим агонистом МТ1- и МТ2-рецепторов, а также антагонистом 5-НТ2с-рецепторов. Препарат не изменяет степень захвата моноаминов и не обладает сродством к гистамин-, холин-, допаминергическим, альфа- и бета-адренергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Препарат способствует синхронизации циркадных ритмов, нормализует структуру сна, облегчает засыпание и стимулирует образование мелатонина. При использовании лекарства для терапии пациентов, страдающих депрессией, отмечалось удлинение фазы медленноволнового сна, в то время как фаза быстрого сна не подвергалась изменениям.
Кроме того, препарат стимулирует высвобождение в коре лобной доли головного мозга допамина и норадреналина. Агомелатин не изменяет уровень экстрацеллюлярного серотонина.
Препарат у здоровых добровольцев не оказывал негативного влияния на память, возможность к концентрации внимания, массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сексуальную функцию. Агомелатин не вызывает привыкания, а после окончания терапии препаратом не отмечается развития синдрома отмены.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность лекарства составляет около 3%, но в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов возможны значительные колебания, например у женщин биодоступность лекарства выше, чем у мужчин. Курение уменьшает биодоступность агомелатина, а прием пероральных контрацептивов увеличивает. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения агомелатина. Для лекарства характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных соединений, метаболизм агомелатина протекает с участием ферментов системы цитохрома Р450 1А2 и CYP 2C9/19.
Выводится в основном почками (около 80%) в виде фармакологически неактивных метаболитов, незначительная часть выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения лекарства составляет от 1 до 2 часов.
Показания к применению
Препарат предназначен для терапии пациентов с депрессивными эпизодами.
Способ применения
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи, в случае развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат предлогается принимать во время приема пищи. Суточную дозу лекарства зачастую прописывают на один прием. Таблетки предлогается принимать вечером перед сном. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым зачастую прописывают по 25мг лекарства в сутки. В случае если терапевтический результат недостаточно выражен спустя 2 недели после начала терапии дозу лекарства увеличивают до 50мг в сутки.
Пациентам, получающим терапию препаратом Мелитор, предлогается регулярно контролировать функцию печени.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от тяжести заболевания. Продолжительность курса лечения пациентов с депрессией должна составлять не менее 6 месяцев.
После прекращения терапии препаратом у пациентов не отмечалось развития синдрома отмены.
Побочные действия
Препарат зачастую нормально переносится пациентами, в некоторых случаях отмечалось развитие побочных эффектов, которые у большинства пациентов проходили через 2 недели после начала терапии препаратом.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, нарушение стула, гастралгия, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, мигрень, нарушения зрения, беспричинное чувство тревоги, суицидальные мысли.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, экзема, эритематозная сыпь.
Другие: астения, миалгия, боль в спине.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства.
Препарат не прописывают пациентам, страдающим лактазной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозо-галактозы и врожденной непереносимостью галактозы.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не используют для терапии пациентов приклонного возраста, страдающих деменцией, и женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием убедительных данных о безопасности и эффективности применения лекарства у данных групп пациентов.
Препарат надлежит с осторожностью назначать пациентам с манией или гипоманией в анамнезе, нарушением функции почек, а также пациентам приклонного возраста.
Осторожность надлежит соблюдать при назначении лекарства пациентам, злоупотребляющим алкоголем, а также получающим терапию лекарственными средствами, которые обладают гепатотоксическим действием.
Пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля, препарат Мелитор надлежит назначать с осторожностью.
Беременность
Препарат может быть назначен женщинам в период беременности лечащим врачом исключительно по жизненным показаниям. Эксперименты, которые проводились на животных, не выявили способности агомелатина негативно влиять на развитие плода, но данных о безопасности применения лекарства у беременных женщин недостаточно.
При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетика лекарства может изменяться при сочетанном использовании с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии ферментов системы цитохрома Р450 1А2 и CYP 2C9/19. Например не надлежит назначать препарат сочетано с флувоксамином и ципрофлоксацином. Пропанолол, грепафлоксацин и эноксацин надлежит назначать с осторожностью пациентам, получающим терапию препаратом Мелитор.
При сочетанном использовании лекарства с эстрогенами не отмечалось клинически значимого изменения плазменных концентраций агомелатина.
Передозировка
На данный момент сообщений о передозировке не поступало.
При использовании лекарства в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специфического антидота нет.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 14 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Синонимы
Агомелатин, Вальдоксан.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Агомелатина – 25мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Группа препарата
Антидепрессанты других групп
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
