Наименование: МЕТАМАКС, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат — структурный аналог γ-бутиробетаина, улучшающий метаболизм и энергообеспечение клетки. Кардиопротекторное, антиангинальное, антигипоксическое и ангиопротекторное средство.
Препарат угнетает активность γ-бутиробетаингидроксилазы, понижает содержание свободного карнитина, понижает карнитинзависимое окисление жирных кислот. В условиях ишемии тканей восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор γ-бутиробетаин, для которого характерны вазодилататорные свойства.
Механизм действия триметилгидразиния пропионата определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он увеличивет работоспособность, понижает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения, активирует тканевый и гуморальный иммунитет. При сердечной недостаточности увеличивет сократительную функцию миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, понижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения триметилгидразиния пропионат делает лучше циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.
Триметилгидразинию пропионату свойственно также тонизирующее воздействие на ЦНС; он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у заболевших хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.
Фармакокинетика. Капсулы. После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность лекарства — около 78%. Сmах в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выделяются почками. Т½ составляет 3–6 ч.
Р-р для инъекций. Биодоступность лекарства составляет 100%. Сmах в плазме крови достигается сразу же после введения. Т½ составляет 3–6 ч.
Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выделяются почками.
Состав и форма выпуска
капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., пачка, №40
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
№ UA/3572/01/01 от 06.08.2010 до 06.08.2015
р-р д/ин. 100 мг/мл амп. 5 мл, №10
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.
№ UA/3572/02/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015
Показания
в составе комплексной терапии:
- ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность), кардиалгии на фоне дисгормональной кардиомиопатии;
- нарушения мозгового кровообращения (инсульт, хроническая цереброваскулярная недостаточность);
- снижения работоспособности, физической перегрузки, в том числе у спортсменов;
- синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
- острых нарушений кровообращения в сетчатке глаза.
Применение
капсулы. Из-за возможного развития стимулирующего эффекта предлогается использовать в первой половине дня.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии принимают по 500 мг–1 г/сут внутрь однократно или поделив дозу на 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.
При кардиалгиях на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 250 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 12 дней.
При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу используют инъекционную форму лекарства в течение 10 дней, переходя в дальнейшем на прием капсул по 500 мг–1 г/сут. Общий курс лечения — 4–6 нед.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения — по 500 мг/сут. Общий курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы прописывают индивидуально 2–3 раза в год.
При сосудистых заболеваниях глаз и дистрофических заболеваниях сетчатки используют инъекционную форму лекарства в течение первых 10 дней для парабульбарного введения, в дальнейшем переходя на прием капсул по 500 мг–1 г/сут. Общий курс лечения — 4–6 нед.
При умственных и физических перегрузках принимают по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам рекомендуют принимать внутрь по 500 мг–1 г 2 раза в сутки перед тренировками. Длительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
При хроническом алкоголизме прописывают по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Р-р для инъекций. В связи с способностью развития стимулирующего эффекта препарат предлогается использовать в первой половине дня.
1. Сердечно-сосудистые заболевания. Суточная дозировка при в/в введении — 5–10 мл 10% р-ра (0,5–1 г соответственно). Курс лечения — 4–6 нед.
2. Нарушение мозгового кровообращения. Острая фаза — по 0,5 г 1 раз в сутки в/в в течение 10 дней, в дальнейшем переходят на пероральный прием. Общий курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения — используют капсулы.
Повторные курсы (зачастую 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
3. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Парабульбарно и субконъюнктивально по 0,5 мл 10% р-ра Метамакса в течение 10 дней. При воспалительных заболеваниях глаза лечение комбинируют с парентеральным или локальным введением кортикостероидов, при сосудистых и дистрофических заболеваниях — с лекарствами, улучшающими микроциркуляцию.
4. Хронический алкоголизм. В/в и в/м по 0,5 г 2 раза в сутки. Общий курс лечения — 7–10 дней.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС;
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст.
Побочные эффекты
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны системы дыхания: одышка, сухой кашель.
Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенное потоотделение.
Особые указания
Метамакс не считается препаратом первого ряда при лечении острого коронарного синдрома. Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек во время применения лекарственного средства в течение длительного времени нужно контролировать их функцию.
Надлежит соблюдать осторожность при одновременном использовании Метамакса с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами β-адренорецепторов и периферическими вазодилататорами из-за развития тахикардии и артериальной гипотензии.
При лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью Метамакс возможно комбинировать с сердечными гликозидами.
Использование в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лекарства в период беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод Метамакс не прописывают в период беременности.
Не выяснено, выделяется ли препарат в молоко матери. При необходимости лечения Метамаксом кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения Метамакса у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. При приеме лекарства нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами, требующей повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций (снижения АД, тахикардии).
Взаимодействия
препарат возможно комбинировать с антиангинальными лекарствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами и иными лекарствами.
Метамакс может потенцировать воздействие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов α-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и вызвать развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (надлежит соблюдать осторожность при использовании этой комбинации).
При сочетанном использовании Метамакс усиливает воздействие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Передозировка
симптомы. Случаи передозировки Метамакса неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, которые могут представлять угрозу для здоровья пациента. При использовании высоких доз Метамакса вероятно появление симптомов, похожих на побочное воздействие. Возможны резкие изменения АД.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очистительная клизма. При значительных отклонениях АД от нормы используют соответствующие препараты. Дальнейшее лечение — симптоматическое.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
