Миакальцик Novartis Pharma — инструкция по применению, цена

Наименование: МИАКАЛЬЦИК® , Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Кальцитонин считается гормоном, влияющим на обмен кальция в организме; он подавляет резорбцию костной ткани путем прямого действия на остеокласты. Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося уменьшает резорбцию костной ткани. В фармакологических исследованиях на животных показано, что кальцитонин проявляет анальгезирующую активность.
Кальцитонин существенно уменьшает скорость обмена в костной ткани при состояниях с повышенной скоростью резорбции костной ткани, таких как болезнь Педжета и острая потеря костной массы из-за внезапной иммобилизации. Отсутствие нарушения процесса минерализации костной ткани при использовании кальцитонина продемонстрировано в гистоморфометрических исследованиях костной ткани с участием мужчин и на животных.
Снижение скорости резорбции костной ткани (при оценке по снижению уровня гидроксипролина и дезоксипиридинолина в моче) наблюдается после проведения лечения кальцитонином у здоровых добровольцев и пациентов с расстройствами, связанными с нарушениями в костной ткани, включая болезнь Педжета и остеопороз.
Кальцийснижающий результат кальцитонина обусловлен как уменьшением оттока кальция из костей во внеклеточную жидкость, так и торможением почечной канальцевой реабсорбции кальция.
Фармакокинетика. Кальцитонин лосося быстро всасывается и выводится.
Cmax в крови достигается в пределах 1ч. После п/к введения Cmax в плазме крови достигается через 23 мин. Исследования на животных показали, что кальцитонин после парентерального введения лекарства как правило метаболизируется с помощью протеолиза в почках. Метаболиты не имеют специфической биологической активности кальцитонина.
Биодоступность после п/к и в/м введения у людей высокая и подобна для обоих путей введения лекарства (71 и 66% соответственно).
Кальцитонин имеет короткий T½ в фазе всасывания, что составляет 10–15 мин. T½ составляет ≈1ч после в/м введения и 1–1,5ч после п/к введения. Кальцитонин лосося прежде всего и почти исключительно распадается в почках, образуя неактивные фрагменты молекулы. Таким образом, метаболический клиренс существенно ниже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, чем у здоровых людей. Но клиническое значение этого вывода неизвестно.
Связывание с белками плазмы крови составляет 30–40%.
Характеристики у пациентов
Существует взаимосвязь между дозой кальцитонина при п/к введении лекарства и Cmax лекарства в плазме крови. После парентерального введения 100МЕ кальцитонина Cmax лекарства в плазме крови находится в диапазоне ≈200–400пкг/мл. Повышение частоты случаев тошноты и рвоты может быть связано с более высокими уровнями лекарства в крови.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 100 МЕ амп. 1 мл, №5

Прочие ингредиенты: кислота уксусная ледяная, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/9850/01/01 от 01.08.2014 до 01.08.2019

Показания

• профилактика острой потери костной массы из-за внезапной иммобилизации, в частности у пациентов с недавними переломами в результате остеопороза;
• для лечения болезни Педжета только у пациентов, не отвечающих на альтернативные методы лечения или для тех, кому такое лечение не подходит, в частности с тяжелой почечной недостаточностью;
• лечение при гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями.

Применение

лечение кальцитонином надлежит ограничивать как возможно более коротким периодом с применением минимальной эффективной дозировки. Препарат применяют для п/к или в/м инъекции или для непрерывной в/в инфузии. Пациенты должны получить точные инструкции врача или медсестры относительно самостоятельного п/к или в/м введения лекарства. Кальцитонин лосося возможно использовать перед сном, чтобы понизить частоту тошноты или рвоты, которые могут возникнуть вовремя лечения.
Профилактика острой потери костной массы. Профилактика острой потери костной массы из-за внезапной иммобилизации, в частности у пациентов с недавними переломами: рекомендуемая дозировка составляет 100 МЕ ежедневно или 50 МЕ 2 раза в сутки п/к или в/м. Дозировка может быть снижена до 50 МЕ ежедневно в начале ремобилизации. Рекомендуемый курс лечения составляет 2 нед и не должен превышать 4 нед в любом случае из-за повышенного риска развития злокачественных новообразований при длительном использовании.
Болезнь Педжета. Рекомендуемая дозировка составляет 100 МЕ/сут или через день п/к или в/м, но использование минимальной дозировки 50МЕ 3 раза в неделю приводило к клиническому и биохимическому улучшению. Использование лекарства надлежит прекратить сразу после исчезновения симптомов заболевания.
Продолжительность лечения не должна превышать 3мес из-за повышенного риска развития злокачественных новообразований при длительном использовании. В исключительных случаях, в частности у пациентов со склонностью к патологическим переломам, продолжительность лечения может быть продлена, но не предлогается продлевать терапию на более чем 6мес. У таких заболевших возможно проводить периодическое повторное лечение, но надлежит учитывать увеличенный риск развития злокачественных новообразований при длительном использовании.
Дозу лекарства корригируют с учетом реакции больного на лечение.
На фоне лечения концентрация ЩФ в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Но надлежит иметь в виду, что вотдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или времени его восстановления, врач должен руководствоваться клинической картиной. Воздействие кальцитонина может контролироваться путем измерения соответствующих маркеров костного ремоделирования, таких как ЩФ в плазме крови, гидроксипролин или дезоксипиридинолин в моче.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае нужно проведение нового курса лечения препаратом Миакальцик.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 100МЕ каждые 6–8ч, вводится п/к или в/м. Кроме того, кальцитонин лосося возможно вводить в виде в/в инъекций после изначально проведенной регидратации.
Если ответ на лечение не считается удовлетворительным после 1 или 2 дней лечения, дозу возможно увеличить максимум до 400 МЕ каждые 6–8 ч. Втяжелых или экстренных случаях возможно провести в/в инфузию лекарства из расчета до 10 МЕ/кг массы тела в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида в течение не менее 6ч.
Поскольку кальцитонин лосося считается пептидом, возможна адсорбция лекарства на пластик инфузионного набора. Эта особенность имеет потенциальную способность снижать общую дозу лекарства, попадающего в организм пациента. Частое наблюдение за клиническим и лабораторным ответом, включая измерение уровня кальция в плазме крови, предлогается особенно на ранних этапах лечения. Дозу лекарства Миакальцик надлежит подбирать индивидуально сучетом особых требований пациента.
Продолжительность лечения должна быть уменьшена до кратчайшего периода.
Использование у лиц приклонного возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек. Опыт применения лекарства Миакальцик, р-ра для инъекций, для лечения лиц приклонного возраста свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости лекарства или необходимости изменять режим дозирования. Это касается и пациентов с нарушением функции печени и/или почек, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Использование у детей. Недостаточно доказательств для обоснования применения кальцитонина лосося при остеопорозе у детей. Поэтому его не надлежит использовать у детей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кальцитонину лосося или другим компонентам лекарства. Наличие гипокальциемии в анамнезе.

Побочные эффекты

наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота и приливы. Эти эффекты зависят от дозировки и чаще отмечаются при в/в введении по сравнению с в/м и п/к введением.
Нижеприведенные побочные реакции распределены по частоте появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Результаты исследований: редко — образование нейтрализующих антител к кальцитонину1.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нарушение вкуса (дисгевзия); частота неизвестна — тремор.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота или тошнота с рвотой2; часто — диарея, абдоминальная боль.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — полиурия.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — генерализованная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечная и костная боль, включая артралгию.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — транзиторное снижение уровня кальция в крови3.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу или верхней части тела4; нечасто — АГ.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — повышенная утомляемость; нечасто — гриппоподобные симптомы, отеки (лица, периферические игенерализованные), реакции в месте инъекции.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко— анафилактические и анафилактоидные реакции; серьезные, по типу аллергических реакций, такие как бронхоспазм, отек языка и отек гортани, анафилактический шок.
Злокачественные новообразования (при длительном использовании), частота: часто.
Частота перечисленных побочных реакций частично базируется на результатах клинических исследований лекарства Миакальцик, спрей назальный.
1Образование нейтрализующих антител к кальцитонину. Образование этих антител, в основном, не связано с потерей клинической эффективности применения лекарства, хотя их наличие у небольшой доли пациентов после длительного лечения может привести к снижению реакции на препарат. Наличие антител, по всей видимости, не имеет никакого отношения к появлению аллергических реакций, которые отмечают редко. Сниженная регуляция рецепторов кальцитонина может также привести к снижению клинического ответа у небольшой доли пациентов после длительной терапии.
2Тошнота или тошнота с рвотой отмечают у ≈10% пациентов, получавших кальцитонин. Результат возникает в начале терапии и имеет тенденцию куменьшению выраженности или устранению при дальнейшем использовании или снижении дозировки. Противорвотные средства возможно использовать в случае необходимости. Тошнота, рвота появляются реже, когда инъекцию проводят в вечернее время и после еды.
3В случае пациентов с высоким ремоделированием костной ткани (болезнь Педжета и лица молодого возраста) транзиторное снижение уровня кальция вкрови может возникнуть через 4–6ч после введения, в основном, бессимптомно.
4Приливы крови (к лицу или верхней части тела) — не аллергическая реакция, а фармакологический результат — зачастую отмечаются через 10–20мин после введения.

Особые указания

ампулы лекарства Миакальцик нужно тщательно осмотреть. Если р-р нечистый и бесцветный или содержит какие-то частицы, или ампулы повреждены— р-р не надлежит использовать.
Р-р для проведения инфузии надлежит готовить непосредственно перед его применением, используя для этого мягкие полиэтиленовые пакеты из поливинилхлорида для инфузий. Не надлежит использовать для введения лекарства стеклянные контейнеры или контейнеры из твердого пластика. Остатки содержимого ампул для одноразового использования нужно уничтожать. Перед в/м и п/к введением р-р надлежит согреть до комнатной температуры.
С учетом микробиологических особенностей лекарства при введении его в виде инъекции нужно применить сразу же после того, как его температура достигнет комнатной, или срочно после разведения в 0,9% р-ре натрия хлорида в мягких мешках только из поливинилхлорида — при введении лекарства ввиде инфузии.
Поскольку кальцитонин лосося представляет собой пептид, существует вероятность развития системных аллергических реакций. У пациентов, которым применяли Миакальцик, сообщалось об аллергических реакциях, включая единичные случаи анафилактического шока. Такие реакции надлежит отличать от генерализованных или местных приливов крови, которые являются общими неаллергическими реакциями на кальцитонин. Кожные пробы надлежит проводить пациентам сподозрением на чувствительность к кальцитонину до лечения кальцитонином.
Результаты метаанализа рандомизированных контролируемых исследований, проведенных у пациентов с остеоартритом и остеопорозом, свидетельствуют, что длительное использование кальцитонина связано с малым, но статистически значимым повышенным риском развития рака по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. При долгосрочных клинических исследованиях выявлено, что риск развития рака был от 0,7 и 2,4% выше у пациентов, получавших плацебо. Основываясь на небольшом числе случаев, летальность от рака также была у заболевших, применявших кальцитонин в этих исследованиях, что может указывать на увеличенный риск развития рака при применении лекарственного средства. Пациенты в этих исследованиях применяли пероральные и интраназальные формы кальцитонина, но возможно, что увеличенный риск также характерен и для кальцитонина, применяемого п/к, в/м или в/в, особенно при длительном применении, поскольку системное воздействие кальцитонина у таких пациентов ожидается выше, чем в других формах.
Ампулы лекарства Миакальцик содержат <23 мг/мл натрия и поэтому считаются свободными от натрия.
Использование в период беременности и кормления грудью. Поскольку исследований при участии беременных не проводили, Миакальцик не надлежит назначать этой группе пациентов. Но исследования на животных показали, что кальцитонин лосося не проявляет эмбриотоксического и тератогенного эффекта. Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер у животных.
Неизвестно, экскретируется ли кальцитонин лосося в грудное молоко. У животных, как показано, кальцитонин лосося уменьшает уровень лактации и проникает в молоко. Поэтому использование лекарства в период кормления грудью не предлогается.
Дети. Существует недостаточно данных о парентеральном применении лекарства Миакальцик для лечения детей, поэтому его не надлежит использовать у пациентов этой возрастной категории.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Исследования влияния лекарства Миакальцик на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Учитывая, что у чувствительных заболевших при применении лекарства могут возникнуть побочные реакции (повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения), на период приема лекарства надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействия

уровень кальция в плазме крови может быть временно снижен после введения кальцитонина, особенно после начала терапии у пациентов с аномально высоким уровнем обмена костной ткани. Выраженность этого эффекта уменьшается, поскольку активность остеокластов снижается.
Надлежит проявлять осторожность у пациентов, получающих сочетанное лечение с сердечными гликозидами или блокаторами кальциевых каналов. Может понадобиться коррекция дозировки этих препаратов в связи с тем, что их терапевтический результат может быть изменен вследствие изменения клеточной концентрации электролита.
Использование кальцитонина в сочетании с бисфосфонатами может привести к дополнительному снижению эффекта кальция.
Одновременное использование кальцитонина и препаратов лития может вызвать снижение концентрации лития в плазме крови. Доза лития может потребовать коррекции.
Несовместимость. Не надлежит применять для введения лекарства стеклянные контейнеры или контейнеры из твердого пластика. Не надлежит смешивать препарат с иными лекарственными средствами в одной емкости.

Передозировка

симптомы. Тошнота, рвота, головокружение, приливы, возникающие при парентеральном введении лекарства Миакальцик, являются дозозависимыми побочными эффектами. После применения разовых доз (до 10 000 МЕ) кальцитонина лосося в виде инъекций нежелательные реакции, за исключением тошноты и рвоты, и обострения фармакологических эффектов, не наблюдалось.
Лечение — симптоматическое.

Условия хранения

в холодильнике при температуре 2–8 °С. Не замораживать.
После открытия ампулы содержащийся в ней р-р надлежит применить срочно, поскольку он не содержит консервантов.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!