Наименование: Найз (Nise)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки диспергируемые
1 таб. нимесулид 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор ананасовый.
Таблетки почти белого цвета, с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
1 таб. нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.
5 мл нимесулид 50 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.
В некординальной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов продукта.
Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, также сокращает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.
Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие продукта.
При местном использовании вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, сокращает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч в последствии приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза продукта не оказывает влияние на степень связывания с белками крови.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где в последствии единоразового приема концентрация нимесулида составляет в пределах 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 — 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), также у малышей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
ревматоидный артрит;
суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилоартрит;
остеохондроз с корешковым синдромом;
радикулит;
ишиас;
люмбаго;
остеоартроз;
артриты различной этиологии;
артралгия;
миалгия ревматического и неревматического генеза;
воспаление связок, сухожилий, бурситы;
постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в в последствииоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Режим дозирования
Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или в последствии приема пищи.
Препарат в форме диспергируемых таблеток надлежит принимать в конце или в последствии приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Детям в возрасте старше 2 лет продукт назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет — в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет продукт можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза — 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза — 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг продукт назначают по 100 мг 2 раза/сут.
Перед применением геля надлежит вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной примерно 3 см наносят на область максимальной болезненности, растирая равномерным тонким слоем (не втирать) 3-4 раза/сут.
Максимальная доза — 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения продукта — 10 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, увеличение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Местные реакции: при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены продукта).
При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.
Противопоказания
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
кровотечения из ЖКТ;
«аспириновая триада»;
нарушения функции печени;
выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
беременность; — лактация (грудное вскармливание);
дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля);
детский возраст до 2 лет;
высокая восприимчивость к нимесулиду и другим компонентам продукта, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
С осторожностью надлежит назначать продукт при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).
Беременность и лактация
Найз противопоказан к применению при беременности.
При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения.
При долгом использовании необходимо контролировать функции печени и почек.
При использовании продукта у больных пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Препарат в форме геля надлежит наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки, также применения с воздухонепроницаемыми повязками.
После нанесения геля надлежит вымыть руки с мылом. Тубу надлежит плотно закрыть в последствии использования геля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, продукт надлежит с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки продукта Найз не сообщалось.
При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: увеличение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования продуктов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь продукта Найз с дигоксином, фенитоином, продуктами лития, диуретиками, антигипертензивными продуктами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими препаратами.
Условия и периоди хранения
Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года. Препарат в форме геля надлежит хранить при температуре не выше 25°C; не замораживать. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Найз (Nise)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Найз (Nise)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
