Наименование: Налоксон (Naloxon)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций
1 мл налоксона гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени оказывает влияние на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, сокращает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у заболевших с опиоидной зависимостью. При в/в введении действие продукта начинается на протяжении первых 2 мин, при в/м и п/к введении — через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин в последствии в/в введения и 2.5-3 ч в последствии в/м или п/к введения.
Фармакокинетика
Метаболизм и выведение
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 составляет в пределах 1 ч. Выводится почками.
Показания
острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими продуктами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
для восстановления дыхания у новорожденных в последствии введения роженице опиоидных анальгетиков;
в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Режим дозирования
Доза продукта и путь введения зависят от состояния заболевшего и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.
При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 мг в/в медленно (на протяжении 2-3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если в последствии введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, надлежит думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Начальная доза для малышей составляет 5-10 мкг/кг массы тела. При надобности возможны повторные введения продукта.
Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах — от 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через через 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения заболевшего, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и увеличение АД, также другие симптомы — тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз.
Начальная доза Налоксона для малышей составляет 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят продукт в дозах до 100 мкг/кг массы тела через через 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции продукт вводят в/м или п/к дробными дозами.
Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с в последствииоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.
При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время в пределахродовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в изначальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят продукт в дозе до 100 мкг/кг массы тела через через 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением продукта необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона.
С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием заболевшего с целью выявления признаков синдрома отмены.
Побочное действие
Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.
Прочие: усиление потоотделения.
При использовании в терапевтических дозах у заболевших, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
При использовании Налоксона в в последствииоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.
Синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор, спазмы в эпигастральной области; у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.
Противопоказания
высокая восприимчивость к продукту.
Беременность и лактация
С осторожностью применяют Налоксон при беременности.
Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение продукта в период лактации (грудного вскармливания) возможно по абсолютным показаниям.
Особые указания
Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными продуктами.
Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке продукта Налоксон отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.
При одновременном использовании Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.
Условия и периоди хранения
Список Б.
Внимание!Перед применением медикамента «Налоксон (Naloxon)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Налоксон (Naloxon)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
